Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Tivicay, Tivicay PD |
| Другие названия | GSK572, S-349572 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a613043 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы применения. | Устно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | н / д |
| Связывание с белками | ≥98,9% |
| Метаболизм | UGT1A1 и CYP3A |
| Полувыведение - жизнь | ~ 14 часов |
| Экскреция | Кал (53%) и моча (18,9%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.237.735  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H19F2N3O5 |
| Молярная масса | 419,38 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Долутегравир (DTG ), продается под б rand name Tivicay - это антиретровирусный препарат, используемый вместе с другими лекарствами для лечения ВИЧ / СПИДа. Его также можно использовать как часть постконтактной профилактики для предотвращения ВИЧ-инфекции после потенциального контакта. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают нарушения сна, чувство усталости, диарею, высокий уровень сахара в крови и головную боль. Серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции и проблемы с печенью. Есть предварительные опасения, что использование во время беременности может нанести вред ребенку. Неясно, безопасно ли использование грудного вскармливания. Долутегравир - это ингибитор переноса цепи интегразы ВИЧ, который блокирует функционирование интегразы ВИЧ, которая необходима для репликации вируса.
Долутегравир был одобрен для медицинского применения в США в 2013. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. Абакавир / долутегравир / ламивудин, также доступна комбинация с абакавиром и ламивудином. По состоянию на 2019 год ВОЗ рекомендует DTG в качестве лечения первого и второго ряда для всех людей с ВИЧ.
Долутегравир одобрен для использования среди широких слоев населения ВИЧ-инфицированных. Его можно использовать для лечения ВИЧ-инфицированных взрослых, которые никогда не принимали ВИЧ-терапию (ранее не лечились), и ВИЧ-инфицированных взрослых, которые ранее принимали терапию ВИЧ (проходили лечение), в том числе тех, кто лечился другими ингибиторами переноса цепи интегразы.. Тивикай также одобрен для детей в возрасте от 12 лет и старше с массой тела не менее 40 килограммов (кг), которые не получали лечения или имели опыт лечения, но ранее не принимали другие ингибиторы переноса цепи интегразы.
В Европейском союзе это показан в сочетании с другими антиретровирусными лекарственными средствами для лечения взрослых, подростков и детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), в возрасте старше шести лет.
В июне 2020 г. показание к применению долутегравира в США были обновлены для включения детей в возрасте не менее четырех недель и весом не менее 3 кг (6,61 фунта).
Общие побочные эффекты долутегравира в клинических испытаниях включали бессонницу и головную боль. Серьезные побочные эффекты включали аллергические реакции и нарушение функции печени у пациентов, которые также были инфицированы гепатитом B или C. Вкладыш в упаковку предупреждает о среднем повышении уровня креатинина сыворотки на 0,11 мг / дл из-за ингибирования канальцевой секреции креатинина и не влияет на СКФ.
Есть предварительные опасения, что использование во время беременности может нанести вред ребенку. Таким образом, во время приема долутегравира рекомендуется эффективный контроль рождаемости с проведением теста на беременность перед началом лечения. Использовать в течение первого триместра следует только в том случае, если нет альтернативы.
В феврале 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) объявило, что будет ускоренный процесс утверждения долутегравира. 13 августа 2013 г. долутегравир был одобрен для медицинского применения в США. 4 ноября 2013 г. долутегравир был одобрен Министерством здравоохранения Канады. 16 января 2014 года он был одобрен Европейской комиссией для использования на всей территории Европейского союза.
В 2019 году тройная комбинированная терапия, в которой долутегравир заменяет эфавиренц, был введен в качестве лечения первой линии для всех людей (кроме беременных) с ВИЧ Правительством ЮАР (государственным) сектором.
В июне 2020 года долутегравир был одобрен в УЗИ с показанием для лечения ВИЧ-1-инфекции у детей в возрасте от четырех недель и весом не менее 3 кг (6,61 фунта) в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. Он предназначен для лечения детей в возрасте не менее 4 недель и весом 3 кг, которые никогда не лечились от ВИЧ или которые лечились, но не лечится препаратами класса ингибиторов трансферазы интегразы (INSTI).
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предоставило ViiV Healthcare одобрение Tivicay и Tivicay PD.
