Гранисетрон

редактировать

Гранисетрон
Granisetron structure.svg
Granisetron 3D.png
Клинические данные
Торговые наименования Китрил, Санкузо и другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a601211
Данные лицензии
Беременность. категория
  • AU:B1
Способы. введения перорально, внутривенно, трансдермально
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU:S4 (только по рецепту)
  • UK:POM (только по рецепту)
  • US:℞-only
Фармакокинетические данные
Биодоступность 60%
Белок связывание 65%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 3–14 часов
Выведение Почечный 11–12%, фекальный 38%
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL519643 <192160>(EPA )
ECHA InfoCard 100.212.327 Редактировать в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C18H24N4O
Молярная масса 312,417 г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
ИнХИ
(что это?)

Гранисетрон - это серотонин 5-HT 3 антагонист рецептора, используемый в качестве противорвотного средства для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии и лучевой терапии. Его основной эффект заключается в снижении активности блуждающего нерва, который является нервом, активирующим рвотный центр в продолговатом мозге. На рвоту, вызванную укачиванием, он не оказывает сильного воздействия. Этот препарат не оказывает никакого действия на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы.

Гранисетрон был разработан химиками, работающими в британской фармацевтической компании Beecham примерно в 1988 году и доступен как общий. Он производится Лабораториями Рош под торговым наименованием Китрил. Препарат был одобрен в Великобритании в 1991 г. и в США в 1994 г. FDA.

Гранисетрон трансдермальный пластырь с торговым названием Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября. 2008. Sancuso производится компанией 3M Drug Delivery Systems для Kyowa Kirin, Inc.

Гранисетрон медленно метаболизируется в печени, что дает ему более длительный, чем средний период полувыведения. Одна доза обычно длится от 4 до 9 часов и обычно вводится один или два раза в день. Этот препарат выводится из организма через печень и почки. Он был запатентован в 1985 г. и одобрен для использования в медицине в 1991 г.

Содержание

  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Химиотерапия
    • 1.2 Послеоперационный период
    • 1.3 Гастропарез
    • 1.4 Прочие
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Расширенный выпуск
  • 4 Ссылки
  • 5 Дополнительная литература

Использование в медицине

Химиотерапия

Может использоваться при тошноте, вызванной химиотерапией и рвота, и, похоже, действует примерно так же, как ондансетрон. Наиболее частыми побочными эффектами химиотерапевтического лечения являются тошнота, рвота и диарея. Это один из типов лекарств, которые врач может назначить для предотвращения, уменьшения или облегчения дискомфорта.

Послеоперационный

Ряд лекарств, включая гранисетрон, по-видимому, эффективны для контроля после -операционная тошнота и рвота (ПОТР). Неясно, является ли он более или менее эффективным, чем другие агенты, такие как дроперидол, метоклопрамид, ондансетрон или циклизин.

гастропарез

.

Пластырь гранисетрон (Sancuso) был изучен для использования при гастропарезе, хотя он не одобрен FDA для этого показания.

Другое

  • Является возможным средством лечения тошноты и рвота вследствие острого или хронического заболевания или острого гастроэнтерита
  • Лечение синдрома циклической рвоты, хотя формальных исследований, подтверждающих эффективность, не проводилось.

Побочные эффекты

Гранисетрон это хорошо переносимый препарат с небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль, головокружение и запор - наиболее частые побочные эффекты, связанные с его использованием. Не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с использованием этого препарата. Он расщепляется системой цитохрома P450 печени и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой.

Расширенное высвобождение

Инъекционная версия гранисетрона с пролонгированным высвобождением, известная как сустол, также доступна в Соединенных Штатах с 2016 года. Форма длительного действия используется для лечения как острой, так и отсроченной CINV при умеренно рвотной химиотерапии и антроциклине и / или или циклофосфамид (AC) высокоэметогенные схемы. В своем обзоре FDA не присвоило лекарству широкую маркировку HEC, сославшись на то, что основное внимание уделяется схемам кондиционирования, в первую очередь раку груди, и отсутствию данных.

Ссылки

Дополнительная литература

Последняя правка сделана 2021-05-22 05:01:03
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте