Клинические данные | ||
---|---|---|
Торговые наименования | Китрил, Санкузо и другие | |
AHFS / Drugs.com | Монография | |
MedlinePlus | a601211 | |
Данные лицензии | ||
Беременность. категория |
| |
Способы. введения | перорально, внутривенно, трансдермально | |
код АТС | ||
Правовой статус | ||
Правовой статус | ||
Фармакокинетические данные | ||
Биодоступность | 60% | |
Белок связывание | 65% | |
Метаболизм | Печень | |
Период полувыведения | 3–14 часов | |
Выведение | Почечный 11–12%, фекальный 38% | |
Идентификаторы | ||
Название ИЮПАК
| ||
Номер CAS | ||
PubChem CID | ||
IUPHAR / BPS | ||
DrugBank | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
KEGG | ||
ChEBI | ||
ChEMBL |
| |
ECHA InfoCard | 100.212.327 | |
Химические и физические данные | ||
Формула | C18H24N4O | |
Молярная масса | 312,417 г · моль | |
3D-модель (JSmol ) | ||
УЛЫБКИ
| ||
ИнХИ
| ||
(что это?) |
Гранисетрон - это серотонин 5-HT 3 антагонист рецептора, используемый в качестве противорвотного средства для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии и лучевой терапии. Его основной эффект заключается в снижении активности блуждающего нерва, который является нервом, активирующим рвотный центр в продолговатом мозге. На рвоту, вызванную укачиванием, он не оказывает сильного воздействия. Этот препарат не оказывает никакого действия на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы.
Гранисетрон был разработан химиками, работающими в британской фармацевтической компании Beecham примерно в 1988 году и доступен как общий. Он производится Лабораториями Рош под торговым наименованием Китрил. Препарат был одобрен в Великобритании в 1991 г. и в США в 1994 г. FDA.
Гранисетрон трансдермальный пластырь с торговым названием Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября. 2008. Sancuso производится компанией 3M Drug Delivery Systems для Kyowa Kirin, Inc.
Гранисетрон медленно метаболизируется в печени, что дает ему более длительный, чем средний период полувыведения. Одна доза обычно длится от 4 до 9 часов и обычно вводится один или два раза в день. Этот препарат выводится из организма через печень и почки. Он был запатентован в 1985 г. и одобрен для использования в медицине в 1991 г.
Может использоваться при тошноте, вызванной химиотерапией и рвота, и, похоже, действует примерно так же, как ондансетрон. Наиболее частыми побочными эффектами химиотерапевтического лечения являются тошнота, рвота и диарея. Это один из типов лекарств, которые врач может назначить для предотвращения, уменьшения или облегчения дискомфорта.
Ряд лекарств, включая гранисетрон, по-видимому, эффективны для контроля после -операционная тошнота и рвота (ПОТР). Неясно, является ли он более или менее эффективным, чем другие агенты, такие как дроперидол, метоклопрамид, ондансетрон или циклизин.
Пластырь гранисетрон (Sancuso) был изучен для использования при гастропарезе, хотя он не одобрен FDA для этого показания.
Гранисетрон это хорошо переносимый препарат с небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль, головокружение и запор - наиболее частые побочные эффекты, связанные с его использованием. Не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с использованием этого препарата. Он расщепляется системой цитохрома P450 печени и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой.
Инъекционная версия гранисетрона с пролонгированным высвобождением, известная как сустол, также доступна в Соединенных Штатах с 2016 года. Форма длительного действия используется для лечения как острой, так и отсроченной CINV при умеренно рвотной химиотерапии и антроциклине и / или или циклофосфамид (AC) высокоэметогенные схемы. В своем обзоре FDA не присвоило лекарству широкую маркировку HEC, сославшись на то, что основное внимание уделяется схемам кондиционирования, в первую очередь раку груди, и отсутствию данных.