Войти
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| ИЮПАК Этил (2-меркаптобензоат- (2 -) - O, S) меркурат (1 -) натрий | |
| Другие названия Ртуть ((о-карбоксифенил) тио) этил-натриевая соль | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.000.192  |
| Номер EC |
|
| PubChem CID | |
| номер RTECS |
|
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
InChI
| |
УЛЫБКА
| |
| Свойства | |
| Химическая формула | C 9H 9Hg Na O 2S |
| Молярная масса | 404,81 г / моль |
| Внешний вид | Белый или слегка желтый порошок |
| Плотность | 2,508 г / см |
| Температура плавления | 232-233 ° C (450-451 ° F; От 505 до 506 K) (разложение) |
| Растворимость в воде | 1000 г / л (20 ° C) |
| Фармакология | |
| Код ATC | D08AK06 (WHO ) |
| Опасности | |
| Паспорт безопасности | Внешний паспорт безопасности |
| Пиктограммы GHS |    |
| Сигнальное слово GHS | Опасно |
| Краткая характеристика опасности GHS | H300, H310, H330, H373, H410 |
| Меры предосторожности GHS | P260, P273, P280, P301, P310, P330, P302, P352, P310, P304, P340, P310 |
| NFPA 704 (огненный алмаз) |  1 3 1 |
| Температура вспышки | 250 ° C (482 ° F; 523 K) |
| Смертельная доза или концентрация (LD, LC): | |
| LD50(средняя доза ) | 75 мг / кг (перорально, крыса) |
| Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандарте состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 Y (что такое ?) | |
| Ссылки на инфобокс | |
Тиомерсал (INN ) или тимеросал (USAN, JAN ), представляет собой ртутьорганическое соединение. Это соединение является хорошо зарекомендовавшим себя антисептиком и противогрибковым агентом.
Фармацевтическая корпорация Eli Lilly and Company дала тиомерсалу торговое название Мертиолат . Он использовался в качестве консерванта в вакцинах, препаратах иммуноглобулинов, антигенах кожных проб, противоядиях, офтальмологические и назальные товары и тату чернила. Несмотря на научный консенсус о том, что опасения по поводу его безопасности необоснованны, его использование в качестве консерванта вакцины было подвергнуто сомнению группами противников вакцинации, и это была прекращена от обычных детских вакцин в Соединенных Штатах, Европейском союзе и некоторых других странах в ответ на опасения населения.
Моррис Хараш, химик, затем из Университета Мэриленда подал заявку на патент на тиомерсал в 1927 году; Позднее Eli Lilly продавала это соединение под торговым названием Мертиолат. Тесты in vitro, проведенные исследователями Lilly HM Powell и WA Jamieson, показали, что оно было в 40-50 раз эффективнее фенола против Золотистый стафилококк. Он использовался для уничтожения бактерий и предотвращения заражения в антисептических мазях, кремах, желе и спреях, используемых потребителями и в больницах, включая назальные спреи, глазные капли, растворы для контактных линз, иммуноглобулины и вакцины. Тиомерсал использовался в качестве консерванта (бактерицид ), чтобы можно было использовать многодозовые флаконы с вакцинами вместо одноразовых флаконов, которые более дороги. К 1938 году заместитель директора по исследованиям Лилли включил тиомерсал в пятерку самых важных лекарств, когда-либо разработанных компанией.
Тиомерсал содержит ртуть (II) с координационное число 2, т.е. два лиганда присоединены к Hg, тиолату и этильной группе. Группа карбоксилат придает растворимость в воде. Как и другие двухкоординированные соединения Hg (II), координационная геометрия Hg линейна с углом 180 ° S-Hg-C. Обычно ртутьорганические тиолатные соединения получают из ртутьорганических хлоридов.
Тиомерсал в основном используется в качестве антисептического и противогрибкового агента из-за олигодинамического эффекта. В системах доставки многодозовых инъекционных препаратов он предотвращает серьезные побочные эффекты, такие как инфекция Staphylococcus, от которой в одном инциденте 1928 г. погибли 12 из 21 ребенка , вакцинированного с дифтерией Вакцина без консерванта. В отличие от других консервантов для вакцин, которые использовались в то время, тиомерсал не снижает эффективность защищаемых им вакцин. Бактериостатики, такие как тиомерсал, не нужны в одноразовых инъекционных препаратах.
В США В государствах, странах Европейского Союза и некоторых других богатых странах тиомерсал больше не используется в качестве консерванта в обычных календарях вакцинации детей. В США единственным исключением среди вакцин, обычно рекомендуемых для детей, являются некоторые составы инактивированной вакцины против гриппа для детей старше двух лет. Некоторые вакцины, которые обычно не рекомендуются для маленьких детей, содержат тиомерсал, включая DT (дифтерия и столбняк ), Td (столбняк и дифтерия) и TT (столбнячный токсоид); другие вакцины могут содержать следы тиомерсала на стадии производства. Многодозовые версии противогриппозных вакцин Флувирин и Флузон могут содержать до 25 мкг ртути на дозу тиомерсала. Кроме того, четыре редко используемых лекарства от ядовитой змеи, коралловой змеи и черной вдовы все еще содержат тиомерсал. За пределами Северной Америки и Европы многие вакцины содержат тиомерсал; Всемирная организация здравоохранения пришла к выводу, что нет доказательств токсичности тиомерсала в вакцинах и нет причин по соображениям безопасности переходить на более дорогостоящее введение однократной дозы. Программа Организации Объединенных Наций по окружающей среде отказалась от ранее высказанного предложения о добавлении тиомерсала в вакцины к списку запрещенных соединений в соглашении, направленном на снижение воздействия ртути во всем мире. Ссылаясь на то, что отказ от консерванта в многодозовых вакцинах, в основном используемых в развивающихся странах, приведет к высокой стоимости и потребностям в охлаждении, которые развивающиеся страны не могут себе позволить, окончательное решение ООН на Минаматской конвенции по ртути в 2013 г. было исключено тиомерсал из договора.
Тиомерсал очень токсичен при вдыхании, проглатывании и контакте с кожей (EC символ опасности T +), с опасностью кумулятивного воздействия. Он также очень токсичен для водных организмов и может вызывать долгосрочные неблагоприятные последствия в водной среде (символ опасности ЕС N). В организме он метаболизируется или разлагается до этилртути (C2H5Hg) и тиосалицилата.
Сообщалось о случаях тяжелого отравления ртутью в результате случайного воздействия или попытки самоубийства, с некоторыми со смертельным исходом. Эксперименты на животных показывают, что тиомерсал быстро диссоциирует с высвобождением этилртути после инъекции; что характер распределения ртути аналогичен таковому после воздействия эквивалентных доз хлорида этилртути; и что центральная нервная система и почки являются мишенями, а отсутствие координации движений является общим признаком. Подобные признаки и симптомы наблюдались при случайных отравлениях человека. механизмы токсического действия неизвестны.
Большая часть выведения из организма приходится на фекальные выделения. Этилртуть выводится из крови с периодом полураспада около 18 дней у взрослых путем разложения на другие химические вещества, включая неорганическую ртуть. Этилртуть выводится из мозга детенышей обезьян примерно за 14 дней. Оценка риска воздействия на нервную систему была произведена путем экстраполяции зависимостей "доза-реакция" для метилртути. Метилртуть и этилртуть распределяются по всем тканям организма, преодолевая гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, а этилртуть также свободно перемещается по телу.
Обеспокоенность основана на экстраполяция метилртути привела к исключению тиомерсала из детских вакцин в США, начиная с 1999 года. С тех пор было обнаружено, что этилртуть выводится из организма и мозга значительно быстрее, чем метилртуть, поэтому оценки риска в конце 1990-х годов оказались чрезмерно консервативен. Хотя неорганическая ртуть, метаболизируемая из этилртути, имеет гораздо более длительный период полураспада в головном мозге, по крайней мере, 120 дней, она, по-видимому, намного менее токсична, чем неорганическая ртуть, образующаяся из паров ртути, по причинам, которые еще не выяснены. В качестве аллергена
патч-тест
Тиомерсал используется в патч-тесте для людей с дерматитом, конъюнктивитом и другими потенциально аллергическими реакциями. Исследование, проведенное в 2007 году в Норвегии, показало, что 1,9% взрослых имели положительную реакцию пластыря на тиомерзал; более высокая распространенность контактной аллергии (до 6,6%) наблюдалась в немецком населении. Лица, чувствительные к тиомерсалу, могут получить внутримышечную, а не подкожную иммунизацию, хотя до настоящего времени не проводилось крупных исследований по этому вопросу. В реальной практике вакцинации взрослого населения контактная аллергия, кажется, не вызывает клинической реакции.
Аллергия на тиомерсал снизилась в Дании, вероятно, из-за того, что он исключен из вакцин. В недавнем исследовании польских детей и подростков с хронической / рецидивирующей экземой положительные реакции на тиомерсал были обнаружены у 11,7% детей (7–8 лет) и 37,6% подростков (16–17 лет). Это различие в показателях сенсибилизации можно объяснить изменением характера воздействия: подростки получили шесть консервированных тиомерсалом вакцин в течение своей жизни, при этом последняя иммунизация проводилась за 2–3 года до упомянутого исследования, дети младшего возраста получали только четыре вакцины тиомерсала. консервированные вакцины, последняя из которых применялась за пять лет до исследования, в то время как дальнейшая иммунизация проводилась новыми вакцинами, не содержащими тиомерсала.
После обзора ртутьсодержащих продуктов и В 1999 г. Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) и Американская академия педиатрии обратились к производителям вакцин с просьбой удалить тиомерсал из вакцин в качестве меры предосторожности. быстро прекратили использование большинства вакцин в США и Европе. Многие родители видели, что действие по удалению тиомерсала - в условиях предполагаемого увеличения уровня аутизма, а также увеличения количества вакцин в календаре вакцинации детей - указывает на то, что консервант был причиной аутизма. научный консенсус заключается в том, что нет никаких доказательств, подтверждающих эти утверждения, и уровень аутизма продолжает расти, несмотря на исключение тиомерсала из обычных детских вакцин. Крупные научные и медицинские органы, такие как Институт медицины и Всемирная организация здравоохранения, а также правительственные учреждения, такие как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов и CDC, отклоняют любая роль тиомерсала в аутизме или других нарушениях нервного развития. Это противоречие причинило вред из-за того, что родители пытались лечить своих аутичных детей бездоказательными и, возможно, опасными методами лечения, отговаривали родителей от вакцинации своих детей из-за опасений по поводу токсичности тиомерсала и отвлекали ресурсы от исследований в более многообещающие области по причине аутизма. Тысячи исков были поданы в США. федеральный суд требовать возмещения ущерба от предполагаемой токсичности вакцин, включая те, которые предположительно вызваны тиомерсалом.
