Гиполипидемическое средство

Гиполипидемические средства, понижающие уровень холестерина или антигиперлипидемические средства, представляют собой разнообразную группу фармацевтических препаратов, которые используются для лечения высоких уровней жиров (липидов), таких как холестерин, в крови (гиперлипидемия ). Их называют гиполипидемическими препаратами . Это препараты, снижающие уровень липидов и липопротеинов в крови.

Содержание

• 1 Классы
  • 1.1 Установлено
• 2 Исследования
• 3 Ссылки
• 4 См. Также

Классы

Несколько классов гиполипидемических препаратов могут различаться в обоих их влияние на профиль холестерина и побочные эффекты. Например, некоторые могут снижать уровень «плохого холестерина» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в большей степени, чем другие, в то время как другие могут предпочтительно повышать липопротеины высокой плотности (ЛПВП), «хороший холестерин». ". Клинически выбор препарата зависит от профиля холестерина, сердечно-сосудистого риска и функций печени и почек пациента., оценивается с учетом баланса риска и пользы от лекарств. В США это регулируется основанным на фактах руководством, последним обновленным в 2018 г. Американским кардиологическим колледжем Американской кардиологической ассоциацией.

Установлено

• Статины (ингибиторы HMG-CoA-редуктазы) особенно хорошо подходят для снижения ЛПНП, холестерина, который сильнее всего связан с сосудистыми заболеваниями. В исследованиях с использованием стандартных доз было обнаружено, что статины снижают уровень холестерина ЛПНП на 18–55%, в зависимости от конкретного используемого статина. Существует риск повреждения мышц (миопатия и рабдомиолиз ) при приеме статинов. Гиперхолестеринемия не является фактором риска смертности у лиц старше 70 лет, и риски от статиновых препаратов более возрастают после 85 лет.
• Фибраты показаны при гипертриглицеридемии. Фибраты обычно снижают уровень триглицеридов на 20-50%. Уровень хорошего холестерина ЛПВП также повышен. Фибраты могут снижать уровень ЛПНП, хотя обычно в меньшей степени, чем статины. Как и статины, существует риск повреждения мышц.
• Ниацин, как и фибраты, также хорошо подходит для снижения уровня триглицеридов на 20–50%. Он также может снизить уровень ЛПНП на 5–25% и повысить уровень ЛПВП на 15–35%. Ниацин может вызвать гипергликемию, а также может вызвать повреждение печени. Производное ниацина аципимокс также связано с умеренным снижением ЛПНП.
• Лецитин, как было показано, эффективно снижает концентрацию холестерина на 33%, снижает ЛПНП на 38% и увеличивает ЛПВП на 46%..
• Секвестранты желчных кислот (смолы, например холестирамин) особенно эффективны для снижения холестерин-холестерина за счет связывания холестеринсодержащих желчных кислот, высвобождаемых в кишечник, и предотвращения их реабсорбции из кишечника. Он снижает уровень ЛПНП на 15–30% и повышает уровень ЛПВП на 3–5%, практически не влияя на триглицериды, но может вызвать небольшое повышение. Секвестранты желчных кислот могут вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, а также снижать всасывание других лекарств и витаминов из кишечника.
• Эзетимиб - селективный ингибитор абсорбции холестерина с пищей.
• Ломитапид - микросомальный белок-переносчик триглицеридов ингибитор.
• Фитостерины могут быть обнаружены в естественных условиях в растениях. Подобно эзетимибу, фитостерины снижают всасывание холестерина в кишечнике, поэтому они наиболее эффективны при употреблении во время еды. Однако их точный механизм действия отличается от эзетимиба.
• Добавки омега-3, принимаемые в высоких дозах, могут снижать уровень триглицеридов. Они связаны с очень умеренным увеличением ЛПНП (~ 5%).
• Ингибиторы PCSK9 - это моноклональные антитела для резистентных случаев. Они используются в комбинации с статинами.

Исследования

Классы исследуемых гиполипидемических агентов:

• ингибиторы CETP (белок-переносчик сложного эфира холестерина), 1 кандидат находится в стадии испытаний. Ожидается, что эти препараты будут в основном повышать уровень ЛПВП, одновременно снижая уровень ЛПНП
• . Ингибитор скваленсинтазы
• ApoA-1 Milano
• сукцинобукол (AGI-1067), новый антиоксидант, не прошел испытания фазы III.
• Ингибитор апопротеина-B мипомерсен (одобрен FDA в 2013 г. гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.)
• Бемпедоевая кислота, ингибитор цитратлиазы АТФ

Ссылки

См. Также

• код ATC C10