Войти
Пепдуцины - проникающие в клетки пептиды, которые действуют как внутриклеточные модуляторы сигнала перенос от рецепторов к G белкам. Пепдуцины были впервые разработаны в лабораториях Медицинского центра Тафтса и.
Пепдуцины используют липидированные фрагменты петель внутриклеточного G-белкового рецептора для модуляции действия GPCR в целевых сигнальные пути клетки. Молекула пепдуцина состоит из короткого пептида, полученного из внутриклеточной петли GPCR, связанной с гидрофобной составляющей. Эта структура позволяет пепдуцину липопептидам закрепляться в клеточной мембране липидном бислое и воздействовать на интерфейс белка GPCR / G через уникальный внутриклеточный аллостерический механизм. Были успешно получены пепдуцины для более чем 15 различных GPCR, некоторые из которых показали активность в доклинических моделях in vivo.
Анти- PAR4 пепдуцин продлил время кровотечения в мышей и защищены от системной активации тромбоцитов и тромбоза.
A CXCR4 агонист пепдуцин мобилизует гемопоэтические клетки костного мозга.
A PAR1 пепдуцин, PZ-128, успешно прошел клиническую фазу I испытания.
