Метилон

редактировать
"MDMC" перенаправляется сюда. Для использования в других целях, см MDMC (значения). Не путать с этилоном.
Метилон
Methylone.svg
MDMC-3d-sticks.png
Клинические данные
Пути администрирования Общие: оральные, инсуффляции Нередкий: IV или IM инъекция, ректальный
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • 1- (1,3-Бензодиоксол-5-ил) -2- (метиламино) пропан-1-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA)
Химические и физические данные
Формула C 11 H 13 N O 3
Молярная масса 207,229  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Растворимость в воде 357 мг / мл (20 ° С)
Улыбки
  • CC (NC) C (= O) C1 = CC = C (OCO2) C2 = C1
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C11H13NO3 / c1-7 (12-2) 11 (13) 8-3-4-9-10 (5-8) 15-6-14-9 / h3-5,7,12H, 6H2, 1-2H3 чек об оплатеY
  • Ключ: VKEQBMCRQDSRET-UHFFFAOYSA-N чек об оплатеY
 ☒Nчек об оплатеY  (что это?) (проверить)   

Метилон (также известный как « 3,4-метилендиокси- N- метилкатинон », « MDMC », « βk-MDMA » и на сленговом термине « M1 ») является эмпатогеном и психоактивным препаратом - стимулятором. Он является членом классов замещенного амфетамина, замещенного катинона и замещенного метилендиоксифенэтиламина.

Methylone является замещенным катиноном аналогом из МДМА и 3,4- метилендиокси аналога меткатинона. Единственное структурное отличие метилона от МДМА - это замещение 2 атомов водорода на 1 атом кислорода в β-положении ядра фенэтиламина, образуя кетоновую группу.

Метилон был впервые синтезирован химиками Пейтоном Джейкобом III и Александром Шульгиным в 1996 году для потенциального использования в качестве антидепрессанта. Метилон был продан для использования в развлекательных целях, благодаря отсутствию законодательного запрета на использование этого соединения во многих странах.

СОДЕРЖАНИЕ

  • 1 Эффекты
    • 1.1 Сходство с МДМА
  • 2 Фармакология
    • 2.1 Фармакодинамика
    • 2.2 Фармакокинетика
  • 3 Коммерческое распространение
  • 4 Правовой статус
    • 4,1 Нидерланды
    • 4,2 Новая Зеландия
    • 4,3 Великобритания
    • 4,4 Швеция
    • 4,5 Канада
    • 4,6 США
  • 5 этимология
  • 6 Ссылки

Последствия

Сходство с МДМА

См. Также: MDMA Структурное сходство между некоторыми амфетаминоподобными стимуляторами и их 3,4-метилендиоксипроизводными. Слева: амфетамин, метамфетамин и меткатинон. Справа: МДА, МДМА и метилон.

Метилоновые заменители МДМА у крыс, обученных отличать МДМА от физиологического раствора. Метилон не заменяет амфетамин или галлюциногенный РОВ у животных, обученных различать эти наркотики и физиологический раствор. Кроме того, также как и МДМА, метилон действует на моноаминергические системы. In vitro, метилон в три раза эффективнее МДМА в отношении ингибирования накопления серотонина в тромбоцитах и ​​примерно такой же ингибирующий эффект на переносчики дофамина и норадреналина.

Несмотря на эти поведенческие и фармакологические сходства между метилоном и МДМА, наблюдаемые субъективные эффекты обоих препаратов не полностью идентичны. Александр Шульгин писал о первом:

«[Метилон] имеет почти такую ​​же эффективность, что и МДМА, но он не дает таких же эффектов. Он обладает почти антидепрессивным действием, приятным и положительным, но не уникальным волшебством МДМА».

Фармакология

Фармакодинамика

Methylone действует как смешанный ингибитор обратного захвата / высвобождающий агент из серотонина, норадреналина и дофамина. По сравнению с МДМА, он имеет примерно в 3 раза меньшее сродство к переносчику серотонина, в то время как его сродство к переносчикам норэпинефрина и дофамина аналогично. Примечательно, что сродство метилона к везикулярному транспортеру моноаминов 2 (VMAT2) примерно в 13 раз ниже, чем у МДМА. Результатом этих различий в фармакологии по сравнению с МДМА является то, что метилон менее эффективен с точки зрения дозы, имеет более сбалансированные катехоламинергические эффекты по сравнению с серотонинергическими и ведет себя больше как ингибитор обратного захвата, такой как метилфенидат, чем высвобождающий агент, такой как амфетамин ; Однако, Methylone имеет относительно устойчивого рилизинга возможности, возможно, из -за его способность фосфорилирования в моноаминах переносчиков подобны в потенции по отношению к MDMA.

Фармакокинетика.

Два основных метаболических путей в млекопитающих для Methylone являются N - деметилирования к methylenedioxycathinone (МЦС), и деметилирования с последующим O - метилирования 3- или 4- с гидроксильной группой в 4-гидрокси-3-methoxymethcathinone (HMMC) или 3-гидрокси -4-метоксиметкатинон (3-OH-4-MeO-MC). Когда крысам вводили 5 мг / кг метилона, было обнаружено, что около 26% выводится в виде HMMC в течение первых 48 часов (менее 3% выводится без изменений).

Коммерческое распространение

Бутылки взрыва

Анализ «Взрыва» подтвердил, что действующим веществом является метилон. Были проданы многие другие составы, продаваемые как бытовая химия, а также чистый порошок.

Правовой статус

Нидерланды

В Нидерландах метилон еще не включен в список Закона об опиуме, но подпадает под действие Закона о медицине. Поскольку метилон официально не зарегистрирован, торговля метилоном запрещена. Министр здравоохранения попросил Группу по оценке и мониторингу новых лекарственных средств (CAM) собрать информацию об этом веществе, что, возможно, приведет к официальной оценке риска. До сих пор не проводилось исследований токсичности метилона, поэтому ничего не известно о вреде этого нового препарата.

Новая Зеландия

В Новой Зеландии, хотя метилон не включен в явный список и выходит за рамки строгих определений «аналога амфетамина» в Законе о злоупотреблении наркотиками, он считается «в значительной степени аналогичным» меткатинону и, таким образом, рассматривается правоохранительными органами как запрещенный препарат класса C. Метилон продавался в Новой Зеландии около 6 месяцев с ноября 2005 г. по апрель 2006 г. в качестве заменителя МДМА под названием «Легкость». Продукт был отозван после судебных споров с правительством.

Великобритания

В Великобритании метилон запрещен законом с момента пересмотра закона о злоупотреблении наркотиками от 16 апреля 2010 года. Раньше это специально не упоминалось в законодательстве Соединенного Королевства (Великобритании), поскольку β-кетон не подпадал под действие Закона о злоупотреблении наркотиками. В марте 2010 года было объявлено о планах производить метилон и другие катиноны, препараты класса B, «в течение нескольких недель». Хотя пересмотр был отложен из-за недовольства в Консультативном совете по злоупотреблению наркотиками, правительство поспешно приняло его, не учитывая мнения совета. Ввоз соединений был немедленно запрещен.

Швеция

Sveriges riksdag добавил метилон в список I ( «вещества, растительные материалы и грибы, которые обычно не используются в медицине») в качестве наркотиков в Швеции с 1 октября 2010 года, опубликованный Агентством медицинских продуктов в своем постановлении LVFS 2010: 23, перечисленных как Metylon, 2-метиламино-1- (3,4-метилендиоксифенил) пропан-1-он. Метилон был впервые классифицированминистерством здравоохранениякомпании Sveriges riksdags Statens folkhälsoinstitut  [ sv ] как « опасный для здоровья» в соответствии с законом Lagen om förbud mot vissa hälsofarliga varor  [ sv ] (переведенный Закон о запрещении определенных товаров, опасных для здоровья) от 1 ноября. 2005 г., в своем постановлении SFS 2005: 733 указано как 3,4-метилендиоксиметкатинон (Метилон).

Канада

Хотя он не включен в Список 1, Министерство здравоохранения Канады сообщает, что метилон попадает в список как аналог амфетамина. Тем не менее, метилон имеет точное химическое различие между амфетамином и катиноном, а катинон указан как не аналог амфетамина, что, возможно, подразумевает, что использование метилона в Канаде не проводится. CDSA был обновлен в результате того, что Закон о безопасных улицах заменил амфетамины из Списка 3 на Список 1 ; однако метилон не добавляли.

Соединенные Штаты

В октябре 2011 года DEA издало экстренный запрет на использование метилона. Было объявлено незаконным владение и распространение. 4 апреля 2013 года DEA включило метилон в список веществ Списка 1 в соответствии с CSA.

  • Аризона:
С 16 февраля 2012 г. метилендиоксиметкатинон (метилон) был классифицирован как опасный наркотик, что делает его уголовным преступлением сознательное владение, использование, хранение для продажи, производство, применение, транспортировка для продажи, ввоз в штат или предложение перевозки для продажи. или импортировать в это состояние, продать, передать или предложить продать или передать. ARS 13-3401 (6) (c) (xliii), 2012 Ariz. Legis. Серв. Гл. 1 (HB 2356).
  • Флорида:
В январе 2011 года сообщалось, что генеральный прокурор Флориды Пэм Бонди ввела экстренный запрет на МДПВ, метилон, мефедрон, 3-метоксиметкатинон, 3-фторметкатинон и 4-фторметкатинон, поскольку внимание средств массовой информации к продуктам, помеченным как «соли для ванн», возросло. Эти химические вещества теперь внесены в Список I согласно закону Флориды.
  • Луизиана:
В январе 2011 года, штат Луизиана губернатор Бобби Джиндал аварийно запланировано 3,4-methylenedioxymethcathinone (Methylone), 3,4-methyenedioxypyrovalerone ( Mdpv ), 4-methylmethcathinone ( мефедрона ), 4-methoxymethcathinone ( метедрон ), 4-fluoromethcathinone ( флефедрон ), и 3-фторметкатинон ( 3-FMC ).
  • Теннесси:
5 мая 2011 года губернатор Теннесси Билл Хаслам подписал закон, объявляющий преступлением умышленное производство, производство, распространение, продажу, предложение на продажу или владение с намерением производить, производить, распространять, продавать или предлагать на продажу любой продукт, содержащий 3, 4-methylenedioxymethcathinone (Methylone), 3,4-methyenedioxypyrovalerone ( МДПВ ), 4-methylmethcathinone ( мефедрона ), 4-methoxymethcathinone ( метедрон ), 4-fluoromethcathinone ( флефедрон ), и 3-fluoromethcathinone ( 3-FMC ).
  • Техас:
В сентябре 2011 года Техас добавил 3,4-метилендиокси- N- метилкатинон в список штрафной группы 2 Кодекса здоровья и безопасности. Обладание веществом, относящимся к группе наказаний 2, является минимумом уголовного преступления в тюрьме штата.
  • Мичиган:
Контролируемое вещество Списка 1 в 2012 году.

Этимология

«Метилон» также является торговой маркой инъекционной формы метилпреднизолона, кортикостероидного гормона, используемого для лечения артрита и тяжелых аллергических реакций; следовательно, с ним можно спутать метилон. Помимо контекста, их можно отличить по тому факту, что имя обычно пишется с заглавной буквы при обращении к лекарству, отпускаемому по рецепту.

Предлагаемое альтернативное название - βk-MDMA или бета-кето-MDMA. Хотя эта номенклатура не прижилась, потому что название «метилон» стало широко использоваться до того, как был замечен конфликтующий товарный знак Methylone, аналогичные названия родственных химических веществ βk-MDEA и βk-MBDB стали общепринятыми названиями для этих веществ.

использованная литература

Последняя правка сделана 2024-01-02 08:44:23
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте