Циклотиазид

Циклотиазид

Клинические данные
ATC код	C03AA09 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (Только по рецепту)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3- (bicyclo [2.2.1] гепт-5-ен-2-ил) -6-хлор-3,4-дигидро-2H-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид 1,1-диоксид
Номер CAS	2259-96-3
PubChem CID	2910
IUPHAR / BPS	4167
DrugBank	DB00606
ChemSpider	4535011
UNII	P71U09G5BW
KEGG	D01256
ChEMBL	ChEMBL61593
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3022871
ECHA InfoCard
Химические и физические данные
Формула	C14H16ClN 3O4S2
Молярная масса	389,87 г · моль
3D-модель (JSmol )	Interactive image
SMILES O = S (= O) (c1c (Cl) cc2c (c1) S ( = O) (= O) NC (N2) C4 [C @@ H] 3 \ C = C / [C @@ H] (C3) C4) N
InChI InChI = 1S / C14H16ClN3O4S2 / c15 -10-5-11-13 (6-12 (10) 23 (16,19) 20) 24 (21,22) 18-14 (17-11) 9-4-7-1-2-8 (9) 3-7 / h1-2,5-9,14,17-18H, 3-4H2, (H2,16,19,20) / t7-, 8 +, 9?, 14? / M0 / s1 Обозначение: BOCUKUHCLICSIY-QJWLJZLASA-N
(что это?)

Циклотиазид (Ангидрон, Acquirel, Doburil, Fluidil, Renazide, Tensodiural, Valmiran ), иногда сокращенно CTZ, представляет собой бензотиадиазид (тиазид ) диуретик и антигипертензивное средство, которые были первоначально введены в США в 1963 году Эли Лилли и впоследствии также продавался в Европе и Японии. Родственные лекарственные препараты включают диазоксид, гидрохлоротиазид и хлоротиазид.

. В 1993 году было обнаружено, что циклотиазид является положительным аллостерическим модулятором AMPA и каинатных рецепторов, способных уменьшать или по существу устранять быструю десенсибилизацию первого рецептора и усиливать AMPA-опосредованный глутамат тока в 18 раз при наивысшей испытанной концентрации (100 мкМ ). Кроме того, в 2003 году было обнаружено, что циклотиазид действует как ГАМКAрецептор отрицательный аллостерический модулятор, сильно ингибируя GABA A -опосредованный токи. У животных это сильнодействующее судорожное, значительно усиливающее эпилептиформную активность и вызывающее судороги, но не вызывающее видимой гибели нейронов.

. Циклотиазид был было обнаружено, что он действует как неконкурентный антагонист mGluR1. Он селективен в отношении mGluR1 по сравнению с другими метаботропными рецепторами глутамата.

• аллостерический модулятор положительного рецептора AMPA