Клинические данные | ||
---|---|---|
Другие имена | 2 - [(4R, 5S, 6S, 7R, 9R, 10R, 11E, 13E, 16R) -6 - {[(2S, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - {[( 2S, 5S, 6S) -4,5-дигидрокси-4,6-диметилоксан-2-ил] окси} -4- (диметиламино) -3-гидрокси-6-метилоксан-2-ил] окси} -10- { [(2R, 5S, 6R) -5- (диметиламино) -6-метилоксан-2-ил] окси} -4-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-1-оксациклогексадека-11, 13-диен-7-ил] ацетальдегид | |
Пути введения. | перорально | |
код АТС | ||
Правовой статус | ||
Правовой статус |
| |
Идентификаторы | ||
Название ИЮПАК
| ||
Номер CAS | ||
PubChem CID | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
KEGG | ||
ChEBI | ||
ChEMBL |
| |
NIAID 007350 |
| |
CompTox Dashboard (EPA ) | ||
ECHA InfoCard | 100.029.476 | |
Химические и физические данные | ||
Формула | C43H74N2O14 | |
Молярная масса | 843,065 г · моль | |
3D-модель (JSmol ) | ||
Точка плавления | от 134 до 137 ° C (от 273 до 279 ° F) | |
Растворимость в воде | Нерастворим в воде; Хорошо растворяется в ацетонитриле и метаноле; Практически полностью (>99,5) в этаноле. мг / мл (20 ° C) | |
УЛЫБКИ
| ||
InChI
| ||
(что такое это?) |
Спирамицин представляет собой макролидный антибиотик и противопаразитарное средство. Применяется для лечения токсоплазмоза и различных других инфекций мягких тканей. Хотя спирамицин используется в Европе, Канаде и Мексике, он все еще считается экспериментальным препаратом в Соединенных Штатах, но иногда его можно получить по специальному разрешению FDA для лечения токсоплазмоза в первом триместре беременности. Другой вариант лечения (обычно используемый после 16 недель беременности) - это комбинация пириметамина и сульфадиазина (вводимая с лейковорином).
Спирамицин используется в Европе с 2000 года под торговым наименованием «Ровамицин», производится компаниями Rhone-Poulenc Rorer, Sanofi и Famar Lyon, Франция, и Eczacıbaşı İlaç, Турция. Он также известен под названием Rovamycine в Канаде (распространяется OdanLaboratories ), где в основном продается стоматологам для лечения инфекций ротовой полости.
Спирамицин представляет собой макролид с 16-членным кольцом. Он был выделен ПИННЕРТ-СИНДИКО в 1954 году как продукт Streptomyces ambofaciens. В качестве препарата для перорального применения применяется с 1955 г., в 1987 г. введена в практику парентеральная форма. Действие антибиотика включает подавление синтеза белка в бактериальной клетке во время транслокации. Устойчивость к спирамицину может развиваться по нескольким причинам, и ее распространенность в значительной степени пропорциональна частоте назначения препарата в данной области. Спектр антибактериальных препаратов включает грамположительные кокки и палочки, грамотрицательные кокки, а также легионеллы, микоплазмы, хламидии, некоторые виды спирохет, Toxoplasma gondii и виды Cryptosporidium. Энтеробактерии, псевдомонады и патогенные плесени устойчивы. Его действие в основном бактериостатическое, на высокочувствительные штаммы оказывает бактерицидное действие. По сравнению с эритромицином он in vitro на вес от 5 до 20 менее эффективен, однако эквипотенциальная терапевтическая доза только вдвое. Это различие между эффективностью in vitro и in vivo объясняется, прежде всего, большим сродством спирамицина к тканям, где он достигает концентраций, во много раз превышающих уровни в сыворотке. Важную роль также играет медленное высвобождение антибиотика из тканевого компартмента, заметное действие на микробы в субингибирующих концентрациях и относительно длительный постантибиотический эффект. Его большое преимущество - исключительно благоприятная желудочно-кишечная и общая переносимость. Он доступен для парентерального и перорального введения.