Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex, другие |
Другие названия | Пиперазинэстрона сульфат; Соль эстрона сульфата пиперазина; Пипестрон |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Пути введения. | Внутрь |
Класс препаратов | Эстроген ; Сложный эфир эстрогена |
Код ATC |
|
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
Панель управления CompTox (EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C22H32N2O5S |
Молярная масса | 436,57 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Эстропипат, также известный как пиперазинэстрона сульфат и продается под торговыми марками Harmogen, Improvera, Ogen, Орто-Эст и Сулестрекс, среди прочих, эстроген я лекарство, которое используется в основном в гормональной терапии менопаузы при лечении симптомов менопаузы . Это соль сульфата эстрона и пиперазина, которая превращена в эстрон и эстрадиол. в теле. Принимается внутрь.
Эстропипат используется для:
Маршрут / форма | Эстроген | Низкие | Стандартные | Высокие | |||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Пероральные | Эстрадиол | 0,5–1 мг / день | 1–2 мг / день | 2–4 мг / день | |||
эстрадиола валерат | 0,5–1 мг / день | 1–2 мг / день | 2–4 мг / день | ||||
эстрадиола ацетат | 0,45–0,9 мг / день | 0,9–1,8 мг / день | 1,8–3,6 мг / день | ||||
Конъюгированные эстрогены | 0,3–0,45 мг / день | 0,625 мг / день | 0,9–1,25 мг / день | ||||
Этерифицированные эстрогены | 0,3–0,45 мг / день | 0,625 мг / день | 0,9–1,25 мг / день | ||||
Эстропипат | 0,75 мг / день | 1,5 мг / день | 3 мг / день | ||||
Эстриол | 1-2 мг / день | 2-4 мг / день | 4-8 мг / день | ||||
Этинилэстрадиол | 2,5 мкг / день | 5–15 мкг / день | – | ||||
Назальный спрей | Эстрадиол | 150 мкг / день | 300 мкг / день | 600 мкг / день | |||
трансдермальный пластырь | эстрадиол | 25 мкг / день | 50 мкг / день | 100 мкг / день | |||
трансдермальный гель | эстрадиол | 0,5 мг / день | 1–1,5 мг / день | 2–3 мг / день | |||
вагинальный | эстрадиол | 25 мкг / день | – | – | |||
эстриол | 30 мкг / день | 0,5 мг 2 раза в неделю | 0,5 мг / день | ||||
IM или SCинъекция | эстрадиола валерат | – | – | 4 мг 1 раз / 4 недели | |||
Эстрадиола ципионат | 1 мг 1x / 3-4 недели | 3 мг 1x / 3-4 недели | 5 мг 1 раз в 3–4 недели | ||||
Бензоат эстрадиола | 0,5 мг 1 раз в неделю | 1 мг 1 раз в неделю | 1,5 мг 1 раз в неделю | ||||
SCимплант | эстрадиол | 25 мг 1x / 6 месяцев | 50 мг 1x / 6 месяцев | 100 мг 1x / 6 месяцев | |||
Сноски: = Нет дольше используется или рекомендуется из-за проблем со здоровьем. = В виде одного пластыря, применяемого один или два раза в неделю (носить в течение 3–4 или 7 дней), в зависимости от состава. Примечание: Дозировки не обязательно эквивалентны. Источники: См. Шаблон. |
Эстропипат доступен в форме 0,75, 1,5, 3 и 6 мг перорально таблеток.
Эстропипат является пролекарством из эстрона и эстрадиола. Следовательно, это эстроген или агонист рецепторов эстрогена.
Эстроген | HF | VE | UCa | ФСГ | LH | HDL -C | SHBG | CBG | AGT | Печень |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Эстрадиол | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 |
Эстрон | ? | ? | ? | 0,3 | 0,3 | ? | ? | ? | ? | ? |
Эстриол | 0,3 | 0,3 | 0,1 | 0,3 | 0,3 | 0,2 | ? | ? | ? | 0,67 |
эстрона сульфат | ? | 0,9 | 0,9 | 0,8–0,9 | 0,9 | 0,5 | 0,9 | 0,5–0,7 | 1,4–1,5 | 0,56–1,7 |
Конъюгированные эстрогены | 1,2 | 1,5 | 2,0 | 1,1–1,3 | 1,0 | 1,5 | 3,0–3,2 | 1,3–1,5 | 5,0 | 1,3–4,5 |
Сульфат эквилина | ? | ? | 1,0 | ? | ? | 6,0 | 7,5 | 6,0 | 7,5 | ? |
Этинилэстрадиол | 120 | 150 | 400 | 60–150 | 100 | 400 | 500–600 | 500 –600 | 350 | 2,9–5,0 |
Диэтилстильбестрол | ? | ? | ? | 2,9–3,4 | ? | ? | 26–28 | 25–37 | 20 | 5,7–7,5 |
Источники и сноски Примечания: Значения являются соотношениями, стандартным является эстрадиол (т. Е., 1.0). Сокращения: HF= Клиническое облегчение приливов. VE= усиление пролиферации вагинального эпителия. UCa = уменьшение UCa. FSH = подавление уровней FSH. LH = Подавление уровней LH. ЛПВП -C, SHBG, CBG и AGT = повышение уровней этих белков печени в сыворотке крови. Печень = отношение эстрогенных эффектов печени к общим / системным эстрогенным эффектам (приливы / гонадотропины ). Источники: См. Шаблон. |
Эстропипат гидролизуется в эстрон в организме. Затем эстрон может быть преобразован в эстрадиол с помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы.
Эстропипат был введен для медицинского применения от Abbott в 1968 году. Он был одобрен FDA в Соединенных Штатах в 1991 году.
Эстропипат - это родовое название препарата и его ИНН, США, и BAN.
Estropipate продается или продавался под торговыми марками Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est и Sulestrex, среди прочих.
Estropipate по-прежнему доступен только в Соединенных Штатах. В прошлом эстропипат также продавался в Канаде, Соединенном Королевстве, Ирландии, Швейцарии, Австралии <5.>, Южная Африка, Мексика и Индонезия.