Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Дрисдол, Кальцидол и др. |
Другие названия | виостерин |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a616042 |
Данные лицензии | |
Беременность. категория |
|
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard 100.000.014 | |
Химические и физические данные | |
Формула | C28H44O |
Молярная масса | 396,659 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
Точка плавления | 114 до 118 ° C (от 237 до 244 ° F) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
|
Эргокальциферол, также известный как витамин D 2и кальциферол, представляет собой тип витамина D, который содержится в пище и используется в качестве a пищевая добавка. В качестве добавки он используется для профилактики и лечения дефицита витамина D. Это включает дефицит витамина D из-за плохой абсорбции кишечником или болезни печени. Его также можно использовать при низком уровне кальция в крови из-за гипопаратиреоза. Его применяют внутрь или инъекцией в мышцу.
Чрезмерные дозы могут привести к увеличению выработки мочи, высокому кровяному давлению, камням в почках, почечной недостаточности, слабость и запор. Если высокие дозы принимаются в течение длительного периода времени, может произойти кальцификация тканей. Нормальные дозы безопасны при беременности. Он работает за счет увеличения количества кальция, всасываемого в кишечнике и почках. Пища, в которой он содержится, включает некоторые грибы..
Эргокальциферол впервые был описан в 1936 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Эргокальциферол доступен в виде непатентованного лекарства и без рецепта. В 2017 году это было 55-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 14 миллионов рецептов. Некоторые продукты, такие как хлопья для завтрака и маргарин, в некоторых странах содержат эргокальциферол.
Эргокальциферол можно использовать в качестве добавки витамина D , тогда как холекальциферол (витамин D 3) естественным образом вырабатывается кожей при воздействии ультрафиолета. Эргокальциферол (D 2) и холекальциферол (D 3) считаются эквивалентными для выработки витамина D, поскольку обе формы, по-видимому, обладают одинаковой эффективностью в облегчении рахита и снижение частоты падений у пожилых пациентов. Однако существуют противоречивые сообщения об относительной эффективности, при этом некоторые исследования показывают, что эргокальциферол имеет меньшую эффективность из-за ограничений в абсорбции, связывании и инактивации. метаанализ пришел к выводу, что данные обычно свидетельствуют в пользу холекальциферола в повышении уровня витамина D в крови, хотя в нем говорилось, что необходимы дополнительные исследования.
Эргокальциферол является секостероид, образованный фотохимическим разрывом связи стероида, в частности, действием ультрафиолетового света (УФ-В или УФ-С) на эргостероле, форме провитамина D 2.
Подобно холекальциферолу, эргокальциферол сам по себе неактивен. Для активации требуется два гидроксилирования : первое - в печени с помощью CYP2R1 с образованием 25-гидроксиэргокальциферола (эеркальцидиол или 25-OH D 2) и вторым в почках посредством CYP27B1 с образованием активного 1,25-дигидроксиэргокальциферола (эркальцитриол или 1,25- (OH) 2D2), который активирует рецептор витамина D. В отличие от холекальциферола, 25-гидроксилирование эргокальциферола не выполняется с помощью CYP27A1.
Эргокальциферол и его метаболиты имеют более низкое сродство к белку, связывающему витамин D по сравнению с аналогами D 3. Аффинность связывания эеркальцитриола с рецептором витамина D аналогична таковой для кальцитриола. Сам эргокальциферол и его метаболиты могут быть дезактивированы 24-гидроксилированием.
Гриб, из базы данных питательных веществ Министерства сельского хозяйства США (на 100 г), D 2 + D 3:
Лишайник
Plantae
Содержание витамина D 2 в грибах и C. arbuscula увеличивается с воздействием ультрафиолета. эргостерин (провитамин D 2), обнаруженный в этих грибах, под воздействием УФ-излучения превращается в превитамин D 2, который затем превращается в витамин D 2. Поскольку грибы, выращенные в культуре, обычно выращиваются в темноте, в них обнаруживается меньше витамина D 2 по сравнению с грибами, выращенными в дикой природе или сушеными на солнце.
Когда свежие грибы или сушеные порошки намеренно подвергаются воздействию В ультрафиолетовом свете уровни витамина D 2 могут быть сконцентрированы до гораздо более высоких уровней. Процедура облучения не вызывает значительного изменения цвета или побеления грибов. Утверждалось, что нормальная порция (около 2 унций или 60 граммов) свежих грибов, обработанных ультрафиолетовым светом, имеет повышенное содержание витамина D до уровней до 80 микрограммов или 3200 МЕ при воздействии всего 5 минут ультрафиолетового света после сбора..
шампиньоны с повышенным содержанием витамина D 2, полученные таким образом, действуют аналогично добавке витамина D 2 ; оба эффективно улучшают статус витамина D. Витамин D 2 из облученных УФ-излучением дрожжей, запеченных в хлебе или грибах, является биодоступным и повышает уровень 25 (OH) D в крови.
Виостерол, данное название к ранним препаратам облученного эргостерола, по сути, является синонимом эргокальциферола.
Эргокальциферол производится и продается под различными названиями, включая дельталин (Eli Lilly and Company ), дрисдол (Sanofi-Synthelabo) и Кальцидол (Патрин Фарма).