Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Biltricide |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a608048 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | Использование человеком: перорально (таблетки ) |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Относительно небольшой |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 0,8–1,5 часа (основные метаболиты: 4–5 часов) |
| Экскреция | Моча (в основном) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA <27890>DT1182  | |
| ECHA InfoCard | 100.054.126 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H24N2O2 |
| Молярная масса | 312,413 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | от 136 до 138 ° C (от 277 до 280 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Празиквантел (PZQ), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Biltricide, представляет собой лекарство, используемое для лечения ряда типов паразитарных червей. В частности, он используется при шистосомозе, клонорхозе, описторхозе, инфекции ленточных червей, цистицеркозе, эхинококкоз и другие инфекции двуустки. Его не следует использовать при заражении глаз глистами. Принимается внутрь.
Побочные эффекты могут включать нарушение координации, боли в животе, рвоту, головную боль и аллергические реакции. Хотя его можно использовать во время беременности, его не рекомендуется использовать во время кормления грудью. Празиквантел относится к классу противогельминтных препаратов. Частично он влияет на функцию присоски червя.
Празиквантел был одобрен для медицинского применения в США в 1982 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Празиквантел используется для лечения заболеваний, вызванных заражение несколькими типами внутренних / желудочно-кишечных и внешних паразитов, включая:
Большинство побочных эффектов развивается из-за высвобождения содержимого паразиты по мере их гибели и, как следствие, иммунная реакция хозяина. Чем тяжелее паразитарная нагрузка, тем тяжелее и чаще возникают побочные эффекты.
ВОЗ утверждает, что празиквантел безопасен во время беременности. Исследования на животных не смогли выявить доказательств вреда для плода. Празиквантел эффективен для уменьшения шистосомоза во время беременности. Другое исследование показало, что лечение празиквантелом не увеличивало частоту случаев низкой массы тела при рождении, гибели плода или врожденных аномалий.
Антибиотик рифампицин снижает концентрацию в плазме крови празиквантел.
Карбамазепин и фенитоин, как сообщается, снижают биодоступность празиквантела. Хлорохин также снижает его биодоступность.
Лекарственное средство циметидин увеличивает биодоступность празиквантела.
Механизм действия препарата в настоящее время точно не известен, но экспериментальные данные показывают, что празиквантел увеличивает проницаемость мембран шистосомных клеток для кальция ионы. Таким образом, лекарство вызывает сокращение мышц паразитов, что приводит к параличу в сокращенном состоянии. Умирающие паразиты вытесняются из места своего действия в организме-хозяине и могут попадать в системный кровоток или могут быть уничтожены иммунной реакцией хозяина (фагоцитоз ). Дополнительные механизмы, включая очаговые разрушения и нарушения откладки яиц (откладки яиц), наблюдаются и у других типов чувствительных паразитов.
Другая гипотеза относительно механизма действия заключается в том, что он мешает поглощению аденозина червями. Этот эффект может иметь терапевтическое значение, учитывая, что шистосома, такая как Taenia и Echinococcus (другие чувствительные к празиквантелу паразиты), неспособна синтезировать пурины, такие как как аденозин, de novo.
На веб-сайте подразделения Bayer по охране здоровья животных указано: «Празиквантел активен против цестод (ленточных червей). Празиквантел всасывается, метаболизируется в печени и выводится с желчью. При попадании в пищеварительный тракт с желчью цестоцидная активность проявляется. После воздействия празиквантела ленточный червь теряет способность сопротивляться перевариванию организмом-хозяином-млекопитающим. Из-за этого целые ленточные черви, включая сколисы (множественное число от «сколекс»), очень редко передаются после введения празиквантела. Во многих случаях в стуле можно увидеть только распавшиеся и частично переваренные кусочки ленточных червей. Большинство ленточных червей перевариваются и не обнаруживаются в фекалиях ».
Празиквантел вводят в виде рацемат, но только (R) - энантиомер является биологически активным; энантиомеры могут быть разделены с использованием разделения амина, полученного из празиквантела.
Празиквантел хорошо всасывается (около 80%) из желудочно-кишечного тракта. Однако из-за обширного метаболизма первого прохождения только относительно небольшое количество попадает в системный кровоток. Празиквантел имеет период полураспада сыворотки от 0,8 до 1,5 часов у взрослых с нормальной функцией почек и печени. Метаболиты имеют период полураспада от 4 до 5 часов. У пациентов со значительным нарушением функции печени (балл по шкале Чайлд-Пью B и C) период полувыведения из сыворотки увеличивается до 3-8 часов. Празиквантел и его метаболиты в основном выводятся через почки; В течение 24 ч после приема внутрь от 70 до 80% обнаруживается в моче, но менее 0,1% в неизмененном виде. Празиквантел метаболизируется по пути цитохрома P450 через CYP3A4. Агенты, которые индуцируют или ингибируют CYP3A4, такие как фенитоин, рифампин и азол противогрибковые средства, будут влиять на метаболизм празиквантела.
Празиквантел оказывает особенно сильное действие на пациентов с шистосомозом. Исследования пациентов, прошедших лечение, показали, что в течение шести месяцев после приема дозы празиквантела можно обратить вспять до 90% повреждений, нанесенных внутренним органам из-за инфекции шистосомоза.
Празиквантел был разработан в лабораториях для паразитологических исследований Bayer AG и Merck KGaA в Германии (Эльберфельд и Дармштадт) в середине 1970-х годов.
Празиквантел включен Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Празиквантел не лицензирован для использования на людях в Великобритании, но при необходимости его можно импортировать на именных патентах. ient основе. Он доступен в Великобритании как ветеринарное глистогонное средство.
Празиквантел одобрен FDA в США для лечения шистосомоза и печеночных двуусток, хотя он эффективен при других инфекциях.
Может вызывать проблемы у собак с мутациями MDR1.
 | Найдите praziquantel в Wiktionary, бесплатном словаре. |
