Кортизон

редактировать
Кортизон
Cortison.svg
Cortisone-3D-balls.png
Имена
Произношение,
Название ИЮПАК (8S, 9S, 10R, 13S, 14S, 17R) -17-гидрокси-17- (2-гидроксиацетил) -10,13-диметил-1,2,6,7,8, 9,12,14,15,16-декагидроциклопента [a] фенантрен-3,11-дион
Другие названия 17α, 21-дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион; 17α, 21-дигидрокси-11-кетопрогестерон; 17α-Гидрокси-11-дегидрокортикостерон
Идентификаторы
Номер CAS
3D-модель (JSmol )
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL111861
ChemSpider
ECHA InfoCard 100.000.149 Редактировать на Викиданные
IUPHAR / BPS
KEGG
MeSH Кортизон
PubChem CID
UNII
CompTox Dashboard (EPA )
InChI
УЛЫБКИ
Свойства
Химическая формула C21H28O5
Молярная масса 360 0,450 г · моль
Температура плавления от 220 до 224 ° C (от 428 до 435 ° F; От 493 до 497 K)
Фармакология
Код ATC H02AB10 (WHO ) S01BA03 (WHO )
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒ N (что такое ?)
Ссылки на инфобокс

Кортизон представляет собой прегнан (21 углерод) стероидный гормон. Кортизон представляет собой синтетический кортикостероид, который не высвобождается надпочечник. По химической структуре он тесно связан с кортизолом, веществом, которое выделяется надпочечниками. Он используется для лечения различных заболеваний и может применяться внутривенно, перорально, внутрисуставно (в сустав) или чрескожно. Кортизон подавляет иммунную систему, уменьшая таким образом воспаление и сопутствующую боль и опухоль в месте травмы. Существуют риски, в частности, при длительном применении кортизона.

Впервые он был описан в 1949 году.

Содержание

  • 1 Эффекты и применение
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 История
  • 4 Производство
  • 5 Популярная культура
  • 6 См. Также
  • 7 Примечания
  • 8 Библиография

Эффекты и использование

Кортизол, глюкокортикоид и адреналин (адреналин) являются основными веществами, выделяемыми организмом в ответ на стресс. Они повышают артериальное давление и подготавливают организм к реакции «бей или беги».

Можно использовать инъекцию кортизона для кратковременного облегчения боли и уменьшения отека от воспаления сустав, сухожилие или бурса, например, в суставах колена, локтя и плечо и сломанный копчик.

Кортизон также может использоваться для преднамеренного подавления иммунного ответа у лиц с аутоиммунными заболеваниями или после трансплантации органов для предотвращения отторжение трансплантата. Подавление иммунной системы также может быть важным при лечении воспалительных состояний.

Кортизон также используется дерматологами для лечения келоидов, облегчения симптомов экзема и атопический дерматит и остановка развития саркоидоза.

Побочные эффекты

Пероральное применение кортизона имеет ряд потенциальных системных побочных эффектов: Астма, гипергликемия, инсулинорезистентность, сахарный диабет, остеопороз, тревога, депрессия, аменорея, катаракта, синдром Кушинга и глаукома и другие проблемы.

Местные побочные эффекты редки, но могут включать: боль, инфекцию, изменение пигмента кожи, потерю жировой ткани и разрыв сухожилий.

История

Кортизон впервые был идентифицирован американскими химиками Эдвард Кэлвин Кендалл и во время исследования в клинике Мэйо. В 1929 году Филип С. Хенч и его коллеги обнаружили, что кортизон эффективен при лечении ревматоидного артрита. Кендалл был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине 1950 года вместе с Филипом С. Хенчем и Тадеусом Райхштейном за открытие гормонов коры надпочечников, их структур и их функции. Как оказалось, и Райхштейн, и команда О. Винтерстайнера и Дж. Пфиффнера отдельно изолировали это соединение до Мейсона и Кендалла, но не смогли распознать его биологическое значение. Вклад Мэйсона в кристаллизацию и характеристику соединения, как правило, был забыт за пределами клиники Майо.

Кортизон был впервые коммерчески произведен Merck Co. в 1948 или 1949 году. 30 сентября, 1949, Перси Джулиан объявил об улучшении процесса производства кортизона из желчных кислот. Это устранило необходимость использования четырехокиси осмия, редкого, дорогого и опасного химического вещества. В Великобритании в начале 1950-х годов Джон Корнфорт и Кеннет Кэллоу из Национального института медицинских исследований сотрудничали с Glaxo для производства кортизона. из сисальных растений.

Производство

Кортизон - один из нескольких конечных продуктов процесса, называемого стероидогенез. Этот процесс начинается с синтеза холестерина, который затем проходит через серию модификаций в надпочечниках (надпочечниках), чтобы стать одним из многих стероидных гормонов. Одним из конечных продуктов этого пути является кортизол. Для высвобождения кортизола из надпочечников происходит каскад передачи сигналов. Кортикотропин-рилизинг-гормон, высвобождаемый гипоталамусом, стимулирует кортикотрофы в передней доле гипофиза высвобождать АКТГ, который передает сигнал в кору надпочечников.. Здесь zona fasciculata и zona reticularis в ответ на АКТГ секретируют глюкокортикоиды, в частности кортизол. В периферических тканях кортизол превращается в кортизон с помощью фермента 11-бета-стероиддегидрогеназы.

. Кортизон незначительно снижает активность глюкокортикоидов по сравнению с кортизолом (80-90 %), а значит, кортизон можно считать активным метаболитом кортизола. Однако 11-бета-стероиддегидрогеназа также может катализировать обратную реакцию, и, таким образом, кортизон также является молекулой-предшественником кортизола. Кортизон активируется посредством гидрогенизации 11-кетогруппы, поэтому кортизол иногда называют гидрокортизоном.

Популярная культура

Темой была зависимость от кортизона. фильма 1956 года Больше, чем жизнь, продюсера Джеймса Мейсона, в главной роли которого играет . Несмотря на то, что при первом выпуске он потерпел неудачу в прокате, многие современные критики называют его шедевром и блестящим обвинением современного отношения к психическим заболеваниям и зависимостям. В 1963 году Жан-Люк Годар назвал его одним из десяти лучших американских звуковых фильмов, когда-либо созданных.

Джону Ф. Кеннеди требовалось регулярно принимать кортикостероиды, такие как кортизон. для лечения болезни Аддисона.

См. также

Примечания

Библиография

Последняя правка сделана 2021-05-15 13:18:34
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте