Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682542 |
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | Пероральный |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетика d ata | |
| Биодоступность | 39,2% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 21,3 часа |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21H26ClNO |
| Молярная масса | 343,90 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Клемастин, также известный как мекластин, является первым поколением H1 hist антагонист амина (антигистамин ) с антихолинергическими свойствами (высушивание) и седативными побочными эффектами. Как и все антигистаминные препараты первого поколения, он обладает седативным действием.
Запатентовано в 1960 году, вошло в медицинское использование в 1967 году.
Клемастин используется для облегчения симптомов сенной лихорадки и аллергии, включая чихание; насморк; и красные, зудящие, слезящиеся глаза. Клемастин по рецепту также используется для снятия зуда и отека при крапивнице.
Симптомы передозировки парадоксальны: от депрессии ЦНС до стимуляции. Стимуляция чаще всего встречается у детей и обычно сопровождается возбуждением, галлюцинациями, атаксией, потерей координации, подергиванием мышц, атетозом, гипертермия, цианоз, судороги, тремор и гиперрефлексия. Это может сопровождаться постиктальной депрессией и остановкой сердечно-сосудистой системы / дыхания. Другие распространенные симптомы передозировки включают сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, покраснение лица и гипертермию. У взрослых передозировка обычно приводит к угнетению ЦНС, от сонливости до комы.
Клемастин - антигистаминный препарат с антихолинергическим и седативным эффектами. Антигистаминные препараты конкурентно связываются с участками рецептора гистамина, тем самым снижая эффекты нейротрансмиттера. Эффекты гистамина (которым противодействуют антигистаминные препараты) включают:
Клемастин ингибирует как сосудосуживающее, так и сосудорасширяющее действие гистамина. В зависимости от дозы препарат может вызывать парадоксальные эффекты, включая стимуляцию ЦНС или депрессию.
Большинство антигистаминных препаратов проявляют антихолинергическую активность определенного типа. Антигистаминные препараты действуют путем конкурентного связывания с сайтами H 48 1 84 рецептора, таким образом блокируя связывание эндогенного гистамина. Антигистаминные препараты химически не инактивируют и не препятствуют нормальному высвобождению гистамина.
Клемастин также действует как FIASMA (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы ).
Клемастин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и достигаются пиковые концентрации в плазме через 2–4 ч. Считается, что антигистаминные препараты метаболизируются в печени, в основном путем моно- / дидеметилирования и конъюгации глюкуронидов. Он является ингибитором цитохрома P450 CYP2D6 и может взаимодействовать с другими лекарствами, метаболизируемыми этим изоферментом..
Клемастин является селективным антагонистом гистамина H 1. Он связывается с рецептором гистамина H 1, тем самым блокируя действие эндогенного гистамина, что приводит к временному облегчению негативных симптомов, вызванных гистамином.
Клемастин - это безрецептурный препарат, и доступен под многими названиями и лекарственными формами по всему миру. Наиболее распространенная торговая марка - Тавегил .
