Войти
 . Spinosyn A | |
 . Spinosyn D | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.103.254  |
| PubChem CID | |
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
InChI
| |
| Свойства | |
| Химическая формула | C41H65NO10(A). C42H67NO10(D) |
| Фармакология | |
| Код ATCvet | QP53BX03 (ВОЗ ) |
| Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 Y ( что такое ?) | |
| Ссылки на информационный ящик | |
Спиносад - это инсектицид, основанный на химических соединениях, обнаруженных в бактериальных видах Saccharopolyspora spinosa. Род Saccharopolyspora был обнаружен в 1985 году в изолятах измельченного сахарного тростника. Бактерии образуют желтовато-розовые воздушные гифы с цепочками спор в виде бус, заключенных в характерную волосатую оболочку. Этот род определяется как аэробные, грамположительные, не кислотоустойчивые актиномицеты с фрагментирующим субстратным мицелием. S. spinosa был изолирован из почвы, собранной внутри неработающего сахарного завода по производству рома на Виргинских островах. Спиносад представляет собой смесь химических соединений семейства спинозинов, которая имеет обобщенную структуру, состоящую из уникальной тетрациклической кольцевой системы, присоединенной к аминосахару (D-форозамину) и нейтральному сахару (три-Ο-метил- L -рамноза). Спиносад относительно неполярен и нелегко растворяется в воде.
Спиносад представляет собой новый инсектицид с механизмом действия, полученный из семейства натуральных продуктов, полученных ферментацией S. spinosa. Спинозины встречаются в более чем 20 естественных формах, и более 200 синтетических форм (спинозоидов) были получены в лаборатории. Спиносад содержит смесь двух спинозоидов, спинозина А, основного компонента, и спинозина D (второстепенного компонента) в соотношении примерно 17: 3.
Spinosad очень активен как при контакте, так и при приеме внутрь, у многих видов насекомых. Его общий защитный эффект зависит от вида насекомых и стадии их жизни. Он влияет на определенные виды только на взрослой стадии, но может влиять на другие виды на более чем одной стадии жизни. Виды, подверженные очень высокому уровню смертности личинок, но не взрослых особей, могут постепенно контролироваться посредством устойчивой смертности личинок. Спинозоидные инсектициды действуют по нервному механизму. Спинозины и спинозоиды обладают новым механизмом действия, в первую очередь направленным на сайты связывания никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR) нервной системы насекомых, которые отличаются от тех, на которые действуют другие инсектициды. Связывание спинозоидов приводит к нарушению нейротрансмиссии ацетилхолина. Спиносад также имеет вторичные эффекты как агонист нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Он убивает насекомых путем гипервозбуждения нервной системы насекомых. На сегодняшний день доказано, что спиносад не вызывает перекрестной устойчивости к каким-либо другим известным инсектицидам.
Спиносад применялся во всем мире для борьбы с различными насекомыми-вредителями, в том числе Lepidoptera, Diptera, Thysanoptera, Coleoptera, Orthoptera и Hymenoptera и многие другие. Впервые он был зарегистрирован в качестве пестицида в Соединенных Штатах для использования на сельскохозяйственных культурах в 1997 году. Его маркированная норма использования установлена на уровне 1 ppm (1 мг действующего вещества / кг зерна), а его максимальный предел остатков (MRL) или допуск установлен на уровне 1,5. промилле. Широкомасштабный коммерческий запуск Spinosad был отложен в ожидании окончательных разрешений MRL или допусков в нескольких оставшихся странах-импортерах зерна. Он считается натуральным продуктом и одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве многими странами. Два других применения спиносада - это животные и люди. Спиносад недавно использовался в пероральных препаратах (как Comfortis) для лечения C. felis, кошачья блоха, у собак и кошачьих; оптимальная доза для собак, как сообщается, составляет 30 мг / кг.
Спиносад продается под торговыми названиями Comfortis, Trifexis и Natroba. Trifexis также включает оксим милбемицина. Торговые марки Comfortis и Trifexis лечат взрослых блох на домашних животных; последний также предотвращает болезнь сердечного червя. Натроба продается для лечения головных вшей. Спиносад также обычно используется для уничтожения трипсов.
Spinosyn A, по-видимому, не взаимодействует напрямую с известными релевантными инсектицидными сайтами-мишенями, а скорее действует посредством нового механизма. Спинозин A напоминает антагонист ГАМК и сравним с действием авермектина на нейроны насекомых. Спинозин A очень активен в отношении новорожденных личинок табачного червя, Heliothis virescens, и немного более биологически активен, чем спинозин D. В целом, спинозины, имеющие метильную группу у C6 (родственные спинозину D аналоги), имеют тенденцию быть более активным и менее подверженным изменениям в остальной части молекулы. Спинозин А медленно проникает во внутренние жидкости личинок; он также плохо метаболизируется, когда попадает в насекомое. Очевидное отсутствие метаболизма спинозина А может способствовать его высокому уровню активности и может компенсировать медленную скорость проникновения.
Спиносад обладает высокой эффективностью, широко распространенное насекомое-вредитель спектр, низкая токсичность для млекопитающих и хороший экологический профиль, уникальная особенность инсектицида по сравнению с другими, которые в настоящее время используются для защиты зерновых продуктов. Он считается натуральным продуктом и одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве многочисленными национальными и международными сертификатами. Остатки спинозада очень стабильны на зернах, хранящихся в бункерах, с защитой от 6 месяцев до 2 лет. Параметры экотоксикологии описаны для спиносада:
Исследования хронического воздействия не смогли вызвать образование опухоли у крыс и мышей; мышам, которым давали до 51 мг / кг / день в течение 18 месяцев, опухоли не образовывались. Точно так же введение 25 мг / кг / день крысам в течение 24 месяцев не привело к образованию опухолей.
