Войти
Золпидема тартрат, распространенное, но сильнодействующее седативно-снотворное средство. Используется при сильной бессоннице. Снотворные (от греческого Hypnos, сон) или снотворные, широко известные как снотворные, представляют собой класс психоактивных препаратов, основная функция которых - вызывать сон (или хирургическую анестезию ) и лечить бессонницу (бессонницу),
Эта группа препаратов относится к седативным средствам. В то время как термин «седативное средство» описывает препараты, которые служат для успокоения или снятия беспокойства, термин «снотворное» обычно описывает препараты, основной целью которых является инициирование, поддержание или удлинение сна. Поскольку эти две функции часто пересекаются, и поскольку препараты этого класса обычно вызывают дозозависимые эффекты (от анксиолиза до потери сознания ), их часто вместе называют седативно-снотворными препаратами.
Снотворные препараты регулярно назначают при бессоннице и других нарушениях сна, причем в некоторых странах более 95% пациентов с бессонницей назначают снотворные. Многие снотворные препараты вызывают привыкание, и - из-за многих факторов, которые, как известно, нарушают режим сна человека, - вместо этого врач может порекомендовать изменение окружающей среды до и во время сна, улучшение гигиены сна, отказ от кофеина и алкоголя или других стимулирующих веществ. или поведенческие вмешательства, такие как когнитивно-поведенческая терапия бессонницы (КПТ-I), перед назначением лекарств от сна. По назначению снотворные следует использовать в течение максимально короткого периода времени.
Среди лиц с нарушениями сна 13,7% принимают или назначают небензодиазепины, в то время как 10,8% принимают бензодиазепины, по данным на 2010 год в США. Ранние классы препаратов, такие как барбитураты, больше не используются в большинстве практик, но по-прежнему прописываются некоторым пациентам. Детям назначение снотворных средств еще не приемлемо, если только они не используются для лечения ночных ужасов или лунатизма. Пожилые люди более чувствительны к потенциальным побочным эффектам дневной усталости и когнитивных нарушений, и метаанализ показал, что риски обычно перевешивают любые незначительные преимущества снотворных для пожилых людей. Обзор литературы, касающейся бензодиазепиновых снотворных и Z-препаратов, показал, что эти препараты могут иметь побочные эффекты, такие как зависимость и несчастные случаи, и что при оптимальном лечении используется самая низкая эффективная доза в течение кратчайшего терапевтического периода времени с постепенным прекращением приема для улучшения здоровье без ухудшения сна.
Нейрогормон мелатонин, выходящий за рамки вышеупомянутых категорий, обладает снотворной функцией.
Le Vieux Séducteur от Чарльза Мотта [ фр ]. (Испорченный старик пытается соблазнить женщину, убеждая ее выпить снотворное в свой напиток) Гипнотика - это класс снотворных препаратов и веществ, испытанных в медицине в 1890-х годах и позже. К ним относятся уретан, ацеталь, метилал, сульфонал, паральдегид, амиленгидрат, гипнон, хлоралуретан и охлораламид или хлоралимид.
Исследования по использованию лекарств для лечения бессонницы развивались на протяжении последней половины 20 века. Лечение бессонницы в психиатрии восходит к 1869 году, когда хлоралгидрат впервые был использован в качестве снотворного. Барбитураты появились как первый класс лекарств в начале 1900-х годов, после чего химическая замена позволила создавать производные соединения. Хотя в то время они были лучшим семейством наркотиков (с меньшей токсичностью и меньшим количеством побочных эффектов), они были опасны при передозировке и имели тенденцию вызывать физическую и психологическую зависимость.
В 1970-х годах хиназолиноны и бензодиазепины были представлены в качестве более безопасных альтернатив замене барбитуратов; к концу 1970-х бензодиазепины стали более безопасным лекарством.
Бензодиазепины не лишены недостатков; Возможна зависимость от веществ и иногда смерть от передозировки, особенно в сочетании с алкоголем и / или другими депрессантами. Были подняты вопросы о том, нарушают ли они архитектуру сна.
Небензодиазепины - самая последняя разработка (1990-е годы по настоящее время). Хотя очевидно, что они менее токсичны, чем барбитураты, их предшественники, сравнительная эффективность по сравнению с бензодиазепинами не установлена. Такую эффективность сложно определить без продольных исследований. Однако некоторые психиатры рекомендуют эти препараты, ссылаясь на исследования, свидетельствующие о том, что они одинаково эффективны с меньшим потенциалом злоупотребления.
Существуют и другие снотворные, которые можно считать «снотворными и снотворными»; психиатры иногда назначают лекарства не по назначению, если они обладают седативным действием. Примеры из них включают миртазапин (антидепрессант), клонидин (обычно назначается для регулирования артериального давления), кветиапин (антипсихотическое средство) и безрецептурный снотворный дифенгидрамин (Бенадрил - антигистаминный препарат). Средства для сна, не указанные в инструкции, особенно полезны, когда лечение первой линии безуспешно или считается небезопасным (как у пациентов, злоупотребляющих психоактивными веществами ).
Барбитураты - это препараты, которые действуют как депрессанты центральной нервной системы и поэтому могут оказывать широкий спектр эффектов, от легкого седативного действия до полной анестезии. Они также эффективны как анксиолитики, снотворные и противосудорожные средства ; однако эти эффекты несколько слабые, что не позволяет использовать барбитураты в хирургии в отсутствие других анальгетиков. У них есть склонность к зависимости, как физической, так и психологической. В настоящее время в повседневной медицинской практике барбитураты в значительной степени заменены бензодиазепинами - например, при лечении тревожности и бессонницы - главным образом потому, что бензодиазепины значительно менее опасны при передозировке. Тем не менее, барбитураты по-прежнему используются при общей анестезии, при эпилепсии и при самоубийстве. Барбитураты - производные барбитуровой кислоты.
Основной механизм действия барбитуратов, как полагают, положительное аллостерическая модуляции из ГАМК А рецепторов.
Примеры включают амобарбитал, пентобарбитал, фенобарбитал, секобарбитал и тиопентал натрия.
Хиназолиноны также являются классом препаратов, которые действуют как снотворные / седативные средства, которые содержат ядро 4-хиназолинона. Их использование также было предложено при лечении рака.
Примеры хиназолинонов включают хлороквалон, дипроквалон, этаквалон (Aolan, Athinazone, Ethinazone), меброквалон, афлоквалон (Arofuto), меклоквалон (Nubarene, Casfen) и метаквалон (Quaalude).
Бензодиазепины могут быть полезны при краткосрочном лечении бессонницы. Их использование дольше 2–4 недель не рекомендуется из-за риска зависимости. Предпочтительно, чтобы бензодиазепины принимались с перерывами и в самой низкой эффективной дозе. Они улучшают проблемы со сном, сокращая время, проведенное в постели перед засыпанием, продлевая время сна и, в целом, уменьшая бодрствование. Как и алкоголь, бензодиазепины обычно используются для краткосрочного лечения бессонницы (как по рецепту, так и при самолечении), но ухудшают сон в долгосрочной перспективе. В то время как бензодиазепины могут усыплять людей (то есть подавлять медленный сон на стадии 1 и 2) во время сна, препараты нарушают архитектуру сна, сокращая время сна, задерживая время быстрого сна и уменьшая глубокий медленный сон (наиболее восстанавливающая часть). сна для энергии и настроения).
Другими недостатками снотворных, в том числе бензодиазепинов, являются возможная толерантность к их эффектам, возвратная бессонница и сокращение медленноволнового сна, а также период отмены, характерный для возвратной бессонницы и продолжительного периода беспокойства и возбуждения. Список бензодиазепинов, одобренных для лечения бессонницы, довольно схож в большинстве стран, но то, какие бензодиазепины официально обозначены в качестве снотворных средств первой линии, назначаемых для лечения бессонницы, может сильно различаться в разных странах. Бензодиазепины длительного действия, такие как нитразепам и диазепам, имеют остаточные эффекты, которые могут сохраняться на следующий день и, как правило, не рекомендуются.
Неясно, лучше ли новые небензодиазепиновые снотворные (Z-препараты), чем бензодиазепины короткого действия. Эффективность этих двух групп лекарств схожа. По данным Агентства США по исследованиям и качеству здравоохранения, косвенное сравнение показывает, что побочные эффекты от бензодиазепинов могут быть примерно в два раза чаще, чем от небензодиазепинов. Некоторые эксперты предлагают предпочтительно использовать небензодиазепины в качестве долгосрочного лечения бессонницы первой линии. Однако Национальный институт здравоохранения и клинического совершенства Великобритании (NICE) не нашел убедительных доказательств в пользу Z-препаратов. Обзор NICE показал, что Z-препараты короткого действия некорректно сравнивались в клинических испытаниях с бензодиазепинами длительного действия. Не проводилось испытаний, сравнивающих Z-препараты короткого действия с соответствующими дозами бензодиазепинов короткого действия. Исходя из этого, NICE рекомендовал выбирать снотворное с учетом стоимости и предпочтений пациента.
Пожилым людям не следует использовать бензодиазепины для лечения бессонницы, если только другие методы лечения не оказались эффективными. Когда используются бензодиазепины, пациенты, их опекуны и их лечащий врач должны обсудить повышенный риск причинения вреда, включая доказательства, свидетельствующие о двукратной частоте дорожно-транспортных происшествий среди водящих пациентов, а также падений и переломов бедра для всех пожилых пациентов.
Их механизм действия, прежде всего, на ГАМК А рецепторов.
Небензодиазепины - это класс психоактивных препаратов, которые очень похожи на бензодиазепины по своей природе. Nonbenzodiazepine фармакодинамики почти полностью такой же, как бензодиазепиновых лекарственных средств, и поэтому влекут за собой аналогичные преимущества, побочные эффекты и риски. Однако небензодиазепины имеют разную или совершенно разные химические структуры и, следовательно, не связаны с бензодиазепинами на молекулярном уровне.
Примеры включают зопиклон (Imovane, Zimovane), эзопиклон (Lunesta), залеплон (Sonata) и золпидем (Ambien, Stilnox, Stilnoct).
Исследования небензодиазепинов являются новыми и противоречивыми. Обзор, проведенный группой исследователей, предлагает использовать эти препараты для людей, которые плохо засыпают (но не засыпают), поскольку нарушения на следующий день были минимальными. Команда отметила, что безопасность этих препаратов была установлена, но призвала к дополнительным исследованиям их долгосрочной эффективности при лечении бессонницы. Другие данные свидетельствуют о том, что толерантность к небензодиазепинам может развиваться медленнее, чем к бензодиазепинам. Другая команда была настроена более скептически, обнаружив небольшую пользу перед бензодиазепинами.
Мелатонин, гормон, вырабатываемый шишковидной железой головного мозга и секретируемый в тусклом свете и темноте, помимо других функций, способствует сну у дневных млекопитающих.
Обычно термин антигистамин относится только к соединениям, которые ингибируют действие рецептора H 1 (а не H 2 и т. Д.).
Клинически антагонисты H 1 используются для лечения некоторых аллергий. Седативный эффект является частым побочным эффектом, и некоторые антагонисты H 1, такие как дифенгидрамин (Бенадрил) и доксиламин, также используются для лечения бессонницы.
Антигистаминные препараты второго поколения проникают через гематоэнцефалический барьер в гораздо меньшей степени, чем первые. Это приводит к их преимущественному влиянию на периферические гистаминовые рецепторы и, следовательно, к гораздо более низкому седативному эффекту. Высокие дозы все еще могут вызывать сонливость со стороны центральной нервной системы.
Некоторые антидепрессанты обладают седативным действием.
Примеры включают:
Примеры нейролептиков с седативным эффектом в качестве побочного действия:
Обычно следует избегать использования седативных препаратов у пожилых людей. Эти лекарства связаны с ухудшением состояния здоровья, включая снижение когнитивных функций.
Следовательно, людям с деменцией следует избегать седативных и снотворных средств в соответствии с клиническими рекомендациями, известными как Инструмент для определения соответствия лекарств при коморбидных состояниях здоровья при деменции (MATCH-D). Использование этих лекарств может еще больше затруднить когнитивные функции у людей с деменцией, которые также более чувствительны к побочным эффектам лекарств.
