Клинические данные | |
---|---|
Пути администрирования | Общие: оральные, инсуффляции Нередкий: IV или IM инъекция, ректальный |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 11 H 13 N O 3 |
Молярная масса | 207,229 г моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Растворимость в воде | 357 мг / мл (20 ° С) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
NY (что это?) (проверить) |
Метилон (также известный как « 3,4-метилендиокси- N- метилкатинон », « MDMC », « βk-MDMA » и на сленговом термине « M1 ») является эмпатогеном и психоактивным препаратом - стимулятором. Он является членом классов замещенного амфетамина, замещенного катинона и замещенного метилендиоксифенэтиламина.
Methylone является замещенным катиноном аналогом из МДМА и 3,4- метилендиокси аналога меткатинона. Единственное структурное отличие метилона от МДМА - это замещение 2 атомов водорода на 1 атом кислорода в β-положении ядра фенэтиламина, образуя кетоновую группу.
Метилон был впервые синтезирован химиками Пейтоном Джейкобом III и Александром Шульгиным в 1996 году для потенциального использования в качестве антидепрессанта. Метилон был продан для использования в развлекательных целях, благодаря отсутствию законодательного запрета на использование этого соединения во многих странах.
Метилоновые заменители МДМА у крыс, обученных отличать МДМА от физиологического раствора. Метилон не заменяет амфетамин или галлюциногенный РОВ у животных, обученных различать эти наркотики и физиологический раствор. Кроме того, также как и МДМА, метилон действует на моноаминергические системы. In vitro, метилон в три раза эффективнее МДМА в отношении ингибирования накопления серотонина в тромбоцитах и примерно такой же ингибирующий эффект на переносчики дофамина и норадреналина.
Несмотря на эти поведенческие и фармакологические сходства между метилоном и МДМА, наблюдаемые субъективные эффекты обоих препаратов не полностью идентичны. Александр Шульгин писал о первом:
«[Метилон] имеет почти такую же эффективность, что и МДМА, но он не дает таких же эффектов. Он обладает почти антидепрессивным действием, приятным и положительным, но не уникальным волшебством МДМА».
Methylone действует как смешанный ингибитор обратного захвата / высвобождающий агент из серотонина, норадреналина и дофамина. По сравнению с МДМА, он имеет примерно в 3 раза меньшее сродство к переносчику серотонина, в то время как его сродство к переносчикам норэпинефрина и дофамина аналогично. Примечательно, что сродство метилона к везикулярному транспортеру моноаминов 2 (VMAT2) примерно в 13 раз ниже, чем у МДМА. Результатом этих различий в фармакологии по сравнению с МДМА является то, что метилон менее эффективен с точки зрения дозы, имеет более сбалансированные катехоламинергические эффекты по сравнению с серотонинергическими и ведет себя больше как ингибитор обратного захвата, такой как метилфенидат, чем высвобождающий агент, такой как амфетамин ; Однако, Methylone имеет относительно устойчивого рилизинга возможности, возможно, из -за его способность фосфорилирования в моноаминах переносчиков подобны в потенции по отношению к MDMA.
Два основных метаболических путей в млекопитающих для Methylone являются N - деметилирования к methylenedioxycathinone (МЦС), и деметилирования с последующим O - метилирования 3- или 4- с гидроксильной группой в 4-гидрокси-3-methoxymethcathinone (HMMC) или 3-гидрокси -4-метоксиметкатинон (3-OH-4-MeO-MC). Когда крысам вводили 5 мг / кг метилона, было обнаружено, что около 26% выводится в виде HMMC в течение первых 48 часов (менее 3% выводится без изменений).
Анализ «Взрыва» подтвердил, что действующим веществом является метилон. Были проданы многие другие составы, продаваемые как бытовая химия, а также чистый порошок.
В Нидерландах метилон еще не включен в список Закона об опиуме, но подпадает под действие Закона о медицине. Поскольку метилон официально не зарегистрирован, торговля метилоном запрещена. Министр здравоохранения попросил Группу по оценке и мониторингу новых лекарственных средств (CAM) собрать информацию об этом веществе, что, возможно, приведет к официальной оценке риска. До сих пор не проводилось исследований токсичности метилона, поэтому ничего не известно о вреде этого нового препарата.
В Новой Зеландии, хотя метилон не включен в явный список и выходит за рамки строгих определений «аналога амфетамина» в Законе о злоупотреблении наркотиками, он считается «в значительной степени аналогичным» меткатинону и, таким образом, рассматривается правоохранительными органами как запрещенный препарат класса C. Метилон продавался в Новой Зеландии около 6 месяцев с ноября 2005 г. по апрель 2006 г. в качестве заменителя МДМА под названием «Легкость». Продукт был отозван после судебных споров с правительством.
В Великобритании метилон запрещен законом с момента пересмотра закона о злоупотреблении наркотиками от 16 апреля 2010 года. Раньше это специально не упоминалось в законодательстве Соединенного Королевства (Великобритании), поскольку β-кетон не подпадал под действие Закона о злоупотреблении наркотиками. В марте 2010 года было объявлено о планах производить метилон и другие катиноны, препараты класса B, «в течение нескольких недель». Хотя пересмотр был отложен из-за недовольства в Консультативном совете по злоупотреблению наркотиками, правительство поспешно приняло его, не учитывая мнения совета. Ввоз соединений был немедленно запрещен.
Sveriges riksdag добавил метилон в список I ( «вещества, растительные материалы и грибы, которые обычно не используются в медицине») в качестве наркотиков в Швеции с 1 октября 2010 года, опубликованный Агентством медицинских продуктов в своем постановлении LVFS 2010: 23, перечисленных как Metylon, 2-метиламино-1- (3,4-метилендиоксифенил) пропан-1-он. Метилон был впервые классифицированминистерством здравоохранениякомпании Sveriges riksdags Statens folkhälsoinstitut [ sv ] как « опасный для здоровья» в соответствии с законом Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor [ sv ] (переведенный Закон о запрещении определенных товаров, опасных для здоровья) от 1 ноября. 2005 г., в своем постановлении SFS 2005: 733 указано как 3,4-метилендиоксиметкатинон (Метилон).
Хотя он не включен в Список 1, Министерство здравоохранения Канады сообщает, что метилон попадает в список как аналог амфетамина. Тем не менее, метилон имеет точное химическое различие между амфетамином и катиноном, а катинон указан как не аналог амфетамина, что, возможно, подразумевает, что использование метилона в Канаде не проводится. CDSA был обновлен в результате того, что Закон о безопасных улицах заменил амфетамины из Списка 3 на Список 1 ; однако метилон не добавляли.
В октябре 2011 года DEA издало экстренный запрет на использование метилона. Было объявлено незаконным владение и распространение. 4 апреля 2013 года DEA включило метилон в список веществ Списка 1 в соответствии с CSA.
«Метилон» также является торговой маркой инъекционной формы метилпреднизолона, кортикостероидного гормона, используемого для лечения артрита и тяжелых аллергических реакций; следовательно, с ним можно спутать метилон. Помимо контекста, их можно отличить по тому факту, что имя обычно пишется с заглавной буквы при обращении к лекарству, отпускаемому по рецепту.
Предлагаемое альтернативное название - βk-MDMA или бета-кето-MDMA. Хотя эта номенклатура не прижилась, потому что название «метилон» стало широко использоваться до того, как был замечен конфликтующий товарный знак Methylone, аналогичные названия родственных химических веществ βk-MDEA и βk-MBDB стали общепринятыми названиями для этих веществ.