Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Minipress, Vasoflex, Lentopres, другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682245 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Зависимость. ответственность | Нет |
| Способы введения. | Устно |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 60% |
| Связывание с белками | 97% |
| Начало действия | 30–90 минут |
| Период полувыведения | 2–3 часа |
| Продолжительность действия | 10–24 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H21N5O4 |
| Молярная масса | 383,408 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Празозин - это лекарство, в основном используемое для лечения высокое кровяное давление, симптомы увеличенной простаты и посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР). Это менее предпочтительный метод лечения высокого кровяного давления. Другие применения могут включать сердечную недостаточность и синдром Рейно. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, тошноту и учащенное сердцебиение. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление при стоянии и депрессию. Празосин - α1-блокатор. Он снижает кровяное давление за счет расширения кровеносных сосудов и помогает при увеличенной простате, расслабляя отток из мочевого пузыря. Как он действует при посттравматическом стрессовом стрессе, не совсем ясно.
Празозин был запатентован в 1965 году и начал применяться в медицине в 1974 году. Он доступен как генерический препарат. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит около 3,50 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 20 долларов США. В 2017 году это было 227-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более двух миллионов рецептов.
Празозин активен после перорального приема и оказывает минимальное влияние на сердечную функцию благодаря его адренергическим рецепторам альфа-1 избирательность. Однако, когда начинается прием празозина, частота сердечных сокращений и сократимость могут увеличиваться для поддержания артериального давления до лечения, потому что организм достиг гомеостаза при аномально высоком артериальном давлении. Эффект снижения артериального давления становится очевидным, если празозин принимать в течение более длительных периодов времени. Частота сердечных сокращений и сократимость со временем снижаются, а артериальное давление снижается.
Антигипертензивные характеристики празозина делают его препаратом второй линии для лечения высокого кровяного давления.
Празозин также полезен при лечении неуверенности в мочеиспускании, связанной с доброкачественной гиперплазией простаты, блокируя альфа-1-адренорецепторы, которые контролируют сужение как простаты, так и уретры. Хотя этот препарат не является препаратом первой линии при гипертонии или доброкачественной гиперплазии простаты, он является выбором для людей, у которых одновременно возникают обе проблемы.
Существуют некоторые доказательства того, что этот препарат эффективен при лечении кошмаров, основанных на смешанном результаты рандомизированных контролируемых исследований. Однако было показано, что празозин более эффективен при лечении кошмаров, связанных с посттравматическим стрессовым расстройством.
. Препарат обычно рекомендуется при сильных укусах индийского красного скорпиона.
Общие (Частота 4–10%) побочные эффекты празозина включают головокружение, головную боль, сонливость, недостаток энергии, слабость, сердцебиение и тошноту. Менее частые (1–4%) побочные эффекты включают рвоту, диарею, запор, отек, ортостатическую гипотензию, одышку, обморок, головокружение, депрессия, нервозность и сыпь. Очень редкий побочный эффект празозина - приапизм. Один феномен, связанный с празозином, известен как «реакция на первую дозу », при котором побочные эффекты препарата, в частности ортостатическая гипотензия, головокружение и сонливость, особенно выражены при первой дозе.
Ортостатическая гипотензия и обмороки связаны с плохой способностью организма контролировать артериальное давление без активных альфа-адренорецепторов. Людям, принимающим празозин, следует посоветовать вставать и вставать медленно, так как их плохой барорефлекс может привести к обмороку, если их артериальное давление не поддерживается должным образом во время стояния. Заложенность носа возникает из-за расширения сосудов в слизистой оболочке носа .
Празозин является α1-блокатором, который действует как обратный агонист на альфа-1-адренорецепторы, включая подтипы α1A-, α1B- и α1D-рецепторов. Эти рецепторы обнаружены на гладкой мускулатуре сосудов, где они отвечают за сосудосуживающее действие норэпинефрина. Они также обнаружены в центральной нервной системе. Адренергические рецепторы альфа-1 были обнаружены на иммунных клетках, где связывание катехоламинов может стимулировать и усиливать выработку цитокинов.
было показано, что празозин предотвращает смерть на животных моделях цитокинового шторма. В качестве лекарственного средства перепрофилированного назначения празозин изучается для предотвращения синдрома цитокинового шторма и осложнений COVID-19, при котором считается, что он снижает дисрегуляцию цитокинов.
