Гемихолиний-3

Гемихолиний-3

Клинические данные
Другие названия	2- [4- [4- (2-гидрокси-4,4-диметилморфолин-4-иум-2-ил) фенил] фенил] -4,4-диметилморфолин-4-иум-2-ол
Код АТС	Нет
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S, 2S) -2,2'-бифенил-4,4'-диилбис (2-гидрокси-4,4-диметилморфолин-4-иум)
Номер CAS	312-45-8
PubChem CID	9399
IUPHAR / BPS	4493
ChemSpider	9029
UNII	65NY3I7ZD0
ChEMBL	ChEMBL268697
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID80883358
ECHA InfoCard	100,005,663
Химические и физические данные
Формула	C24H34N2O4
Молярная масса	414,546 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБАЕТСЯ [Br -]. [Br -]. OC1 (OCC [N +] (C) (C) C1) c2ccc (cc2) c3ccc (cc3) C4 (O) OCC [N +] (C) (C) C4
InChI InChI = 1S / C24H34N2O4.2BrH / c1-25 (2) 13-15-29-23 (27, 17-25) 21-9-5-19 (6-10-21) 20-7-11-22 (12-8-20) 24 (28) 18-26 (3,4) 14-16-30- 24 ;; / h5-12,27-28H, 13-18H2,1-4H3; 2 * 1H / q + 2 ;; / p-2 Ключ: OPYKHUMNFAMIBL-UHFFFAOYSA-L
(что это ?)

Гемихолиний-3 (HC3 ), также известный как гемихолин, представляет собой лекарственное средство, которое блокирует обратный захват холина с помощью высокоаффинного переносчика холина (ChT; кодируется у человека геном SLC5A7) в пресинапсе. Обратный захват холина является стадией, ограничивающей скорость в синтезе ацетилхолина ; следовательно, гемихолиний-3 снижает синтез ацетилхолина. Поэтому он классифицируется как непрямой антагонист ацетилхолина..

Ацетилхолин синтезируется из холина и донорной ацетильной группы из ацетил-КоА посредством действие холинацетилтрансферазы (ChAT). Таким образом, уменьшение количества холина, доступного нейрону, уменьшит количество производимого ацетилхолина. Нейроны, пораженные гемихолинием-3, должны полагаться на транспорт холина из сомы (тело клетки), а не на обратный захват холина из синаптической щели.

Токсичность

Гемихолиний-3 очень токсичен, так как препятствует холинергической нейротрансмиссии. LD50 гемихолиния-3 для мышей составляет около 35 мкг.

См. Также

• Триэтилхолин
• Везамикол

Ссылки