Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | Примахин фосфат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a607037 |
| Данные лицензии |
|
| Пути введения. | Устно |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 96% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 6 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.807  |
| Химический и физические данные | |
| Формула | C15H21N3O |
| Молярная масса | 259,347 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
SMILES
| |
InChI
| |
Примахин - это лекарство, используемое для лечения и профилактики малярии и для лечения пневмоцистной пневмонии. В частности, он используется при малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodium ovale вместе с другими лекарствами, а также для профилактики, если другие варианты не могут быть использованы. Это альтернативное лечение пневмоцистной пневмонии вместе с клиндамицином. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту и спазмы желудка. Примахин не следует назначать людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) из-за риска распада эритроцитов. Часто рекомендуется не применять примахин во время беременности. Это может быть нормально при грудном вскармливании, когда известно, что у ребенка нет дефицита G6PD. Механизмы действия не совсем ясны, но предполагается, что они связаны с воздействием на ДНК малярийных паразитов.
Примахин был впервые получен в 1946 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. Он доступен как непатентованный препарат.
Примахин в основном используется для предотвращения рецидива малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Он устраняет гипнозоиты, дремлющую печеночную форму паразита, после того как микроорганизмы были выведены из кровотока. Если примахин не вводится пациентам с доказанной инфекцией P. vivax или P. ovale, очень высока вероятность рецидива в течение недель или месяцев (иногда лет). Использование в сочетании с хинином или хлорохином, каждый из которых очень эффективен при очистке крови от P. vivax, улучшает результаты; они, по всей видимости, также усиливают действие примахина.
По состоянию на 2016 год Центры по контролю и профилактике заболеваний США рекомендовали использовать примахин для первичной профилактики перед поездками в районы с высоким заболеваемости P. vivax, а также для терминальной профилактики (противорецидивной терапии) после путешествия.
Одна доза примахина обладает быстрой и сильной способностью убивать гаметоциты (стадия V) P. falciparum и P. vivax в крови; он также убивает бесполые трофозоиты P. vivax в крови, но не P. falciparum. Из-за его действия против гаметоцитов, ВОЗ рекомендует использовать его для снижения передачи инфекции для борьбы с инфекциями P. falciparum.
Primaquine также используется для лечения Pneumocystis pneumonia. (PCP), грибковая инфекция, обычно встречающаяся у людей с СПИДом и, реже, у лиц, принимающих иммунодепрессанты. Для эффективного лечения ПП его обычно комбинируют с клиндамицином.
Примахин не изучался широко у людей 65 лет и старше, поэтому неизвестно, следует ли корректировать дозировку для этой группы населения.
Примахин не следует назначать лицам с дефицитом G6PD, потому что может возникнуть тяжелая реакция, приводящая к гемолитической анемии. Тем не менее, ВОЗ рекомендовала, чтобы однократная доза примахина (0,25 мг / кг) была безопасна для введения даже людям с дефицитом G6PD с целью предотвращения передачи малярии P. falciparum.
Примахин противопоказан. во время беременности, поскольку статус плода глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы будет неизвестен.
Передозировка примахина может вызвать опасное снижение количества различных клеток крови, поэтому ее следует избегать при люди с риском агранулоцитоза, в том числе люди с такими состояниями, как ревматоидный артрит и красная волчанка, а также те, кто одновременно принимает лекарства, которые также снижают количество клеток крови <. 169>
Общие побочные эффекты от приема примахина включают тошноту, рвоту и спазмы желудка.
У людей с дефицитом цитохром b5 редуктазы примахин вызывает метгемоглобинемия, состояние, при котором кровь несет ss кислорода, который он делает обычно.
Передозировка может снизить количество функций различных типов клеток крови, включая потерю красных кровяных телец, метгемоглобинемию и потерю лейкоцитов клетки.
У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может развиться гемолитическая анемия от примахина.
Примахин смертелен для P. vivax и P. ovale на стадии печени, а также для P. vivax на стадии крови из-за своей способности наносить окислительное повреждение клетке. Однако точный механизм действия полностью не изучен.
Примахин хорошо всасывается в кишечнике и широко распределяется в организме, не накапливаясь в красных кровяных тельцах. Прием примахина с пищей или грейпфрутовым соком увеличивает его пероральную биодоступность. В крови около 20% циркулирующего примахина связывается с белками, причем преимущественно с белком острой фазы оросомукоид. Имея период полувыведения порядка 6 часов, он быстро метаболизируется ферментами печени до карбоксипримахина, который не обладает противомалярийным действием. Почечная экскреция исходного препарата составляет менее 4%.
Примахин является аналогом памахина, который был первым препаратом из 8-аминохинолина. класс; тафенохин - еще один такой препарат.
Примахин впервые был изготовлен Робертом Элдерфилдом из Колумбийского университета в 1940-х годах. как часть скоординированных усилий, возглавляемых Управлением научных исследований и разработок во время Второй мировой войны по разработке противомалярийных препаратов для защиты и лечения солдат, сражающихся на Тихоокеанском театре военных действий.
Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения.
Это генерический препарат, доступный под многими торговыми марками по всему миру, включая Jasoprim, Malirid, Neo-Quipenyl, Pimaquin, Pmq, Primachina, Primacin, Primaquina, Primaquine, Primaquine dihosphate, Primaquine Phosphate и Remaquin.
Primaquine был изучен на животных моделях болезни Шагаса и был примерно в четыре раза эффективнее стандартного лечения нифуртимокс.
