Псевдоэфедрин

редактировать
Псевдоэфедрин
Псевдоэфедрин S, эфедрин S compare.png
(1S, 2S) -Pseudoephedrine scheme ball.png
Клинические данные
Произношение
Торговые наименования Афринол, Судафед, Синутаб и другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a682619
Данные лицензии
Беременность. категория
  • AU:B2
  • US:C (риск не исключен)
Способы применения. Внутрь
Код ATC
Правовой статус
Правовой статус
  • AU:S3 (только фармацевт)
  • CA: OTC; NDS Schedule II (BTC) для монолекарственные препараты, NDS Schedule III (OTC), когда они являются частью комбинированного продукта
  • UK:P (Фармацевтические препараты )
  • US:Beyond the counter (BTC); Rx-only in Oregon and Mississippi
Фармакокинетические данные
Биодоступность ~ 100%
Метаболизм 10–30% печень
Период полувыведения 4,3–8 часов
Экскреция 43–96% почек
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
450 ChEMBL>ChEMBL1590
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.001.835 Измените это на Викиданных
Химические и физические данные
Формула C10H15NO
Молярная масса 165,23 g · mol
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI

Псевдоэфедрин (PSE ) - это симпатомиметическое лекарство из фенэтиламин и амфетамин химические классы. Его можно использовать как противоотечное средство для носа / придаточных пазух, как стимулятор или как средство, стимулирующее бодрствование в более высоких дозах.

Впервые он был охарактеризован в 1889 году немецкими химиками Ладенбургом и Эльшлегелем, которые использовали образец, выделенный из Ephedra vulgaris фармацевтической корпорацией Merck в Дармштадте, Германия. соли гидрохлорид псевдоэфедрина и сульфат псевдоэфедрина обнаруживаются во многих безрецептурных препаратах либо в виде отдельного ингредиента, либо (чаще) в виде фиксированного комбинация доз с одним или несколькими дополнительными активными ингредиентами, такими как антигистаминные препараты, гвайфенезин, декстрометорфан, парацетамол (ацетаминофен) или НПВП (например, аспирин или ибупрофен ).

Содержание

  • 1 Применение в медицине
  • 2 Побочные эффекты
    • 2.1 Меры предосторожности и противопоказания
  • 3 Взаимодействия
  • 4 Механизм действия
  • 5 Другое применение
    • 5.1 Производство амфетаминов
    • 5.2 Спорт
    • 5.3 Обнаружение использования
  • 6 Химия
    • 6.1 Номенклатура
  • 7 Общество и культура
    • 7.1 Торговые марки
    • 7.2 Правовой статус
      • 7.2.1 Австралия
      • 7.2.2 Канада
      • 7.2.3 Колумбия
      • 7.2.4 Япония
      • 7.2.5 Мексика
      • 7.2.6 Нидерланды
      • 7.2.7 Новая Зеландия
      • 7.2.8 Турция
      • 7,2.9 Соединенное Королевство
      • 7.2.10 США
        • 7.2.10.1 Федеральное правительство
        • 7.2.10.2 Штат
    • 7.3 В массовой культуре
  • 8 Синтез
  • 9 См. Также
  • 10 Ссылки
  • 11 Внешние ссылки

Использование в медицине

Набор безрецептурных лекарств, в том числе Contac, который содержит псевдоэфедрин

Псевдоэфедрин - стимулятор, но он хорошо известен тем, что сокращает опухшие слизистые оболочки носа, поэтому его часто используют в качестве противоотечного средства. Он снижает гиперемию, отек и заложенность носа, обычно ассоциируемую с простудой или аллергией. Другие положительные эффекты могут включать усиление оттока секрета пазухи и открытие закупоренных евстахиевых труб. Такое же действие сужения сосудов может также привести к гипертензии, что является отмеченным побочным эффектом псевдоэфедрина.

Псевдоэфедрин можно использовать в качестве перорального или местного противоотечного средства. Однако из-за своих стимулирующих свойств пероральный препарат с большей вероятностью вызовет побочные эффекты, включая задержку мочи. Согласно одному исследованию, псевдоэфедрин может проявлять эффективность как противокашлевое лекарственное средство (подавление кашля ).

Псевдоэфедрин показан для лечения заложенности носа, заложенности носовых пазух и евстахиевой трубы заложенность. Псевдоэфедрин также показан при вазомоторном рините и в качестве дополнения к другим агентам при оптимальном лечении аллергического ринита, крупа, синусита, средний отит и трахеобронхит.

Псевдоэфедрин также используется в качестве профилактического средства первой линии при рецидивирующем приапизме. Эрекция в значительной степени проявляется парасимпатический ответ, поэтому симпатическое действие псевдоэфедрина может способствовать облегчению этого состояния. Лечение недержания мочи - это использование не по назначению («немаркированное использование») для этих препаратов.

Побочные эффекты

Обычные побочные реакции на лекарства (НЛР), связанные с терапией псевдоэфедрином, включают стимуляцию центральной нервной системы, бессонница, нервозность, возбудимость, головокружение и беспокойство. Нечастые нежелательные реакции включают тахикардию или сердцебиение. В редких случаях терапия псевдоэфедрином может быть связана с мидриазом (расширенные зрачки), галлюцинациями, аритмией, гипертензией, судорогами и ишемией. колит ; а также серьезные кожные реакции, известные как рецидивирующая псевдокарлатина, системный контактный дерматит и непигментирующие фиксированные лекарственные высыпания. Псевдоэфедрин, особенно в сочетании с другими лекарственными средствами, включая наркотики, также может играть роль в возникновении эпизодов параноидального психоза. Также сообщалось, что псевдоэфедрин, среди других симпатомиметических агентов, может быть связан с возникновением инсульта.

Меры предосторожности и противопоказания

Псевдоэфедрин противопоказан пациентам с сахарный диабет, сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая или неконтролируемая гипертензия, тяжелая ишемическая болезнь сердца, гипертрофия простаты, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома или беременными женщинами. Безопасность и эффективность назального деконгестанта у детей неясны.

Взаимодействия

Сопутствующее или недавнее (предыдущие четырнадцать дней) прием ингибитора моноаминоксидазы может привести к гипертоническим реакциям. включая гипертонический криз.

Антигипертензивный эффект метилдопы, мекамиламина, резерпина и алкалоидов вератрума может быть уменьшен симпатомиметиками.. Антагонисты бета-адренорецепторов могут также взаимодействовать с симпатомиметиками. Повышение активности эктопического кардиостимулятора может происходить при одновременном применении псевдоэфедрина с дигиталисом. Антациды увеличивают скорость всасывания псевдоэфедрина, тогда как каолин его снижает.

Механизм действия

Псевдоэфедрин является симпатомиметиком амин. Его основной механизм действия основан на прямом действии на систему адренергических рецепторов. сужение сосудов, которое производит псевдоэфедрин, как полагают, в основном является ответом на α-адренорецепторы.

Псевдоэфедрин действует на α- и β2-адренорецепторы, вызывая вазоконстрикцию и расслабление гладких мышц в бронхи соответственно. α-Адренорецепторы расположены на мышцах, выстилающих стенки кровеносных сосудов. Когда эти рецепторы активируются, мышцы сокращаются, вызывая сужение кровеносных сосудов (сужение сосудов). Суженные кровеносные сосуды теперь позволяют меньшему количеству жидкости покидать кровеносные сосуды и попадать в нос, горло и носовые пазухи, что приводит к уменьшению воспаления носовых оболочек, а также уменьшению выработки слизи. Таким образом, за счет сужения кровеносных сосудов, в основном находящихся в носовых ходах, псевдоэфедрин вызывает уменьшение симптомов заложенности носа. Активация β2-адренорецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, вызывая расширение бронхов и, в свою очередь, уменьшая застойные явления (хотя и не жидкости) и затруднение дыхания.

Другое применение

Поступали сообщения о применении псевдоэфедрина не по назначению в связи с его стимулирующими свойствами. Например, водители дальнобойных грузовиков и спортсмены, как сообщается, использовали псевдоэфедрин в качестве стимулятора для повышения их бдительности / осведомленности.

Исследование также показало, что псевдофедрин может снизить выработку молока у кормящих женщин.

Производство амфетаминов

Его принадлежность к классу амфетаминов сделало псевдоэфедрин востребованным химическим прекурсором при незаконном производстве метамфетамина и меткатинона. В результате ужесточения нормативных ограничений на продажу и распространение псевдоэфедрина многие фармацевтические фирмы пересмотрели или находятся в процессе изменения рецептуры лекарств для использования альтернативных, но менее эффективных противоотечных средств, таких как фенилэфрин.

В В Соединенных Штатах федеральные законы регулируют продажу продуктов, содержащих псевдоэфедрин. Многие розничные торговцы в США разработали корпоративную политику, ограничивающую продажу продуктов, содержащих псевдоэфедрин. Их политика ограничивает продажи, ограничивая количество покупок и требуя минимального возраста и выданных государством удостоверений личности с фотографией. Эти требования аналогичны существующим законам, а иногда и более строгие. На международном уровне псевдоэфедрин внесен в список прекурсоров Таблицы I в соответствии с Конвенцией Организации Объединенных Наций о борьбе с незаконным оборотом наркотических средств и психотропных веществ.

Спорт

Псевдоэфедрин был на Список запрещенных веществ МОК составлял до 2004 г., когда список Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) заменил список МОК. Хотя изначально ВАДА контролировало только псевдоэфедрин, с 1 января 2010 года он снова находится в запрещенном списке.

Псевдоэфедрин выводится с мочой, и концентрация этого препарата в моче имеет широкое распространение между индивидуумами; то есть одна и та же доза может дать огромную разницу в концентрации в моче у разных людей. Допускается прием псевдоэфедрина до 240 мг в день. У семи здоровых мужчин эта доза дала диапазон концентрации в моче от 62,8 до 294,4 мкг / мл (мкг / мл) со средним значением ± стандартное отклонение 149 ± 72 мкг / мл. Таким образом, обычная доза 240 мг псевдоэфедрина в день может привести к тому, что уровень концентрации в моче превысит предел 150 мкг / мл, установленный ВАДА для примерно половины всех пользователей. Кроме того, гидратационный статус не влияет на концентрацию псевдоэфедрина в моче.

Канадский гребец Силкен Лауманн был лишен своей золотой командной золотой медали Панамериканских игр 1995 года после положительного результата теста на псевдоэфедрин..

В феврале 2000 года Елена Бережная и Антон Сихарулидзе выиграли золото на Чемпионате Европы 2000 года по фигурному катанию, но были лишены медалей после Тест Бережной положительный. Это привело к трехмесячной дисквалификации со дня проведения теста и лишению медали. Она заявила, что принимала лекарства от простуды, одобренные врачом, но не проинформировала ИСУ, как требуется. Пара пропустила чемпионат мира в том году из-за дисквалификации.

Румынская гимнастка Андреа Редукан была лишена золотой медали на летних Олимпийских играх 2000 года после положительного результата теста. Она приняла две таблетки от простуды, которые ей дал тренер команды. Несмотря на то, что она была лишена общей золотой медали, она сохранила свои другие медали и, в отличие от большинства других случаев, связанных с допингом, ей не запретили участвовать в соревнованиях снова; только врач команды был забанен на несколько лет. Ион Жириак, президент Олимпийского комитета Румынии, подал в отставку из-за скандала.

В МОК объявил выговор словацкому хоккеисту Любомир Висновский за использование псевдоэфедрина.

В командах сборной Швеции и Вашингтон Кэпиталз хоккеист Никлас Бэкстрём не допустил играть в финале за использование псевдоэфедрина. Бэкстрем утверждал, что использовал его как лекарство от аллергии. В марте 2014 года Дисциплинарная комиссия МОК постановила, что Бэкстрем будет награжден серебряной медалью. В январе 2015 года Бэкстрём, МОК, ВАДА и ИИХФ договорились об урегулировании, в котором он принял выговор, но был освобожден от попыток повысить свою эффективность.

Обнаружение использования

Псевдоэфедрин может быть определен количественно в крови, плазме или моче для отслеживания любого возможного использования спортсменами для повышения производительности, подтверждения диагноза отравления или для оказания помощи в судебно-медицинском расследовании смерти. Многие коммерческие скрининговые тесты иммуноанализа, направленные на амфетамины, значительно перекрестно реагируют с псевдоэфедрином, но хроматографические методы позволяют легко отличить псевдоэфедрин от других производных фенэтиламина. Концентрации псевдоэфедрина в крови или плазме обычно находятся в диапазоне 50–300 мкг / л у лиц, принимающих препарат терапевтически, 500–3000 мкг / л у людей с расстройствами, связанными с употреблением психоактивных веществ, включая псевдоэфедрин, или у пациентов с отравлением и 10–70 мг / л в случаях острой смертельной передозировки.

Химия

Псевдоэфедрин является диастереомером из эфедрина и легко превращается в метамфетамин или окислился до меткатинон.

Две пары энантиомеров : эфедрин (вверху) и псевдоэфедрин (внизу)

Номенклатура

правовращающий (+) - или d- энантиомер представляет собой (1S, 2S) -псевдоэфедрин, тогда как левовращающая (-) - или l- форма представляет собой ( 1R, 2R) -псевдоэфедрин.

В устаревшей системе D / L (+) - псевдоэфедрин также упоминается как L-псевдоэфедрин, а (-) - псевдоэфедрин как D-псевдоэфедрин (в проекции Фишера затем внизу рисуется фенильное кольцо).

Часто система D / L (с маленькими заглавными буквами ) и система d / l (с строчными буквами ) сбиты с толку. В результате правовращающий d-псевдоэфедрин ошибочно назван D-псевдоэфедрином, а левовращающий l-эфедрин (диастереомер) ошибочно L-эфедрином.

Названия двух энантиомеров по ИЮПАК: (1S, 2S) - соответственно (1R, 2R) -2-метиламино-1-фенилпропан-1-ол. Синонимы для обоих - пси-эфедрин и трео-эфедрин.

Псевдоэфедрин - это Международное непатентованное название (+) - формы при использовании в качестве фармацевтического вещества.

Общество и культура

Торговые марки

Ниже приводится список потребительских лекарств, которые либо содержат псевдоэфедрин, либо заменены на альтернативный, такой как фенилэфрин.

Правовой статус

Австралия

Предупреждение в австралийской аптеке

Незаконная утечка псевдоэфедрина в Австралии привела к значительным изменениям в способах регулирования продукции. С 2006 года все продукты, содержащие псевдоэфедрин, были изменены как «Лекарства, предназначенные только для фармацевтов» (Приложение 3) или «Лекарства, отпускаемые только по рецепту» (Приложение 4), в зависимости от количества псевдоэфедрина в продукте. Лекарство, предназначенное только для фармацевтов, может продаваться населению только в том случае, если фармацевт непосредственно участвует в сделке. Эти лекарства необходимо хранить за прилавком, в недоступном для общественности месте.

Фармацевтам также рекомендуется (а в некоторых случаях и требуется) регистрировать покупки в онлайн-базе данных Project STOP. Эта система направлена ​​на то, чтобы люди не покупали небольшие количества псевдоэфедрина в разных аптеках.

В результате многие аптеки больше не продают Sudafed, распространенный бренд псевдоэфедриновых таблеток от простуды / синусита, вместо этого предпочитая продавать Sudafed PE, продукт фенилэфрин, эффективность которого не доказана. клинические испытания.

Канада

Министерство здравоохранения Канады исследовало риски и преимущества псевдоэфедрина и эфедрина / эфедры. Ближе к концу исследования Министерство здравоохранения Канады опубликовало на своем веб-сайте предупреждение о том, что лицам младше 12 лет или тем, кто страдает сердечными заболеваниями и может страдать от инсульта, следует избегать приема псевдоэфедрина и эфедрина. Кроме того, они предупредили, что всем следует избегать приема эфедрина или псевдоэфрина с другими стимуляторами, такими как кофеин. Они также запретили все продукты, содержащие как эфедрин (или псевдоэфедрин), так и кофеин.

Продукты, единственным лекарственным ингредиентом которых является псевдоэфедрин, должны храниться за прилавком в аптеке. Продукты, содержащие псевдоэфедрин вместе с другими лекарственными ингредиентами, могут быть выставлены на полках магазинов, но могут быть проданы только в аптеке при наличии фармацевта.

Колумбия

Правительство Колумбии запретило торговлю псевдоэфедрином в 2010.

Япония

Лекарства, содержащие более 10% псевдоэфедрина, запрещены Законом о контроле над стимуляторами в Японии.

Мексика

23 ноября В 2007 году использование псевдоэфедрина и торговля им в Мексике стали незаконными, поскольку утверждалось, что он был чрезвычайно популярен в качестве прекурсора при синтезе метамфетамина.

Нидерланды

Псевдоэфедрин был изъят из продажи в 1989 году из-за опасений по поводу побочных эффектов со стороны сердца.

Новая Зеландия

В Новой Зеландии псевдоэфедрин в настоящее время классифицируется как контролируемое лекарство класса B, часть II в Законе о злоупотреблении наркотиками 1975 года, что делает незаконно поставлять или хранить, кроме как по рецепту.

Псевдоэфедрин, eph эдрин и любой продукт, содержащий эти вещества, например лекарства от простуды и гриппа были впервые классифицированы в октябре 2004 г. как контролируемые препараты Класса C Часть III (частично исключенные), поскольку они являются основным ингредиентом метамфетамина. Сотрудники таможни и полиции Новой Зеландии продолжали перехватывать вещества-прекурсоры, предположительно предназначенные для производства метамфетамина. 9 октября 2009 года премьер-министр Джон Ки объявил, что таблетки от простуды и гриппа на основе псевдоэфедрина станут лекарствами, отпускаемыми только по рецепту, и будут реклассифицированы как препараты класса B2. В закон были внесены поправки, внесенные в закон 2010 года о неправомерном употреблении наркотиков, принятый в августе 2011 года.

Турция

В Турции лекарства, содержащие псевдоэфедрин, отпускаются только по рецепту.

Соединенное Королевство

В Великобритании псевдоэфедрин продается без рецепта под наблюдением квалифицированного фармацевта или по рецепту. В 2007 году MHRA отреагировал на опасения по поводу утечки эфедрина и псевдоэфедрина для незаконного изготовления метамфетамина, введя добровольные ограничения, ограничивающие продажу без рецепта одной коробкой, содержащей в общей сложности не более 720 мг псевдоэфедрина на транзакцию.. Эти ограничения стали законом в апреле 2008 года. Однако никакого удостоверения личности не требуется.

США

Федеральный

Конгресс США признал, что псевдоэфедрин используется при незаконном производстве метамфетамина. В 2005 г. Комитет по образованию и трудовым ресурсам заслушал свидетельские показания относительно программ образования и законодательства штата, направленного на пресечение этой незаконной практики.

Попытки контролировать продажу препарата относятся к 1986 году, когда федеральные чиновники из Управления по борьбе с наркотиками (DEA) впервые разработали законопроект, позже предложенный сенатором Бобом Доулом, R-KS, что поставило бы ряд химикатов, используемых при производстве запрещенных наркотиков, под действие Закона о контролируемых веществах. Законопроект потребовал бы, чтобы о каждой транзакции, связанной с псевдоэфедрином, сообщалось правительству, а также требовалось федеральное одобрение всего импорта и экспорта. Опасаясь, что это ограничит законное использование препарата, лоббисты ассоциаций безрецептурных производителей лекарств стремились помешать этому закону продвигаться вперед и добились успеха в освобождении от правил все химические вещества, которые были превращены в законный конечный продукт, такие как Sudafed.

До принятия Закона о борьбе с эпидемией метамфетамина 2005 года, продажи препарата становились все более регулируемыми, поскольку регуляторы DEA и фармацевтические компании продолжали бороться за свои позиции. DEA продолжало добиваться большего прогресса в своих попытках контролировать псевдоэфедрин, поскольку производство метамфетамина резко возросло, что стало серьезной проблемой на западе Соединенных Штатов. Когда чистота упала, уменьшилось и количество людей, проходящих реабилитацию, и людей, поступивших в отделения неотложной помощи с метамфетамином в их организме. Однако такое снижение чистоты обычно длилось недолго, поскольку производители метамфетамина в конечном итоге нашли способ обойти новые правила.

Конгресс принял Закон о борьбе с эпидемией метамфетамина 2005 («СЭВ») как поправка к обновленному Акту о патриотизме США. Подписанный президентом Джорджем Бушем 6 марта 2006 г., в закон внесены поправки в 21 U.S.C. § 830, касающиеся продажи продуктов, содержащих псевдоэфедрин. Закон предусматривает два этапа: первый должен быть реализован к 8 апреля 2006 года, а второй - к 30 сентября 2006 года. Первый этап касался в первую очередь введения новых ограничений на закупку в зависимости от количества, тогда как второй этап охватывал требования к хранению, обучению сотрудников и ведению документации. Хотя закон был в основном направлен на продукты псевдоэфедрина, он также распространяется на все безрецептурные продукты, содержащие эфедрин, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин, их соли, оптические изомеры и соли оптических изомеров. Псевдоэфедрин был определен как «химический продукт, внесенный в список » в соответствии с 21 U.S.C. § 802 (45 (A)). Закон включал следующие требования для продавцов («регулируемых продавцов»), которые продают такие продукты:

  • Требовал извлечения записей обо всех покупках с указанием имени и адреса каждой стороны, которые должны храниться в течение двух лет
  • Требуемая проверка удостоверений личности всех покупателей
  • Требуемые методы защиты и раскрытия информации при сборе личной информации
  • Требуемые отчеты Генеральному прокурору о любых подозрительных платежах или исчезновение подкарантинной продукции
  • Требуется обучение сотрудников требованиям СЭВ. Розничные продавцы должны пройти самосертификацию в отношении обучения и соблюдения требований.
  • Неликвидные дозированные формы регулируемых продуктов могут продаваться только в блистерных упаковках с единичными дозами
  • Регулируемые продукты должны храниться за прилавком или в запертом шкафу таким образом, чтобы ограничить публичный доступ
  • Лимиты продаж (на одного покупателя):
    • Ежедневный лимит продаж - не должен превышать 3,6 грамма основы псевдоэфедрина без учета количества транзакции
    • 30-дневный (не ежемесячный) лимит продаж - не должен превышать 7,5 граммов основы псевдоэфедрина, если продается по почте или "мобильный розничный продавец"
    • 30-дневный лимит продаж - не должен превышает 9 граммов основания псевдоэфедрина. (Правонарушение владения мисдиминором согласно 21 USC § 844a для лица, которое его покупает.)

Что касается идентификации, которая может использоваться физическим лицом, покупающим продукты псевдоэфедрина, следующие являются приемлемыми формами идентификации:

  • паспорт США
  • регистрация иностранца или карта постоянного жителя
  • Неистекший заграничный паспорт с временной печатью I-551
  • Документ о разрешении на работу, срок действия которого истек,
  • Водительское удостоверение или удостоверение личности государственного образца (включая канадские водительские права)
  • Школьный билет с фотографией
  • Регистрационная карточка избирателя
  • Военный билет США
  • Документы коренных американцев

Требования были пересмотрены в Законе о предотвращении производства метамфетамина от 2008 года, и теперь регулируемый продавец химических продуктов, включенных в перечень, не может продавать такой продукт, если покупатель:

  • не предъявляет удостоверение личности с фотографией, выданное государством. ; и
  • подписывает письменный журнал со своим именем, адресом, временем и датой продажи или подписывает одним из следующих способов:
Штат

В большинстве штатов также есть законы регулирующий псевдоэфедрин.

Штаты Алабама, Аризона, Арканзас, Калифорния, Колорадо, Делавэр, Флорида, Джорджия, Гавайи (по состоянию на 1 мая 2009 г.) Айдахо, Иллинойс, Индиана, Айова, Канзас, Кентукки, Луизиана (по состоянию на 15 августа 2009 г.), Массачусетс, Мичиган, Миннесота, Миссури, Монтана, Небраска, Невада, Нью-Джерси, Северная Каролина, Огайо, Оклахома, Пенсильвания, Южная Дакота, Теннесси, Техас, Юта, Вермонт, Вирджиния, Вашингтон, В Западной Вирджинии и Висконсине действуют законы, требующие от аптек продавать псевдоэфедрин «без рецепта». Хотя препарат можно приобрести без рецепта, штаты могут ограничить количество продаваемых единиц и могут собирать личную информацию от покупателей.

В штатах Орегон и Миссисипи требуется рецепт для покупки продуктов, содержащих псевдоэфедрин. Штат Орегон сократил количество изъятий в лабораториях метамфетамина с 467 в 2004 году (последний полный год до введения в действие закона только о рецептах) до нового минимума - 12 в 2009 году. Однако снижение количества инцидентов в лабораториях метамфетамина произошло в значительной степени раньше. Закон о рецептах только по рецептам вступил в силу, согласно отчету NAMSDL под названием «Законы о рецептах на псевдоэфедрин в Орегоне и Миссисипи». В отчете утверждается, что сокращение числа инцидентов в лабораториях метамфетамина в обоих штатах может быть связано с другими факторами: «Мексиканские торговцы наркотиками, возможно, способствовали сокращению количества мета-лабораторий в Миссисипи и Орегоне (и соседних штатах), поскольку они были в состоянии обеспечить достаточное количество Метамфетамин того же или более высокого качества по конкурентоспособным ценам ». Кроме того, согласно отчету, аналогичное сокращение количества инцидентов в лабораториях метамфетаминов наблюдалось в соседних штатах, а количество смертей, связанных с метамфетамина, в Орегоне резко возросло с 2007 года. Некоторые муниципалитеты штата Миссури приняли аналогичные постановления, в том числе Вашингтон, Юнион, Нью-Хейвен, Кейп Жирардо и Озарк. Некоторые аптеки в Терре-Хауте, штат Индиана также поступают так же.

Другой подход к контролю над лекарством на уровне штата, который правительства некоторых штатов предписывают контролировать покупки своих граждан, - это использование электронных систем отслеживания, которые требуют предоставления в электронном виде определенной информации о покупателе всеми розничными торговцами, продающими псевдоэфедрин. В настоящее время 32 штата требуют, чтобы Национальная биржа прекурсоров (NPLEx) использовалась для каждой внебиржевой покупки псевдоэфедрина и эфедрина, а десять из одиннадцати крупнейших аптечных сетей в США добровольно вносят в NPLEx все свои аналогичные транзакции. Эти государства добились впечатляющих результатов в сокращении количества изъятий метамфетамина в лабораториях. До внедрения системы в Теннесси в 2005 году общее количество изъятий метамфетамина в лабораториях в 2004 году составляло 1497, но сократилось до 955 в 2005 году и 589 в 2009 году. Программа Кентукки была реализована по всему штату в 2008 году, а после внедрения в масштабах штата количество изъятий в лабораториях значительно снизился. Оклахома изначально добилась успеха с их системой отслеживания после внедрения в 2006 году, поскольку количество изъятий снизилось в том году и снова в 2007 году. Однако в 2008 году изъятия снова начали расти и продолжили расти в 2009 году. Однако, когда Оклахома приняла NPLEx, их лабораторные изъятия также значительно снизились.

NPLEx кажется успешным, поскольку требует представления транзакций в реальном времени, что позволяет применять соответствующие законы в точках продажи. Создавая базу данных с несколькими штатами и имея возможность быстро сравнивать все транзакции, NPLEx позволяет аптекам отказывать в покупках, которые были бы незаконными из-за предельного количества граммов, возраста или даже осужденных правонарушителей в некоторых штатах. NPLEx также обеспечивает соблюдение федеральных пределов граммов в пределах штата, что было невозможно с системами, управляемыми штатом. Доступ к записям предоставляется только правоохранительным органам через безопасный онлайн-портал.

В популярной культуре

В пилотном эпизоде ​​Во все тяжкие Уолтер Уайт сначала синтезирует метамфетамин по пути Нагаи с использованием красного фосфора и йода для уменьшения количества псевдоэфедрина.

В своем получившем признание критиками альбоме 2017 года Melodrama поп-исполнитель Лорд ссылается на псевдоэфедрин в песне «Writer in the Dark ». Лирика гласит: «Я все еще чувствую тебя, время от времени / Медленно, как псевдоэфедрин / Когда ты увидишь меня, ты скажешь, что я изменился?»

Синтез

Хотя псевдоэфедрин в природе встречается в виде алкалоида у некоторых видов растений (например, в составе экстрактов из видов эфедры, также известный как ма хуанг, в котором он встречается вместе с другими изомерами эфедрина ), большая часть псевдоэфедрина, производимого для коммерческого использования, получена из дрожжей ферментации декстроза в присутствии бензальдегида. В этом процессе специализированные штаммы дрожжей (обычно разновидность Candida utilis или Saccharomyces cerevisiae ) добавляются в большие чаны, содержащие воду, декстрозу и фермент пируват декарбоксилаза (например, в свекле и других растениях). После того, как дрожжи начали сбраживать декстрозу, в чаны добавляют бензальдегид, и в этой среде дрожжи превращают ингредиенты в предшественник 1-фенилацетилкарбинол (L-PAC). L-PAC затем химически превращается в псевдоэфедрин посредством восстановительного аминирования.

Основная часть псевдоэфедрина производится коммерческими фармацевтическими производителями в Индии и Китае

  • Фенилпропаноламин
  • Томас Лэтэм, спонсор «Закона Энджи Фатино, спасающего детей от мета»
  • Ссылки

    Внешние ссылки

    • «Псевдоэфедрин». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
    Последняя правка сделана 2021-06-02 09:27:51
    Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
    Обратная связь: support@alphapedia.ru
    Соглашение
    О проекте