Войти
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a604022 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутривенное, подкожное введение |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.031.185  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C815 H 1317 N 233 O 241 S5 |
| Молярная масса | 18396,19 г · моль |
| (что это?) | |
Дарбэпоэтин альфа (МНН ) i s модернизированная форма эритропоэтина, содержащая 5 аминокислотных замен (N30, T32, V87, N88, T90), приводящая к созданию 2 новых сайтов для добавления N-связанных углеводов. Его период полувыведения из сыворотки в 3 раза больше, чем у эпоэтина альфа и эпоэтина бета. Он стимулирует эритропоэз (повышает уровни эритроцитов ) по тому же механизму, что и rHuEpo (связывание и активация рецептора Epo), и обычно используется для лечения анемии. связанные с хронической почечной недостаточностью и раком химиотерапией. Дарбэпоэтин продается Амджен под торговым названием Аранесп .
. Лекарство было одобрено в сентябре 2001 г. Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для лечения анемии у пациентов с хроническая почечная недостаточность путем внутривенного или подкожного введения. В июне 2001 года он был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам для этого показания, а также для лечения анемии у онкологических больных, проходящих химиотерапию.
Dr. Reddy's Laboratories запустила в продажу дарбэпоэтин альфа в Индии под торговой маркой «Cresp» в августе 2010 года. Это первый в мире биологический препарат, являющийся продолжением дарбэпоэтина альфа.
Дарбэпоэтин получают по технологии рекомбинантной ДНК в модифицированных клетках яичников китайского хомячка. Он отличается от эндогенного эритропоэтина (ЭПО) наличием еще двух N-связанных олигосахаридных цепей. Это стимулирующий эритропоэз 165- аминокислота белок.
Использование дарбэпоэтина альфа пациентам противопоказано с гиперчувствительностью к препарату, ранее существовавшей неконтролируемой артериальной гипертензией и чистой аплазией эритроцитов.
Дарбэпоэтин альфа имеет предупреждения в виде черного ящика в США для увеличения риск смерти, инфаркта миокарда, инсульта, венозной тромбоэмболии, тромбоза сосудистого доступа и опухоль прогрессирование или рецидив. Во избежание побочных эффектов пациентам с хронической почечной недостаточностью или раком рекомендуется использовать минимально возможную дозу, необходимую для предотвращения переливания эритроцитов (эритроцитов) переливания.
В дополнение к тем, которые указаны в предупреждении черного ящика, используйте Дарбэпоэтин альфа также увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, включая остановку сердца, аритмию, гипертензию и застойную сердечную недостаточность и отек. Недавнее исследование распространило эти результаты на лечение пациентов с анемией, связанной с раком (в отличие от анемии, вызванной химиотерапией). Другие зарегистрированные побочные реакции включают повышенный риск судорог, гипотонии и боли в груди.
Дарбэпоэтин альфа не относится к категории беременности в США.
Неизвестно, выделяется ли дарбэпоэтин альфа с грудным молоком.
Дарбепоэтин альфа связывается с рецептором эритропоэтина на эритроидных клетках-предшественниках, стимулируя выработку и дифференцировку эритроцитов.
Amgen отправила письмо «уважаемый доктор» в январе 2007 года, в котором освещались результаты недавнего исследования рака анемии и предупреждались врачи с осторожностью рассматривать возможность использования этого препарата не по назначению.
Компания Amgen проинформировала Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США относительно результатов клинического исследования DAHANCA 10. Комитет по мониторингу данных DAHANCA 10 обнаружил, что трехлетний локо-региональный контроль у субъектов, получавших Аранесп, был значительно хуже, чем у тех, кто не получал Аранесп (p = 0,01).
В ответ на эти рекомендации FDA выпустило 9 марта 2007 г. и клиническое предупреждение для врачей 16 февраля 2007 г. об использовании агентов, стимулирующих эритропоэз (ESA) такие как эпоэтин альфа (продаваемый как эпоген) и дарбэпоэтин альфа. В рекомендациях рекомендовалось с осторожностью использовать эти агенты у онкологических больных, получающих химиотерапию или не принимающих химиотерапию, и указывалось на отсутствие клинических доказательств в поддержку улучшения качества жизни или требований к переливанию крови в этих условиях.
Согласно обновленным рекомендациям по клинической практике от Американского общества клинической онкологии (ASCO) и Американского общества гематологии (ASH) от 2010 г., использование ESA например, дарбэпоэтин альфа у онкологических больных уместен при соблюдении условий, изложенных в утвержденной FDA маркировке.
Подобно ЭПО, дарбэпоэтин альфа может быть использован спортсменами, стремящимися к соревнованиям преимущество. Его использование во время зимних Олимпийских игр 2002 года для улучшения показателей привело к дисквалификации лыжников Ларисы Лазутиной и Ольги Даниловой из Россия и Иоганн Мюлегг из Испании из последних гонок.
Совокупный объем продаж Epogen и Aranesp в 2006 году превысил 6 миллиардов долларов. Продажи Procrit составили около 3,2 миллиарда долларов. в 2006 году.
