Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Майзент |
| Другие названия | BAF-312 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a619027 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Устно |
| код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
Имя ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29H35F3N2O3 |
| Молярная масса | 516,605 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Siponimod, продается под торговой маркой Mayzent, представляет собой селективный модулятор рецептора сфингозин-1-фосфата для перорального применения, который используется при рассеянном склерозе (MS). Он предназначен для перорального приема один раз в день.
В марте 2019 года он был одобрен в США для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза (РС), включая клинически изолированный синдром, ремиттирующую болезнь. и активное вторично прогрессирующее заболевание.
Сипонимод показан для лечения вторичного прогрессирующего рассеянного склероза (SPMS), который является прогрессирующим неврологическим заболеванием. снижение рассеянного склероза, которое происходит независимо от острых рецидивов. При активном SPMS сипонимод снижает риск инвалидности и рецидивов рассеянного склероза.
В клинических испытаниях сипонимода наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, высокое кровяное давление и отклонения при тестировании функции печени.
Сипонимод избирательно связывается с некоторыми из сфингозин-1- Формы фосфатного рецептора, включая сфингозин-1-фосфатный рецептор 1, обнаруживаются на лимфоцитах и других типах клеток.
Это связывание ингибирует миграцию лимфоцитов в зависимости от места воспаления (например, при РС).
Сипонимод может быть очень похож на финголимод, но предотвращает лимфопению, один из его основных побочных эффектов, предотвращая выход лимфоцитов из лимфатических узлов. Сипонимод может быть более селективным в отношении конкретных рецепторов сфингозин-1-фосфата (их пять), которые он модулирует. Он селективен в отношении -1 и -5 рецепторов SIP.
В марте 2019 года сипонимод был одобрен в США для лечения взрослых с рецидивирующими формами рассеянного склероза (РС), включить клинически изолированный синдром, ремиттирующую болезнь и активное вторично прогрессирующее заболевание.
Эффективность сипонимода была показана в клиническом исследовании с участием 1651 пациента, в котором сравнивали сипонимод с плацебо у людей с вторично прогрессирующим рассеянным склерозом (SPMS).), у которых были доказательства прогрессирования инвалидности в предыдущие два года и не было рецидивов в течение трех месяцев до зачисления. Первичной конечной точкой исследования было время до трехмесячного подтвержденного прогрессирования инвалидности. Испытание проводилось в 294 центрах в Азии, Австралии, Канаде, Европе, Южной Америке и США.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США одобрило Mayzent для Novartis.
Сипонимод был одобрен для медицинского применения в Австралии в октябре 2019 года.
В январе 2020 года сипонимод был одобрен в Европейском Союзе для лечения взрослых с ВПРС с активным заболеванием, подтвержденным рецидивами. или визуализация признаков воспалительной активности.
