Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Тафинлар |
Другие названия | GSK-2118436 |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a613038 |
Данные лицензии |
|
Беременность. категория |
|
Способы введения. | Перорально |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
PDB лиганд | |
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.215.965 |
Химические и физические данные | |
Формула | C23H20F3N5O2S2 |
Молярная масса | 519,56 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
|
Дабрафениб, продается под торговой маркой Тафинлар - это лекарство для лечения рака, связанного с мутированной версией гена BRAF. Дабрафениб действует как ингибитор связанного фермента B-Raf, который играет роль в регуляции роста клеток. Дабрафениб обладает клинической активностью с управляемым профилем безопасности в клинических испытаниях фаз 1 и 2 у пациентов с метастатическими метастазами с мутацией BRAF (V600) меланомой.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США первоначально одобрило дабрафениб в качестве единственного средства для лечения пациентов с Распространенная меланома с положительной мутацией BRAF V600E 29 мая 2013 г. Дабрафениб был одобрен для использования в Европейском Союзе в августе 2013 г.
Данные клинических испытаний продемонстрировали устойчивость к дабрафенибу и другим ингибиторам BRAF происходит в течение шести-семи месяцев. Чтобы преодолеть эту устойчивость, ингибитор BRAF дабрафениб был объединен с ингибитором MEK траметинибом. 8 января 2014 г. FDA одобрило эту комбинацию дабрафениба и траметиниба для лечения метастатической меланомы, мутантной по BRAF V600E / K. 1 мая 2018 г. FDA одобрило комбинацию дабрафениб / траметиниб в качестве адъювантного лечения для меланомы с мутацией BRAF V600E стадии III после хирургической резекции на основании результаты исследования COMBI-AD фазы 3, что делает его первым режимом пероральной химиотерапии, который предотвращает рецидив рака при меланоме с мутацией BRAF, положительной по лимфатическим узлам.
В апреле 2017 года Европейский Союз одобрила комбинацию дабрафениба с траметинибом для лечения BRAF V600-позитивного распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ).
.