Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Флумадин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a698029 |
| Беременность. категория |
|
| Маршруты. администрация | Устный |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | хорошо всасывается |
| Связывание с белками | 40% |
| Метаболизм | Печень гидроксилирование и глюкуронирование |
| Период полувыведения | 25,4 ± 6,3 часа |
| Экскреция | Почек |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| лиганд PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12H21N |
| Молярная масса | 179,307 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Римантадин (МНН, продается под торговым названием Флумадин ) представляет собой пероральный противовирусный препарат, применяемый для лечения, а в редких случаях случаев предотвращают заражение вирусом гриппа A. При приеме в течение одного-двух дней после появления симптомов римантадин может сократить продолжительность и уменьшить тяжесть гриппа. И римантадин, и аналогичный препарат амантадин являются производными адамантана. Римантадин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1994 году.
Римантадин был одобрен для медицинского применения в 1993 году. 100% случаев сезонного гриппа H3N2 и пандемического гриппа 2009 г. протестированные образцы показали устойчивость к римантадину, и его больше не рекомендуется назначать для лечения гриппа.
Считается, что римантадин подавляет репликацию вируса гриппа, возможно, предотвращая снятие оболочки вируса. защитные оболочки, которыми являются конверт и капсид. Генетические исследования показывают, что вирус протеин M2, ионный канал, определяемый геном вириона M2 , играет важную роль в чувствительности вируса гриппа A к ингибированию римантадин. Устойчивость к римантадину может возникать в результате аминокислотных замен в определенных местах трансмембранной области M2. Это предотвращает связывание противовирусного средства с каналом.
Римантадин, как и его противовирусный родственник амантадин, обладает некоторыми антагонистическими свойствами NMDA и используется в качестве противопаркинсонического препарата (т.е. при лечении болезни Паркинсона ). Однако, как правило, ни римантадин, ни амантадин не являются предпочтительными агентами для этой терапии, и их можно использовать для случаев заболевания, которые менее поддаются лечению первой линии.
Известно, что прием парацетамола (ацетаминофен, тайленол) или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) одновременно с приемом римантадина снижает усвоение организмом римантадин примерно на 12%. Циметидин также влияет на усвоение римантадина организмом.
Римантадин может вызывать желудочно-кишечные и побочные эффекты со стороны центральной нервной системы . Примерно 6% пациентов (по сравнению с 4% пациентов, принимавших плацебо) сообщили о побочных эффектах при дозировке 200 мг / сут. Общие побочные эффекты включают:
Римантадин был открыт в 1963 году и запатентован в 1965 году в США Уильямом У. Причардом в Du Pont Co., Уилмингтон, Делавэр (Патент на новое химическое соединение Патент США 3,352,912, 1965 г. и на первый способ синтеза Патент США 3,592,934, 1967 г.). Методы синтеза римантадина из соответствующего кетоноксима Причарда основывались на его восстановлении алюмогидридом лития.
