Эргокальциферол

редактировать
Витамин D2, химическое соединение

Эргокальциферол
Скелетная формула эргокальциферола
Шариковая модель молекулы эргокальциферола
Клинические данные
Торговые названия Дрисдол, Кальцидол и др.
Другие названиявиостерин
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a616042
Данные лицензии
Беременность. категория
  • US:A (отсутствие риска в исследованиях на людях) и C
Код ATC
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL1536
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.000.014 Измените это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C28H44O
Молярная масса 396,659 г · моль
3D-модель (JSmol )
Точка плавления 114 до 118 ° C (от 237 до 244 ° F)
УЛЫБКИ
InChI

Эргокальциферол, также известный как витамин D 2и кальциферол, представляет собой тип витамина D, который содержится в пище и используется в качестве a пищевая добавка. В качестве добавки он используется для профилактики и лечения дефицита витамина D. Это включает дефицит витамина D из-за плохой абсорбции кишечником или болезни печени. Его также можно использовать при низком уровне кальция в крови из-за гипопаратиреоза. Его применяют внутрь или инъекцией в мышцу.

Чрезмерные дозы могут привести к увеличению выработки мочи, высокому кровяному давлению, камням в почках, почечной недостаточности, слабость и запор. Если высокие дозы принимаются в течение длительного периода времени, может произойти кальцификация тканей. Нормальные дозы безопасны при беременности. Он работает за счет увеличения количества кальция, всасываемого в кишечнике и почках. Пища, в которой он содержится, включает некоторые грибы..

Эргокальциферол впервые был описан в 1936 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Эргокальциферол доступен в виде непатентованного лекарства и без рецепта. В 2017 году это было 55-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 14 миллионов рецептов. Некоторые продукты, такие как хлопья для завтрака и маргарин, в некоторых странах содержат эргокальциферол.

Содержание

  • 1 Использование
  • 2 Механизм
  • 3 Источники
    • 3.1 Биосинтез
  • 4 Названия
  • 5 Ссылки
  • 6 Внешние ссылки

Использование

Добавки витамина D2

Эргокальциферол можно использовать в качестве добавки витамина D , тогда как холекальциферол (витамин D 3) естественным образом вырабатывается кожей при воздействии ультрафиолета. Эргокальциферол (D 2) и холекальциферол (D 3) считаются эквивалентными для выработки витамина D, поскольку обе формы, по-видимому, обладают одинаковой эффективностью в облегчении рахита и снижение частоты падений у пожилых пациентов. Однако существуют противоречивые сообщения об относительной эффективности, при этом некоторые исследования показывают, что эргокальциферол имеет меньшую эффективность из-за ограничений в абсорбции, связывании и инактивации. метаанализ пришел к выводу, что данные обычно свидетельствуют в пользу холекальциферола в повышении уровня витамина D в крови, хотя в нем говорилось, что необходимы дополнительные исследования.

Механизм

Эргокальциферол является секостероид, образованный фотохимическим разрывом связи стероида, в частности, действием ультрафиолетового света (УФ-В или УФ-С) на эргостероле, форме провитамина D 2.

Подобно холекальциферолу, эргокальциферол сам по себе неактивен. Для активации требуется два гидроксилирования : первое - в печени с помощью CYP2R1 с образованием 25-гидроксиэргокальциферола (эеркальцидиол или 25-OH D 2) и вторым в почках посредством CYP27B1 с образованием активного 1,25-дигидроксиэргокальциферола (эркальцитриол или 1,25- (OH) 2D2), который активирует рецептор витамина D. В отличие от холекальциферола, 25-гидроксилирование эргокальциферола не выполняется с помощью CYP27A1.

Эргокальциферол и его метаболиты имеют более низкое сродство к белку, связывающему витамин D по сравнению с аналогами D 3. Аффинность связывания эеркальцитриола с рецептором витамина D аналогична таковой для кальцитриола. Сам эргокальциферол и его метаболиты могут быть дезактивированы 24-гидроксилированием.

Источники

Гриб, из базы данных питательных веществ Министерства сельского хозяйства США (на 100 г), D 2 + D 3:

  • Agaricus bisporus :
    • сырое портобелло: 0,3 мкг (10 МЕ); подвергнутые воздействию ультрафиолета: 11,2 мкг (446 МЕ)
    • сырые кримини: 0,1 мкг (3 МЕ); воздействие ультрафиолета: 31,9 мкг (1276 МЕ)
  • Грибы, шиитаке :
    • сырые: Витамин D (D 2 + D 3): 0,4 мкг (18 МЕ)
    • высушенный: Витамин D (D 2 + D 3): 3,9 мкг (154 МЕ)

Лишайник

  • Cladina образцы arbuscula, выращенные в различных природных условиях содержание провитамина D 2 и витамина D 2 составляет 89-146 и 0,22-0,55 мкг / г сухого вещества соответственно. Они также содержат витамин D 3 (диапазон от 0,67 до 2,04 мкг / г), хотя провитамин D 3 не может быть обнаружен. Уровни витамина D положительно коррелируют с УФ-облучением.

Plantae

  • Люцерна (Medicago sativa subsp. Sativa), побеги: 4,8 мкг (192 МЕ) витамина D 2, 0,1 мкг (4 МЕ) витамин D 3

Биосинтез

Содержание витамина D 2 в грибах и C. arbuscula увеличивается с воздействием ультрафиолета. эргостерин (провитамин D 2), обнаруженный в этих грибах, под воздействием УФ-излучения превращается в превитамин D 2, который затем превращается в витамин D 2. Поскольку грибы, выращенные в культуре, обычно выращиваются в темноте, в них обнаруживается меньше витамина D 2 по сравнению с грибами, выращенными в дикой природе или сушеными на солнце.

Когда свежие грибы или сушеные порошки намеренно подвергаются воздействию В ультрафиолетовом свете уровни витамина D 2 могут быть сконцентрированы до гораздо более высоких уровней. Процедура облучения не вызывает значительного изменения цвета или побеления грибов. Утверждалось, что нормальная порция (около 2 унций или 60 граммов) свежих грибов, обработанных ультрафиолетовым светом, имеет повышенное содержание витамина D до уровней до 80 микрограммов или 3200 МЕ при воздействии всего 5 минут ультрафиолетового света после сбора..

шампиньоны с повышенным содержанием витамина D 2, полученные таким образом, действуют аналогично добавке витамина D 2 ; оба эффективно улучшают статус витамина D. Витамин D 2 из облученных УФ-излучением дрожжей, запеченных в хлебе или грибах, является биодоступным и повышает уровень 25 (OH) D в крови.

Названия

Виостерол, данное название к ранним препаратам облученного эргостерола, по сути, является синонимом эргокальциферола.

Эргокальциферол производится и продается под различными названиями, включая дельталин (Eli Lilly and Company ), дрисдол (Sanofi-Synthelabo) и Кальцидол (Патрин Фарма).

Ссылки

Внешние ссылки

Последняя правка сделана 2021-05-19 13:05:58
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте