Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Пути введения. | Устный |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Связывание с белками | 35–50% |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboa rd (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.239.078  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C7H9ClO |
| Молярная масса | 144,60 г · mol |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Этхлорвинол был ГАМК-ергическим седативным и снотворным / снотворное лекарство, разработанное Pfizer в 1950-х годах. В США он продавался Abbott Laboratories под торговым названием Placidyl . Плацидил был доступен в гелевых капсулах с прочностью 200, 500 и 750 мг. В то время как капсулы с дозировкой 500 и 750 мг предназначались для уменьшения латентного периода сна, капсулы с дозировкой 200 мг предназначались для повторного пробуждения сна в случае раннего пробуждения. Компания Abbott прекратила производство в 1999 году из-за того, что он был заменен семейством бензодиазепинов и повсеместным злоупотреблением им, после чего Плацидил был доступен в Соединенных Штатах около года. Хотя теоретически этхлорвинол может производиться для продажи в Соединенных Штатах другой фармацевтической компанией (при условии утверждения такого производства FDA), ни одна фармацевтическая компания этого не сделала. Лица, у которых есть действующий рецепт на это вещество, могут на законных основаниях перевозить разумное количество этхлорвинола с собой в Соединенные Штаты.
Этхлорвинол использовался для лечения бессонницы, но к 1990 году количество рецептов на этот наркотик значительно сократилось, так как другие снотворные, считавшиеся более безопасными (т.е. менее опасными при передозировке), стали гораздо более распространенными. Он больше не прописан в Соединенных Штатах из-за недоступности, но он все еще доступен в некоторых странах и по-прежнему будет считаться законным для владения и использования по действующему рецепту.
Наряду с ожидаемым седативным эффектом расслабления и сонливости, побочные реакции на этхлорвинол включают кожную сыпь, обморок, беспокойство и эйфорию. Побочные эффекты ранней адаптации могут включать тошноту и рвоту, онемение, нечеткость зрения, боли в животе и временное головокружение. Специфических антидотов для этхлорвинола не существует, и лечение является поддерживающим с протоколами, аналогичными протоколам лечения передозировки барбитуратов. Передозировка может отмечаться множеством симптомов, включая спутанность сознания, лихорадку, периферическое онемение и слабость, снижение координации и мышечного контроля, невнятную речь, снижение сердцебиения, угнетение дыхания, а в крайних случаях передозировки - кому и смерть.
Как и все агонисты рецептора GABAA, Плацидил может вызывать привыкание и вызывать сильную физическую зависимость (с потенциально летальной отменой, напоминающей белую горячку и отмену бензодиазепина ). После длительного использования симптомы отмены могут включать судороги, галлюцинации и амнезию. Как и большинство снотворных, Плацидил показан для лечения бессонницы в течение короткого периода времени (неделю или две). Тем не менее, врачи нередко прописывали Плацидил (и другие снотворные) на длительные периоды времени, как в настоящее время прописывают снотворные.
В конце 1970-х годов этхлорвинол иногда назначали слишком часто, вызывая небольшую эпидемию людей, которые быстро пристрастились к этому сильному наркотику. Элвис Пресли очень любил Плацидил, судье Верховного Суда Уильяму Ренквисту пришлось госпитализировать для детоксикации Плацидила, как и Стивен Тайлер из Aerosmith. Иногда смерть наступала бы, если бы зависимые люди попытались ввести наркотик непосредственно в вену или артерию. Этхлорвинол несовместим с внутривенной инъекцией, и при таком применении могут возникнуть серьезные травмы (включая потерю конечностей из-за повреждения сосудов) или смерть.
Этхлорвинол относится к классу седативно-снотворных карбинолов, который включает метилпарафинол и трет-амиловый спирт. Это не бензодиазепин, карбамат или производное барбитуровой кислоты, и его молекулярная структура значительно проще. Систематическое название этхлорвинола обычно дается как этил-2-хлорвинилэтинилкарбинол или 1-хлор-3-этилпент-1-ен-4-ин-3-ол. Его эмпирическая формула - C 7H9ClO.
Этхлорвинол синтезируется по реакции этинилирования с использованием лития ацетилида и 1-хлор-1-пентен-3-она в жидком аммиаке, с последующей кислотной обработкой.
Было исследовано аналогичное соединение, состоящее из карбамата, производного от гидроксильной группы, и было показано, что более медленное начало, большая продолжительность и повышенная эффективность, но коммерчески не разработано.
