Нифедипин

InChI = 1S / C17H18N2O6 / c1-9-13 (16 (20) 24-3) 15 (14 (10 (2) 18-9) 17 (21) 25-4) 11-7- 5-6-8-12 (11) 19 (22) 23 / h5-8,15,18H, 1-4H3
Ключ: HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N

Нифедипин, продается под торговой маркой Адалат среди прочего - это лекарство, используемое для лечения стенокардии, высокого кровяного давления, феномена Рейно и преждевременных родов. Это одно из предпочтительных методов лечения стенокардии Принцметала. Его можно использовать для лечения тяжелого высокого кровяного давления во время беременности. Его использование при преждевременных родах может дать больше времени для стероидов для улучшения функции легких ребенка и предоставить время для перевода матери в квалифицированное медицинское учреждение перед родами. Это блокатор кальциевых каналов типа дигидропиридина. Нифедипин принимают внутрь и выпускается в виде препаратов с быстрым и медленным высвобождением.

Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, чувство усталости, отек ног, кашель и одышку. дыхания. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление и сердечную недостаточность. Есть предварительные доказательства того, что его использование во время беременности безопасно; однако он не рекомендуется во время грудного вскармливания.

Нифедипин был запатентован в 1967 году и одобрен для использования в США в 1981 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен как непатентованный препарат. В 2017 году это было 120-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более шести миллионов рецептов.

Содержание

1 Применение в медицине
- 1.1 Высокое кровяное давление
- 1.2 Ранние роды
- 1.3 Другое
2 Побочные эффекты
3 Передозировка
4 Механизм действия
5 История
6 Общество и культура
- 6.1 Торговые марки
7 См. Также
8 Ссылки
9 Внешние ссылки

Использование в медицине

Высокое кровяное давление

Одобренные виды использования предназначены для длительного лечения гипертонии и стенокардии. При артериальной гипертензии в последних клинических руководствах обычно отдается предпочтение диуретикам и ингибиторам АПФ, хотя антагонисты кальциевых каналов, наряду с тиазидными диуретиками, по-прежнему предпочитаются в качестве основного лечения пациентов, превышающих 55 и темнокожие пациенты.

Нифедипин в виде сублингвального введения ранее использовался в неотложных случаях гипертонии. Когда-то его часто назначали по мере необходимости пациентам, принимавшим ИМАО при реальных или предполагаемых гипертонических кризах. Это было признано опасным, и от него отказались. Сублингвальное введение нифедипина способствует гипотензивному эффекту за счет периферической вазодилатации. Это может вызвать неконтролируемое снижение артериального давления, рефлекторную тахикардию и феномен обкрадывания в определенных сосудистых руслах. В медицинской литературе было много сообщений о серьезных побочных эффектах нифедипина под язык, включая ишемию / инфаркт мозга, инфаркт миокарда, полную блокаду сердца и смерть.. В результате этого в 1985 г. FDA проанализировало все данные, касающиеся безопасности и эффективности сублингвального нифедипина для лечения гипертонических состояний, и пришло к выводу, что от этой практики следует отказаться, поскольку она не была ни безопасной, ни эффективной. Исключением является использование нифедипина для лечения гипертонии, связанной с вегетативной дисрефлексией при травме спинного мозга.

Ранние роды

Нифедипин был назначен часто используется как токолитик (средство, задерживающее преждевременные роды). В Кокрановском обзоре сделан вывод о его преимуществах по сравнению с плацебо или отсутствием лечения для продления беременности. Он также имеет преимущества по сравнению с бета-агонистами и может иметь некоторые преимущества по сравнению с атозибаном и сульфатом магния, хотя атозибан снижает риск материнского побочные эффекты. Не было обнаружено различий в уровне смертности младенцев во время рождения, в то время как данные о более отдаленных результатах отсутствуют.

Другое

феномен Рейно часто лечится нифедипином. Метаанализ 2005 года показал скромные преимущества (снижение тяжести приступов на 33%, уменьшение абсолютного числа приступов в неделю на 2,8–5%); он делает вывод, что в большинстве включенных исследований использовались низкие дозы нифедипина.

Было показано, что местный нифедипин так же эффективен, как и местные нитраты, при трещинах заднего прохода.

Нифедипин также используется в высотной медицине для лечения лечить высокогорный отек легких.

. Другие применения включают болезненные спазмы пищевода, например, от рака или столбняка. Он также используется для небольшой группы людей с легочной гипертензией.

. Наконец, нифедипин можно использовать для лечения почечных камней, которые обычно называют почечными камнями. Исследования показали, что он помогает облегчить почечную колику. Однако альфа-блокаторы (такие как тамсулозин ) были описаны как значительно более эффективные.

Побочные эффекты

Нифедипин быстро снижает артериальное давление, и пациентов обычно предупреждают, что они могут почувствовать головокружение или обморок после приема первых нескольких доз. Тахикардия (учащенное сердцебиение) может возникать как реакция. Эти проблемы гораздо реже встречаются в препаратах нифедипина с пролонгированным высвобождением.

Препараты с пролонгированным высвобождением нифедипина следует принимать натощак, и пациентов предупреждают не употреблять ничего, содержащего грейпфрут или грейпфрутовый сок, поскольку они повышают уровень нифедипина в крови. Существует несколько возможных механизмов, в том числе ингибирование CYP3A4 -опосредованного метаболизма.

Передозировка

У ряда людей развилась токсичность из-за острой передозировки нифедипина, либо случайно или намеренно, и посредством перорального или парентерального введения. Побочные эффекты включают летаргию, брадикардию, выраженную гипотензию и потерю сознания. Количество препарата может быть определено в крови или плазме для подтверждения диагноза отравления или для оказания помощи в судебно-медицинском расследовании после смерти. Аналитические методы обычно включают газовую или жидкостную хроматографию, а концентрации в образцах обычно находятся в диапазоне 100-1000 мкг / л.

Механизм действия

Нифедипин является блокатор кальциевых каналов. Хотя нифедипин и другие дигидропиридины обычно считаются специфическими для кальциевого канала L-типа, они также обладают неспецифической активностью в отношении других потенциал-зависимых кальциевых каналов.

Нифедипин имеет кроме того, было обнаружено, что он действует как антагонист минералокортикоидного рецептора или как антиминералокортикоид.

История

Был разработан нифедипин (первоначально BAY a1040) Немецкой фармацевтической компанией Bayer, при этом большинство первоначальных исследований проводилось в начале 1970-х.

Использование нифедипина и связанных с ним кальциевых каналов Количество антагонистов значительно сократилось в результате исследований 1995 года, в которых указывалось, что смертность у пациентов с ишемической болезнью сердца, принимавших нифедипин, была увеличена. Это исследование было метаанализом и продемонстрировало вред, в основном, в формах нифедипина короткого действия (которые могут вызывать большие колебания артериального давления) и в высоких дозах 80 мг в день и более.

Общество и культура

Торговые марки

В Индии нифедипин производится JB Chemicals и выпускается под торговыми марками Nicardia Retard (нифедипин 10 мг, таблетки 20 мг), а также Nicardia XL 30/60, которые являются нифедипином с расширенным высвобождением. Таблетки

См. Также

Ссылки

Внешние ссылки

«Нифедипин». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.