Estropipate

редактировать
Лекарство от эстрогена
Estropipate
Estropipate.png
Estropipate Molele ball.png
Клинические данные
Торговые наименования Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex, другие
Другие названияПиперазинэстрона сульфат; Соль эстрона сульфата пиперазина; Пипестрон
AHFS / Drugs.com Монография
Пути введения. Внутрь
Класс препаратов Эстроген ; Сложный эфир эстрогена
Код ATC
  • Нет
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL1200980
Панель управления CompTox (EPA )100.027.906 Измените это на Викиданных
Химические и физические данные
Формула C22H32N2O5S
Молярная масса 436,57 г · моль
3D-модель (JSmol )
SMILES
InChI

Эстропипат, также известный как пиперазинэстрона сульфат и продается под торговыми марками Harmogen, Improvera, Ogen, Орто-Эст и Сулестрекс, среди прочих, эстроген я лекарство, которое используется в основном в гормональной терапии менопаузы при лечении симптомов менопаузы . Это соль сульфата эстрона и пиперазина, которая превращена в эстрон и эстрадиол. в теле. Принимается внутрь.

Содержание

  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Доступные формы
  • 2 Фармакология
    • 2.1 Фармакодинамика
    • 2.2 Фармакокинетика
  • 3 Химия
  • 4 История
  • 5 Общество и культура
    • 5.1 Общие названия
    • 5.2 Торговые марки
    • 5.3 Доступность
  • 6 Ссылки

Использование в медицине

Эстропипат используется для:

  • v
  • t
Дозы эстрогенов для гормональной терапии менопаузы
Маршрут / формаЭстрогенНизкиеСтандартныеВысокие
Пероральные Эстрадиол 0,5–1 мг / день1–2 мг / день2–4 мг / день
эстрадиола валерат 0,5–1 мг / день1–2 мг / день2–4 мг / день
эстрадиола ацетат 0,45–0,9 мг / день0,9–1,8 мг / день1,8–3,6 мг / день
Конъюгированные эстрогены 0,3–0,45 мг / день0,625 мг / день0,9–1,25 мг / день
Этерифицированные эстрогены 0,3–0,45 мг / день0,625 мг / день0,9–1,25 мг / день
Эстропипат0,75 мг / день1,5 мг / день3 мг / день
Эстриол 1-2 мг / день2-4 мг / день4-8 мг / день
Этинилэстрадиол 2,5 мкг / день5–15 мкг / день
Назальный спрей Эстрадиол 150 мкг / день300 мкг / день600 мкг / день
трансдермальный пластырь эстрадиол 25 мкг / день50 мкг / день100 мкг / день
трансдермальный гель эстрадиол 0,5 мг / день1–1,5 мг / день2–3 мг / день
вагинальный эстрадиол 25 мкг / день
эстриол 30 мкг / день0,5 мг 2 раза в неделю0,5 мг / день
IM или SCинъекция эстрадиола валерат 4 мг 1 раз / 4 недели
Эстрадиола ципионат 1 мг 1x / 3-4 недели3 мг 1x / 3-4 недели5 мг 1 раз в 3–4 недели
Бензоат эстрадиола 0,5 мг 1 раз в неделю1 мг 1 раз в неделю1,5 мг 1 раз в неделю
SCимплант эстрадиол 25 мг 1x / 6 месяцев50 мг 1x / 6 месяцев100 мг 1x / 6 месяцев
Сноски: = Нет дольше используется или рекомендуется из-за проблем со здоровьем. = В виде одного пластыря, применяемого один или два раза в неделю (носить в течение 3–4 или 7 дней), в зависимости от состава. Примечание: Дозировки не обязательно эквивалентны. Источники: См. Шаблон.

Доступные формы

Эстропипат доступен в форме 0,75, 1,5, 3 и 6 мг перорально таблеток.

Фармакология

Фармакодинамика

Эстропипат является пролекарством из эстрона и эстрадиола. Следовательно, это эстроген или агонист рецепторов эстрогена.

  • v
  • t
Относительная пероральная активность эстрогенов
ЭстрогенHF VE UCa ФСГ LH HDL -C SHBG CBG AGT Печень
Эстрадиол 1,01,01,01,01,01,01,01,01,01,0
Эстрон ???0,30,3?????
Эстриол 0,30,30,10,30,30,2???0,67
эстрона сульфат ?0,90,90,8–0,90,90,50,90,5–0,71,4–1,50,56–1,7
Конъюгированные эстрогены 1,21,52,01,1–1,31,01,53,0–3,21,3–1,55,01,3–4,5
Сульфат эквилина ??1,0??6,07,56,07,5?
Этинилэстрадиол 12015040060–150100400500–600500 –6003502,9–5,0
Диэтилстильбестрол ???2,9–3,4??26–2825–37205,7–7,5
Источники и сноски Примечания: Значения являются соотношениями, стандартным является эстрадиол (т. Е., 1.0). Сокращения: HF= Клиническое облегчение приливов. VE= усиление пролиферации вагинального эпителия. UCa = уменьшение UCa. FSH = подавление уровней FSH. LH = Подавление уровней LH. ЛПВП -C, SHBG, CBG и AGT = повышение уровней этих белков печени в сыворотке крови. Печень = отношение эстрогенных эффектов печени к общим / системным эстрогенным эффектам (приливы / гонадотропины ). Источники: См. Шаблон.

Фармакокинетика

Эстропипат гидролизуется в эстрон в организме. Затем эстрон может быть преобразован в эстрадиол с помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы.

Химия

История

Эстропипат был введен для медицинского применения от Abbott в 1968 году. Он был одобрен FDA в Соединенных Штатах в 1991 году.

Общество и культура

Родовые названия

Эстропипат - это родовое название препарата и его ИНН, США, и BAN.

Торговые марки

Estropipate продается или продавался под торговыми марками Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est и Sulestrex, среди прочих.

Доступность

Estropipate по-прежнему доступен только в Соединенных Штатах. В прошлом эстропипат также продавался в Канаде, Соединенном Королевстве, Ирландии, Швейцарии, Австралии <5.>, Южная Африка, Мексика и Индонезия.

Ссылки

Последняя правка сделана 2021-05-19 05:12:56
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте