Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Desenex, Canesten и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682753 |
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Местное, леденцы от горла |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Плохое всасывание через рот (лепешка), незначительное всасывание через неповрежденную кожу (местно) |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 2 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.589  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H17ClN 2 |
| Молярная масса | 344,84 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Точка плавления | от 147 до 149 ° C (от 297 до 300 ° F) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Клотримазол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Лотримин, является противогрибковым препаратом. Он используется для лечения вагинальных дрожжевых инфекций, молочницы, опрелостей, разноцветного лишая и различных типов стригущего лишая в том числе атлетическая стопа и зуд спортсмена. Его можно принимать внутрь или наносить в виде крема на кожу или на влагалище.
Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают тошноту и зуд. При нанесении на кожу общие побочные эффекты включают покраснение и жжение. При беременности безопасным считается использование на коже или во влагалище. Доказательств вреда при пероральном приеме во время беременности нет, но этот вопрос менее изучен. При приеме внутрь следует проявлять большую осторожность при проблемах с печенью. Он относится к классу препаратов азола и действует, разрушая мембрану клеток грибов..
Клотримазол был открыт в 1969 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он доступен в виде дженерика.
Он обычно доступен без рецепта в различных лекарственных формах, например в виде крема, мази или вагинального суппозитория. Он также доступен в виде пастилки для перорального приема или пастилки для горла только по рецепту. Местно клотримазол применяют при кандидозном вульвовагините (дрожжевой инфекции) или дрожжевых инфекциях кожи. При вульвовагинальном кандидозе таблетки и кремы клотримазола вводятся во влагалище. Клотримазол местного применения обычно неэффективен при лечении грибковых инфекций кожи головы или ногтей. При использовании безрецептурных препаратов клотримазол следует прекратить использование, если состояние не улучшается после лечения в течение 2 недель от зуда спортсмена или после 4 недель лечения микстуры или стригущего лишая.
Препараты леденцов от горла используются при кандидозе ротоглотки (молочница полости рта ) или для профилактики кандидоза полости рта у людей с нейтропенией.
. Клотримазол обычно применяют 5 раз в день в течение 14 дней при молочнице полости рта, дважды в день для От 2 до 8 недель при кожных инфекциях и один раз в день в течение 3 или 7 дней при вагинальных инфекциях.
Клотримазол можно смешивать с глюкокортикоидом, таким как бетаметазон, в креме для местного применения для лечения tinea corporis (стригущий лишай), tinea cruris (зуд спортсмена) и tinea pedis (микоз стопы ). Хотя FDA одобрено, комбинированный крем клотримазола и бетаметазона не является предпочтительным средством лечения дерматофитных инфекций из-за усиления побочных эффектов от местного глюкокортикоида. Хотя при комбинированной терапии может наблюдаться временное облегчение и частичное подавление симптомов, глюкокортикоиды могут вызывать иммунодепрессивный ответ и обратный эффект, что приводит к более тяжелой инфекции, обычно требующей системных противогрибковых средств для лечения заболевания. Лучше избегать использования комбинированных кремов, чтобы улучшить результат лечения, снизить вероятность атрофии кожи, связанной с длительным местным применением глюкокортикоидов, и ограничить стоимость лечения. Может быть эффективным при лечении хронической паронихии. Таким образом, предпочтительным лечением инфекций опоясывающего лишая является монотерапия клотримазолом.
Клотримазол для местного и перорального применения можно применять как у взрослых, так и у детей.
Кроме того, клотримазол можно использовать для лечения серповидноклеточной анемии (связанного с серповидноклеточной анемией ).
Его можно принимать внутрь в виде пастилок или пастилок или наносить на кожу как крем для местного применения. или во влагалище.
Клотримазол для местного применения относится к категории беременности B. Небольшие количества клотримазола могут всасываться системно после местного и вагинального введения. Однако местное применение клотримазол по-прежнему считается безопасным для лечения дрожжевых инфекций у беременных женщин и является более безопасной альтернативой другим противогрибковым средствам.
Побочные эффекты перорального препарата включают зуд, тошнота и рвота. Менее 10% пациентов, принимающих пероральный состав, могут иметь ненормальные тесты функции печени. Побочные эффекты включают сыпь, крапивницу, волдыри, жжение, зуд, шелушение, покраснение, отек, боль. или другие признаки раздражения кожи. По этой причине функциональные пробы печени следует контролировать перио дважды при пероральном приеме клотримазола (пасты). При использовании для лечения вульвовагинального кандидоза (дрожжевая инфекция ) менее 10% пациентов испытывают ощущение жжения в области вульвы или влагалища. Менее чем у 1% пациентов наблюдаются следующие побочные эффекты: жжение или зуд полового члена полового партнера; полиурия ; зуд, болезненность, отек или выделения вульвы.
Кремы и суппозитории с клотримазолом содержат масло, которое может ослабить латекс. презервативы и диафрагмы.
Препараты для местного применения следует использовать наружно и следует отменить, если в месте введения появилось раздражение или чувствительность.
Неизвестно о значительных лекарственных взаимодействиях с клотримазолом для местного применения. Однако с пероральным (пастилкой) клотримазолом существует множество взаимодействий, поскольку лекарство является ингибитором фермента CYP450 , главным образом, CYP3A4. Таким образом, любое лекарство, которое метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциально будет иметь повышенный уровень при пероральном применении клотримазола. Лечащий врач должен знать о любых лекарствах, которые принимает пациент, до начала приема клотримазола внутрь. Некоторые лекарства нельзя принимать вместе с клотримазолом перорально.
Клотримазол - это производное имидазола, которое действует, подавляя рост индивидуума Candida или клетки грибов путем изменения проницаемости грибковой клеточной стенки. Он связывается с фосфолипидами в клеточной мембране и ингибирует биосинтез эргостерола и других стеринов, необходимых для производство клеточной мембраны. Клотримазол может замедлять рост грибков или приводить к гибели грибковых клеток.
Клотримазол (Канестен) противогрибковый крем Он доступен в виде непатентованный препарат. Оптовая цена в развивающемся мире по состоянию на 2014 год составляет 0,20–0,86 доллара США за 20-граммовый тюбик сливок. В Соединенных Штатах лечение обычно стоит менее 25 долларов США. В 2016 году Canesten был одним из самых продаваемых безрецептурных препаратов, продаваемых в Великобритании, с объемом продаж 39,2 миллиона фунтов стерлингов.
