Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / Р ə р æ против ər я н / |
| Торговые наименования | Павабид, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682707 |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Пероральный, внутривенный, внутримышечный, ректальный, интракавернозный |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 80% |
| Связывание с белками | ~ 90% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 1,5–2 часа |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.361  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 21 N O 4 |
| Молярная масса | 339,391 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Папаверин ( лат. Papaver, «мак») - это спазмолитическое средство на основе алкалоидов опия, используемое в основном при лечении висцерального спазма и вазоспазма (особенно в кишечнике, сердце или головном мозге), а иногда и при лечении эректильной дисфункции. Он используется при лечении острой ишемии брыжейки. Хотя папаверин содержится в опийном маке, он отличается как по структуре, так и по фармакологическому действию от анальгетических морфиноподобных соединений.
Капсула Papaver somniferum показывает латекс (опиум), выделяющийся из разреза. Папаверин естественным образом встречается в опиуме. Папаверин был открыт в 1848 году Георгом Мерк (1825–1873). Мерк был учеником немецких химиков Юстуса фон Либиха и Августа Хофманна, и он был сыном Эмануэля Мерка (1794–1855), основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании.
Папаверин одобрен для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и мочеточников, а также для использования в качестве церебрального и коронарного вазодилататора при субарахноидальном кровоизлиянии (в сочетании с баллонной ангиопластикой ) и операции коронарного шунтирования. Папаверин также можно использовать в качестве релаксанта гладкой мускулатуры в микрохирургии, когда он наносится непосредственно на кровеносные сосуды.
Папаверин используется как лекарство от эректильной дисфункции, отдельно или иногда в комбинации. Папаверин при введении в ткань полового члена вызывает прямое расслабление гладких мышц и, как следствие, заполнение пещеристого тела кровью, что приводит к эрекции. Для лечения ЭД также доступен гель для местного применения.
Он также широко используется в криоконсервации из кровеносных сосудов вместе с другими гликозаминогликанов и белковых суспензий. Действует как сосудорасширяющее средство во время криоконсервации при использовании в сочетании с верапамилом, фентоламином, нифедипином, толазолином или нитропруссидом.
Папаверин также с некоторым успехом исследуется как местный фактор роста при увеличении тканей.
Папаверин используется в качестве офф-метка профилактики (профилактическая) от мигреней. Это не препарат первой линии, такой как некоторые бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты и некоторые противосудорожные средства, такие как дивалпроекс, а скорее, когда эти препараты первой линии и вторичные препараты, такие как СИОЗС, антагонисты рецепторов ангиотензина II и т. Д., Не работают. в профилактике мигрени, имеют непереносимые побочные эффекты или противопоказаны.
Папаверин также присутствует в комбинациях солей алкалоидов опия, таких как папаверетум ( Омнопон, Пантопон ) и других, наряду с морфином, кодеином, а в некоторых случаях носкапином и другими в процентном отношении, аналогичном таковому в опиуме, или модифицированном для конкретного применения.
Папаверин содержится в некоторых героинах и может использоваться лабораториями судебной экспертизы при профилировании героина для определения его источника. Метаболиты также могут быть обнаружены в моче потребителей героина, что позволяет отличить уличный героин от фармацевтического диацетилморфина.
В естественных условиях механизм действия не совсем понятно, но ингибирование фермента фосфодиэстеразы, вызывая возвышения циклического АМФ и циклического GMP уровнях имеет важное значение. Это также может изменить митохондриальное дыхание.
Папаверин также является селективным ингибитором фосфодиэстеразы для подтипа PDE 10A, обнаруживаемого в основном в полосатом теле мозга. При хроническом введении мышам он вызывал двигательный и когнитивный дефицит и повышенное беспокойство, но, наоборот, может оказывать антипсихотический эффект, хотя не все исследования подтверждают эту точку зрения.
Частые побочные эффекты лечения папаверином включают полиморфную желудочковую тахикардию, запор, нарушение теста удержания сульфобромофталеина (используется для определения функции печени), повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение.
Редкие побочные эффекты включают покраснение лица, гипергидроз (повышенное потоотделение), кожные высыпания, артериальную гипотензию, тахикардию, потерю аппетита, желтуху, эозинофилию, тромбопению, смешанный гепатит, головную боль, аллергическую реакцию, хронический активный гепатит и парадоксальное обострение церебрального поражения. спазм сосудов.
Папаверин в растении Sauropus androgynus связан с облитерирующим бронхиолитом.
Папаверин доступен в виде конъюгата из гидрохлорида, codecarboxylate, аденилат и teprosylate. Он также когда-то был доступен в виде соли гидробромида, камзилата, кромезилата, никотината и фенилгликолята миндалевой кислоты. Гидрохлоридная соль доступна для внутримышечного, внутривенного, ректального и перорального введения. Тепрозилат доступен в формах для внутривенного, внутримышечного и перорального введения. Кодкарбоксилат доступен только в пероральной форме, как и аденилат.
Кодкарбоксилат продается под названием Альбатран, аденилат - как Дицертан, а гидрохлоридная соль продается по-разному как Артгодан (Германия), Кардиоверина (страны за пределами Европы и США), Диспамил (страны за пределами Европы и США), Опденсит. (Германия), Panergon (Германия), Paverina Houde (Италия, Бельгия), Pavacap (США), Pavadyl (США), Papaverine (Израиль), Papaverin-Hamelin (Германия), Paveron (Германия), Spasmo-Nit ( Германия), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Канада), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Павасед, Павнелл, Алапав, Миобид, Васал, Памелон, Павадель, Паваген, Ро-Папав, Вазо-Пав, Папанерин-hcl, Qua bid, Papital TR, Paptial TR, Pap-Kaps-150. В Венгрии папаверин и метилбромид гоматропина используются в мягких препаратах, которые помогают «промыть» желчь.
