Войти
 | ||
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Торговые наименования | Проликсин, Модекат, Модитен другие | |
| AHFS / Drugs.com | Монография | |
| MedlinePlus | a682172 | |
| Данные лицензии |
| |
| Беременность. категория |
| |
| Способы. введения | внутрь, в / м, инъекции депо (флуфеназин деканоат) | |
| Код ATC | ||
| Правовой статус | ||
| Правовой статус | ||
| Фармакокинетические данные | ||
| Биодоступность | 2,7% (внутрь) | |
| Метаболизм | неясно | |
| Период полувыведения | внутримышечно 15 часов (HCL), 7– 10 дней (деканоат) | |
| Экскреция | Моча, фекалии | |
| Идентификаторы | ||
Название ИЮПАК
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| IUPHAR / BPS | ||
| DrugBank | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| KEGG | ||
| ChEBI | ||
| ChEMBL |
| |
| ECHA InfoCard | 100.000.639  | |
| Химические и физические данные | ||
| Формула | C22H26F3N3OS | |
| Молярная масса | 437,53 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
SMILES
| ||
ИнХИ
| ||
Флуфеназин, продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Проликсин, является антипсихотическим препаратом. Он используется при лечении хронических психозов, таких как шизофрения, и, по-видимому, примерно равен по эффективности низкоэффективным антипсихотическим средствам, таким как хлорпромазин. Его вводят перорально, инъекцией в мышцу или непосредственно под кожей. Существует также инъекционная версия длительного действия, которая может действовать до четырех недель. Флуфеназин деканоат, форма флуфеназина депо для инъекций, не следует использовать людям с тяжелой депрессией.
Общие побочные эффекты включают проблемы с движением, сонливость, депрессия и увеличение веса. Серьезные побочные эффекты могут включать злокачественный нейролептический синдром, низкий уровень лейкоцитов и потенциально постоянное двигательное расстройство позднюю дискинезию. У пожилых людей, страдающих психозом в результате деменции, это может увеличить риск смерти. Он также может повышать уровень пролактина, что может привести к выработке молока, увеличению груди у мужчин, импотенции и отсутствию менструальных периодов. Неясно, безопасен ли он для беременности..
Флуфеназин является типичным антипсихотическим средством из класса фенотиазинов. Механизм его действия не совсем ясен, но считается, что он связан с его способностью блокировать дофаминовые рецепторы. Почти у 40% тех, кто длительно принимал фенотиазины, функциональные пробы печени становятся слегка ненормальными.
Флуфеназин начал использовать в 1959 году. Инъекционная форма включена в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен как дженерик. Он был прекращен в Австралии примерно в середине 2017 года.
A 2018 Cochrane обзор найден что флуфеназин был несовершенным лечением, и другие недорогие препараты, менее связанные с побочными эффектами, могут быть столь же эффективным выбором для людей с шизофренией.
Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. Реже может быть ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.
Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. Редко поздняя дискинезия может возникнуть при прекращении приема лекарства.
Флуфеназин действует, прежде всего, путем блокирования постсинаптических рецепторов D2 в базальных ганглиях, корковой и лимбической системе. Он также блокирует рецепторы альфа-1 адренорецепторов, мускариновые рецепторы-1 и рецепторы гистамина-1.
| Сайт | Ki(нМ) | Действие | Ссылка |
|---|---|---|---|
| 5-HT 1A | 145-2829 | ND | |
| 5-HT 1B | 334 | ND | |
| 5-HT 1D | 334 | ND | |
| 5-HT 1E | 540 | ND | |
| 5-HT 2A | 3,8 -98 | ND | |
| 5-HT 2B | ND | ND | |
| 5-HT 2C | 174–2,570 | ND | |
| 5-HT 3 | 4,265->10,000 | ND | |
| 5-HT 5A | 145 | ND | |
| 5-HT 6 | 7,9 - 38 | ND | |
| 5-HT 7 | 8 | ND | |
| D1 | 14,45 | ND | |
| D2 | 0,89 | ND | |
| D2L | ND | ||
| D3 | 1,412 | ND | |
| D4 | 89,12 | ND | |
| D5 | 95–2,590 | ND | |
| α1A | 6,4-9 | ND | |
| α1B | 13 | ND | |
| α2A | 304-314 | ND | |
| α2B | 181,6- 320 | ND | |
| α2C | 28,8-122 | ND | |
| β1 | >10,000 | ND | |
| β2 | >10,000 | ND | |
| H1 | 7,3-70 | ND | |
| H2 | 560 | ND | |
| H3 | 1,000 | ND | |
| H4 | >10,000 | ND | |
| M1 | 1,095-3,235,93 | ND | |
| M2 | 2,187,76-7,163 | ND | |
| M3 | 1441–1445,4 | ND | |
| M4 | 5,321 | ND | |
| M5 | 357 | ND | |
| SERT | ND | ND | |
| NET | ND | ND | |
| DAT | ND | ND | |
| NMDA . (PCP ) | ND | ND | |
| Значения: K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением 5-HT 3 (крыса), D 4 (человек / крыса), H 3 (морская свинка), и NMDA / PCP (крысы). | |||
| Лекарство | Торговая марка | Класс | Носитель | Дозировка | Tмакс | t1/2 однократная | t1/2 многократная | logP | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Арипипразол лауроксил | Аристада | Атипичная | Вода | 441–1064 мг / 4–8 недель | 24–35 дней | ? | 54–57 дней | 7,9–10,0 | |
| Моногидрат арипипразола | Abilify Maintena | Атипичный | Вода | 300–400 мг / 4 недели | 7 дней | ? | 30–47 дней | 4,9–5,2 | |
| Бромперидола деканоат | Impromen Decanoas | Обычное | Кунжутное масло | 40–300 мг / 4 недели | 3–9 дней | ? | 21–25 дней | 7,9 | |
| клопентиксола деканоат | депо сординола | Типичное значение | Висколео | 50–600 мг / 1–4 недели | 4–7 дней | ? | 19 дней | 9,0 | |
| деканоат флупентиксола | Депиксол | Типичный | Viscoleo | 10–200 мг / 2–4 недели | 4–10 дней | 8 дней | 17 дней | 7,2–9,2 | |
| Деканоат флуфеназина | Проликсин деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 12,5–100 мг / 2–5 недель | 1–2 дня | 1–10 дней | 14–100 дней | 7,2–9,0 | |
| флуфеназинэнантат | Проликсин энантат | Типичный | кунжутное масло | 12,5– 100 мг / 1–4 недели | 2–3 дня | 4 дня | ? | 6,4–7,4 | |
| Флуспирилен | Имап, Редептин | Типичный | Вода | 2–12 мг / 1 неделя | 1–8 дней | 7 дней | ? | 5,2–5,8 | |
| Галоперидол деканоат | Галдол деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 20–400 мг / 2–4 недели | 3–9 дней | 18–21 день | 7,2–7,9 | ||
| памоат оланзапина | Zyprexa Relprevv | Атипичный | Вода | 150–405 мг / 2–4 недели | 7 дней | ? | 30 дней | – | |
| Оксипротепин деканоат | Meclopin | Типичный | ? | ? | ? | ? | ? | 8,5–8,7 | |
| Палиперидона пальмитат | Invega Sustenna | Атипичный | Вода | 39–819 мг / 4–12 недель | 13–33 дня | 25–139 дней | ? | 8,1–10,1 | |
| перфеназин деканоат | Трилафон Деканоат | Типичный | Кунжутное масло | 50–200 мг / 2–4 недели | ? | ? | 27 дней | 8.9 | |
| Перфеназинэнантат | Трилафон энантат | Типичный | Кунжутное масло | 25–200 мг / 2 недели | 2–3 дня | ? | 4–7 дней | 6,4–7,2 | |
| пипотиазина пальмитат | Piportil Longum | Типичный | Viscoleo | 25–400 мг / 4 недели | 9–10 дней | ? | 14–21 день | 8,5–11,6 | |
| ундециленат пипотиазина | средний пипортил | Типичный | кунжутное масло | 100– 200 мг / 2 недели | ? | ? | ? | 8,4 | |
| Рисперидон | Риспердал Конста | Атипичные | микросферы | 12,5–75 мг / 2 недели | 21 день | ? | 3–6 дней | – | |
| Зуклопентиксола ацетат | Клопиксол Акуфаза | Типичное значение | Висколео | 50–200 мг / 1–3 дня | 1-2 дня | 1–2 дней | 4,7–4,9 | ||
| Зуклопентиксол деканоат | Клопиксол Депо | Типичный | Висколео | 50–800 мг / 2–4 недели | 4–9 дней | ? | 11–21 день | 7,5–9,0 | |
| Примечание: Все путем внутримышечной инъекции. Сноски: = Микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия. = Низкая вязкость растительное масло (в частности, фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). = Прогноз, из PubChem и DrugBank. Источники: Основное: см. Шаблон. | |||||||||
Флуфеназин начал применяться в 1959 году.
Инъекционная форма внесена в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. Он доступен как дженерик. Он был прекращен в Австралии примерно в середине 2017 года.
У лошадей его иногда вводят в виде лекарства, снимающего тревогу, хотя есть много отрицательных результатов. общие побочные эффекты, и это запрещено многими организациями, занимающимися конным спортом.
