Наполнитель

редактировать

эксципиент - это вещество, составленное вместе с активным ингредиентом лекарства, включенным с целью длительного термин «стабилизация», набухающие твердые составы, которые содержат сильнодействующие активные ингредиенты в небольших количествах (поэтому их часто называют «наполнители», «наполнители» или «разбавители»), или придание терапевтического усиления активному ингредиенту в конечной дозировке форма, такая как облегчение абсорбции лекарственного средства, снижение вязкости или повышение растворимости. Вспомогательные вещества также могут быть полезны в производственном процессе, чтобы помочь в решении проблем, связанных с активным веществом, например, путем облегчения текучести порошка или антипригарных свойств, в дополнение к содействию стабильности in vitro, например, предотвращению денатурация или агрегация в течение ожидаемого срока хранения. Выбор подходящих наполнителей также зависит от пути введения и лекарственной формы, а также от активного ингредиента и других факторов. Для вспомогательных веществ, используемых в парентеральных лекарственных средствах, была предложена комплексная система классификации, основанная на отношениях структура-свойство-применение.

Фармацевтические правила и стандарты требуют, чтобы все ингредиенты в лекарствах, а также их химическое разложение продукты должны быть идентифицированы и подтверждены как безопасные. Часто в готовой лекарственной форме содержится больше вспомогательного вещества, чем активного ингредиента, и практически все продаваемые лекарства содержат вспомогательные вещества. Как и в случае с новыми лекарственными веществами и их лекарственными формами, сами новые вспомогательные вещества могут быть запатентованы ; иногда, однако, конкретная формулировка, включающая их, вместо этого хранится в качестве коммерческой тайны (если ее нелегко реконструировать).

Форум индустрии вспомогательных веществ как форум с участием многих заинтересованных сторон и информационный центр для более широкой индустрии вспомогательных веществ и общественность. Его цель - способствовать открытому диалогу и партнерству между общественностью, политиками и фармацевтической промышленностью.

Федерация Международного совета по фармацевтическим вспомогательным веществам (IPEC), фармацевтическая регулирующая некоммерческая организация, разрабатывает, внедряет и продвигает глобальное использование соответствующих стандартов качества, безопасности и функциональности для фармацевтических вспомогательных веществ и систем доставки вспомогательных веществ. IPEC-Americas, наряду со своими партнерами в Европе, Китае и Японии, служит основным международным ресурсом по вспомогательным веществам для своих членов, правительств и общественности. IPEC работает в сотрудничестве с ExcipientFest, чтобы представить различные темы, от вопросов регулирования до исследований и разработок, часто с участием докладчиков из FDA и других фармацевтических организаций.

Содержание

  • 1 Относительное и абсолютное бездействие
  • 2 Типы
    • 2.1 Антиадгезанты
    • 2.2 Связующие
    • 2.3 Покрытия
    • 2.4 Цвета
    • 2.5 Разрыхлители
    • 2.6 Ароматизаторы
    • 2.7 Глиданты
    • 2.8 Смазочные материалы
    • 2.9 Консерванты
    • 2.10 Сорбенты
    • 2.11 Подсластители
    • 2.12 Транспортные средства
  • 3 См. Также
  • 4 Ссылки
  • 5 Внешние ссылки

Относительное и абсолютное бездействие

Хотя вспомогательные вещества одно время считались «неактивными» ингредиентами, они теперь понятно, что они иногда могут быть «ключевым фактором, определяющим эффективность лекарственной формы»; Другими словами, их влияние на фармакодинамику и фармакокинетику, хотя обычно незначительно, нельзя считать незначительным без эмпирического подтверждения, а иногда и важно. По этой причине в фундаментальных исследованиях и клинических испытаниях они иногда включаются в контрольные вещества, чтобы минимизировать искажение, отражающее, что в противном случае отсутствие активного ингредиента не было бы единственной вовлеченной переменной, потому что отсутствие наполнителя не всегда можно предполагать как переменную. Такие исследования называются исследованиями с контролем наполнителя или носителем.

Типы

Антиадгезивы

Антиадгезивы уменьшают адгезию между порошком (гранулы ) и пуансон имеет лицевую сторону и, таким образом, предотвращает прилипание к пуансонам таблеток, предлагая антипригарную поверхность. Они также используются для защиты таблеток от прилипания. Наиболее часто используются стеарат магния.

Связующие

Связующие вещества удерживают вместе ингредиенты в таблетке. Связующие вещества обеспечивают формование таблеток и гранул с необходимой механической прочностью и придают объем таблеткам с низкой активной дозой. Связующими веществами обычно являются:

Связующие классифицируются в соответствии с их применением:

  • связующие в растворах растворяются в растворителе (например, воду или спирт можно использовать в процессах влажной грануляции). Примеры включают желатин, целлюлозу, производные целлюлозы, поливинилпирролидон, крахмал, сахарозу и полиэтиленгликоль.
  • Сухие связующие добавляют к порошковой смеси либо после стадии влажной грануляции, либо как часть прямого прессования порошка (DC) формула. Примеры включают целлюлозу, метилцеллюлозу, поливинилпирролидон и полиэтиленгликоль.

Покрытия

Покрытия таблеток защищают ингредиенты таблеток от порчи под действием влаги в воздухе и облегчают проглатывание больших или неприятных на вкус таблеток. Для большинства таблеток с покрытием используется пленочное покрытие из простого эфира целлюлозы гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС), не содержащего сахара и потенциальных аллергенов. Иногда используются другие материалы покрытия, например синтетические полимеры, шеллак, кукурузный белок зеин или другие полисахариды. Капсулы покрыты желатином.

Enterics контролируют скорость высвобождения лекарства и определяют, где оно будет высвобождаться в пищеварительном тракте. Материалы, используемые для энтеросолюбильных покрытий, включают жирные кислоты, воски, шеллак, пластмассы и растительные волокна.

Цвета

Цвета добавлены для улучшения внешнего вида рецептуры. Стабильность цвета важна, поскольку она позволяет легко идентифицировать лекарство. Кроме того, цвета часто улучшают эстетический вид лекарств. Небольшие количества красителей легко перерабатываются организмом, хотя известны редкие реакции, особенно с тартразином. Обычно оксид титана используется в качестве красителя для получения популярных непрозрачных красок наряду с азокрасителями для других цветов. Увеличивая эти органолептические свойства, пациент с большей вероятностью будет придерживаться своего графика, и терапевтические цели также будут иметь лучший результат для пациента, особенно для детей.

Разрыхлители

Разрыхлители расширяются и растворяются при намокании, вызывая разрушение таблетки в пищеварительном тракте или в определенных сегментах процесса пищеварения, высвобождая активные ингредиенты для поглощение. Они гарантируют, что когда таблетка находится в контакте с водой, она быстро распадается на более мелкие фрагменты, облегчая растворение.

Примеры разрыхлителей включают:

Ароматизаторы

Ароматизаторы могут использоваться для маскировки активных ингредиентов с неприятным вкусом и повышения уверенности в том, что пациент завершит курс лечения. Ароматизаторы могут быть натуральными (например, фруктовый экстракт) или искусственными.

Для Например, для улучшения:

Glid Муравьи

скользящие вещества используются для улучшения потока порошка за счет уменьшения трения между частицами и когезии. Они используются в сочетании со смазочными материалами, поскольку не обладают способностью уменьшать трение о стенки. Примеры включают силикагель, коллоидальный диоксид кремния, тальк и карбонат магния. Однако некоторые глиданты из силикагеля, такие как Syloid (R) 244 FP и Syloid (R) XDP, являются многофункциональными и предлагают ряд других преимуществ, помимо снижения трения между частицами, включая влагостойкость, вкусовые качества и т. Д.

Смазочные материалы

Смазки предотвращают слипание ингредиентов и прилипание к пуансонам для таблеток или машине для наполнения капсул. Смазочные материалы также гарантируют, что образование и выброс таблеток могут происходить при низком трении между твердым телом и стенкой матрицы.

Обычные минералы, такие как тальк или кремнезем и жиры, например растительный стеарин, стеарат магния или стеариновая кислота являются наиболее часто используемыми лубрикантами в таблетках или твердых желатиновых капсулах. Смазывающие вещества - это агенты, добавляемые в небольших количествах в состав таблеток и капсул для улучшения определенных технологических характеристик. Хотя смазочные вещества часто добавляют для улучшения технологичности лекарственных препаратов, это также может отрицательно сказаться на качестве продукта. Например, продолжительное перемешивание смазочных материалов во время смешивания может привести к замедленному растворению и получению более мягких таблеток, что часто называют «чрезмерной смазкой». Следовательно, оптимизация времени смазки имеет решающее значение при разработке фармацевтических препаратов.

Смазочные материалы выполняют три роли, а именно:

  • Настоящая роль смазки:
Уменьшение трения на границе раздела между поверхностью таблетки и матрицей. стенки во время выброса и уменьшения износа пуансонов и штампов.
  • Роль противоприлипания:
Предотвращение прилипания к поверхностям пуансонов или, в случае герметизации, смазочных материалов
Предотвращение прилипания к дозаторам станка, трамбовочным штифтам,
  • Роль скользящего вещества:
Улучшение потока продукта за счет уменьшения трения между частицами.

Существует два основных типа смазок:

  • Гидрофильные
Обычно плохие смазочные материалы, не обладают скользящими или антиадгезионными свойствами.
  • Гидрофобные
Наиболее широко используемые сегодня смазочные материалы относятся к категории гидрофобных. Гидрофобные лубриканты обычно являются хорошими лубрикантами и обычно эффективны при относительно низких концентрациях. Многие также обладают антиадгезионными и скользящими свойствами. По этим причинам гидрофобные смазки используются гораздо чаще, чем гидрофильные соединения. Примеры включают стеарат магния.

Консерванты

Некоторыми типичными консервантами, используемыми в фармацевтических препаратах, являются

сорбенты

Сорбенты используются для защиты таблеток / капсул от влаги путем ограниченного поглощения жидкости (поглощение жидкости или газа посредством адсорбции или абсорбции ) в сухом штат. Например, осушители поглощают воду, сушат (обезвоживают ) окружающие материалы.

Подсластители

Подсластители добавляют, чтобы сделать ингредиенты более вкусными, особенно в жевательных таблетках, таких как антацид, или жидкостях, таких как сироп от кашля. Сахар можно использовать для маскировки неприятного вкуса или запаха, но предпочтительнее искусственные подсластители, так как натуральные вызывают кариес.

Транспортные средства

В жидкости и В гелевых композициях основной наполнитель, который служит средой для переноса активного ингредиента, обычно называют носителем. Петролатум, диметилсульфоксид и минеральное масло являются обычными транспортными средствами.

См. Также

Ссылки

Внешние ссылки

На Викискладе есть материалы, связанные с вспомогательными веществами.
Последняя правка сделана 2021-05-19 09:32:14
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте