Тиоацетазон

Тиоацетазон

Клинические данные
Торговые наименования	Контебен
Другие названия	Тиацетазон; Тиоцетазон; Тиопарамизон; Бензотиозан; 4-ацетиламинобензальдегид тиосемикарбазон; N- [4 - [(Карбамотиоилгидразинилиден) метил] фенил] ацетамид
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути введения.	Перорально
Код ATC	J04AM04 (WHO )
Идентификаторы
наименование IUPAC N- {4 - [(этантиоамидоимино) метил] фенил} ацетамид
Номер CAS	104- 06-3
PubChem CID	9568512
ChemSpider	7843221
UNII	MMG78X7SSR
KEGG	D08584
ChEMBL	ChEMBL375492
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID2022593
ECHA InfoCard	100,002,882
Химические и физические данные
Формула	C10H12N4OS
Молярная масса	236,29 г · mol
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C (Nc1ccc (cc1) \ C = N \ NC (= S) N) C
InChI InChI = 1S / C10H12N4OS / c1-7 (15) 13-9-4-2-8 (3-5-9) 6-12-14-10 (11) 16 / h2-6H, 1H3, (H, 13,15) (H3,11,14,16) / b12-6 + Ключ: SRVJKTDHMYAMHA-WUXMJOGZSA-N
(что это?)

Тиоацетазон (INN, BAN ), также известный как амитиозон (USAN ), является пероральным антиб iotic, который используется при лечении туберкулеза. Он почти полностью вышел из употребления из-за токсичности и внедрения улучшенных противотуберкулезных препаратов, таких как изониазид. Препарат имеет слабую активность против Mycobacterium tuberculosis и полезен только для предотвращения устойчивости к более сильным лекарствам, таким как изониазид и рифампицин. Сам по себе он никогда не используется для лечения туберкулеза; он используется аналогично этамбутолу.

. Нет никаких преимуществ в использовании тиоацетазона, если используемый режим уже содержит этамбутол, но многие страны Африки к югу от Сахары все еще используют тиоацетазон, потому что он чрезвычайно дешев. Использование тиоацетазона сокращается, поскольку он может вызывать тяжелые (иногда со смертельным исходом) кожные реакции у ВИЧ-положительных пациентов.

биологическая мишень тиоацетазона неуловима, и механизм его действия остается неизвестным, хотя считается, что он препятствует синтезу миколиновой кислоты .

Содержание

• 1 Побочные эффекты
• 2 См. Также
• 3 Ссылки
• 4 Внешние links

Побочные эффекты

Одним из задокументированных побочных эффектов тиоацетазона является чрезмерное накопление сыворотки (или плазмы крови ) в головном мозге. Другой - ослабление щитовидной железы. Они были обнаружены при лечении, объединяющем контебен с п-амино-салициловой кислотой PAS.

См. Также

• Тиосемикарбазид

Ссылки

1. ^John Buckingham (2 декабря 1993). Словарь натуральных продуктов. CRC Press. С. 208–. ISBN 978-0-412-46620-5.
2. ^Мартиндейл, Дополнительная фармакопея, 30-е изд, стр. 217
3. ^https://www.drugs.com/international/thioacetazone.html
4. ^ М. Линдси Грейсон; Сюзанна М. Кроу; Джеймс С. Маккарти; Джон Миллс, Йохан В. Мутон, С. Рагнар Норрби, Дэвид Л. Патерсон, Майкл А. Пфаллер (29 октября 2010 г.). Использование антибиотиков Кучерса, шестое издание: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых и противовирусных препаратов. CRC Press. стр. 1673–. ISBN 978-1-4441-4752-0. CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка )
5. ^Питер Р. Дональд; Пол Д. Ван Хелден (2011). Противотуберкулезная химиотерапия. Karger Medical and Scientific Publishers. Стр. 92–. ISBN 978-3-8055-9627-5.
6. ^Rieder HL, Arnadottir T, Trebucq A., Enarson DA (2001). «Лечение туберкулеза: опасные схемы?». Int J Tuberc Lung Dis. 5 (1): 1–3. PMID 11263509.
7. ^Нанн П., Портер Дж., Винстенли П. (1993). «Тиацетазон - избегать как яд или использовать с осторожностью?». Trans R Soc Trop Med Hyg. 87 (5): 578–82. doi : 10.1016 / 0035-9203 (93) 90096-9. PMID 7505496.
8. ^Н. Бергквист и Де О. Mare (12 января 1952 г.). «Гипотиреоз и отек мозга после комбинированного лечения туберкулеза контебеном (TB I 698) и п-амино-салициловой кислотой». Acta Medica Scandinavica. 143 (5): 323–335. doi : 10.1111 / j.0954-6820.1952.tb14267.x. PMID 12976024. А получено из оригинала 5 января 2013 года.

Внешние ссылки

• Chemindustry
• «Im Ноябрь 1947 года, macht der für alles Neue aufgeschlossene Freiburger Internist Professor Dr. Ludwig Heilmeyer, ein Mitschüler des Atomphysikers Heisenberg, die erste schwache Andeutung, daß sich Domagks Präparat в seiner Klinik zu bewähren scheine. Genaue Zahlen gibt aber erst drei Monate später ein bis dahin unbekannter Arzt, д-р Бертольд Микат, дер-нур в Vertretung seines Повара, д-р Фриц Кульман аус Mölln, spricht: Im Krankenhaus der Landesversicherleswigtünstalt Schneider Electric, 49 von 66 Patienten mit Lungentuberkulose eindeutige Besserung nachgewiesen worden. Das ist der Start für die Einführung des Tb I, das später den Namen Conteben bekommt. "