Галофантрин

Галофантрин

Клинические данные
Торговые наименования	Халфан
AHFS / Наркотики. com	Информация о лекарствах для потребителей
MedlinePlus	a603030
Пути введения.	Пероральный
Код ATC	P01BX01 (ВОЗ )
Фармакокинетика данные
Связывание с белками	60–70%
Метаболизм	Печень (опосредовано CYP3A4 )
Период полувыведения	6–10 дни
Идентификаторы
Название IUPAC 3- (Дибутиламино) -1- [1,3-дихлор-6- (трифторметил) -9-фенантрил] -1-пропанол
Номер CAS	69756-53-2
PubChem CID	37393
DrugBank	DB01218
ChemSpider	34303
UNII	Q2OS4303HZ
ChEMBL	ChEMBL1107
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID0023119
ECHA InfoCard	100.067.346
Химические и физические данные
Формула	C26H30Cl2F3NO
Молярная масса	500,43 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ FC (F) (F) c3ccc2c (cc1c (Cl) cc (Cl) cc1c2c3) C (O) CCN ( CCС) СССС
В ChI InChI = 1S / C26H30Cl2F3NO / c1-3-5-10-32 (11-6-4-2) 12-9-25 (33) 23-16-22-21 (14-18 (27) 15-24 (22) 28) 20-13-17 (26 (29,30) 31) 7-8-19 (20) 23 / ч 7-8,13-16,25,33H, 3-6,9- 12H2,1-2H3 Обозначение: FOHHNHSLJDZUGQ-UHFFFAOYSA-N

Галофантрин - препарат, используемый для лечения малярии. Структура галофантрина содержит замещенный фенантрен и относится к противомалярийным препаратам хинину и люмефантрину. Галофантрин, продаваемый как Halfan, никогда не используется для профилактики малярии, и его механизм действия неизвестен, хотя кристаллографическое исследование показало, что он связывается с гематином in vitro, что указывает на возможный механизм действия. Также было показано, что галофантрин связывается с плазмепсином, ферментом, разлагающим гемоглобин, уникальным для малярийных паразитов.

Галофантрин был разработан в SRI International для Армейского научно-исследовательского института имени Уолтера Рида с 1965 по 1975 год группой под руководством химика-химика Уильяма Колвелла.

• 1 Побочные реакции
• 2 Другие побочные реакции
• 3 Фармакология
• 4 Использование
• 5 Дозирование
• 6 Информация о производстве и наличие
• 7 Ссылки

Галофантрин может вызвать боль в животе, диарею, рвоту, сыпь, головная боль, зуд и повышение ферментов печени.

Это может быть связано с кардиотоксичностью. Наиболее опасным побочным эффектом является сердечная аритмия : галофантрин вызывает значительное удлинение интервала QT, и этот эффект наблюдается даже при стандартных дозах. Поэтому препарат не следует назначать пациентам с дефектами сердечной проводимости и не следует сочетать с мефлохином. Исследование, проведенное в 2009 году, показывает, что при правильном применении препарат безопасен.

Употребление грейпфрута в сочетании с некоторыми лекарствами может вызвать серьезные побочные эффекты, даже смерть. Галофантрин в сочетании с этим фруктом или грейпфрутовым соком опасен. Механизм действия - ингибирование CYP3A4, что необходимо для метаболизма препарата и его выведения из организма. Без CYP3A4 уровень препарата станет токсичным в организме.

Механизм действия галофантрина неизвестен. Всасывание галофантрина неустойчиво, но увеличивается при приеме жирной пищи. Из-за опасений токсичности из-за повышенного уровня галофантрина в крови галофантрин следует принимать натощак.

Пик уровней в плазме составляет 16 часов, а период полувыведения лекарства составляет около 4 дней.

Галофантрин используется только для лечения малярии. Он не используется для предотвращения малярии (профилактика ) из-за риска токсичности и ненадежной абсорбции.

Доза для взрослых: три дозы по 500 мг с интервалом в шесть часов. Галофантрин следует принимать натощак.

Халфан (GlaxoSmithKline ) выпускается в виде таблеток по 250 мг. Полный курс лечения (6 таблеток) стоит 1,40 доллара США в развивающихся странах. Галофантрин недоступен в Великобритании или США.