Клиохинол

редактировать
Клиохинол
Скелетная формула клиохинола
Шаровидная модель молекулы клиохинола
Клинические данные
Торговые наименования Кортин
AHFS / Наркотики. com Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus a682367
Беременность. категория
  • US:C (риск не исключен)
Способы применения. только для местного применения
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL497
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.004.533 Измените это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C9H5ClINO
Молярная масса 305,50 г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI
(что это?)

Клиохинол (йодхлоргидроксихин ) - это противогрибковый препарат и антипротозойный препарат. Он нейротоксичен в больших дозах. Он является членом семейства препаратов, называемых гидроксихинолинами, которые ингибируют определенные ферменты, связанные с репликацией ДНК. Было обнаружено, что препараты обладают активностью против вирусных и протозойных инфекций.

Содержание
  • 1 Применение противопротозойных препаратов
  • 2 Подострая миелооптическая нейропатия
  • 3 Местное применение
  • 4 Возможное использование в качестве профилактики или лечения рака простаты
  • 5 Использование при нейродегенеративных заболеваниях
  • 6 Продолжение использования и производства по всему миру
  • 7 См. Также
  • 8 Ссылки
Антипротозойное средство использование

В отчете 1964 года описано использование клиохинола как для лечения, так и для профилактики инфекции шигеллы и инфекции Entamoeba histolytica у лиц, находящихся в учреждениях государственной больницы Сонома в Калифорнии. В отчете указано, что 4000 человек прошли курс лечения в течение 4-летнего периода с небольшими побочными эффектами.

Несколько недавно опубликованных журнальных статей, описывающих его использование в качестве антипротозойного средства, включают: семейство для инфекции Entamoeba histolytica.

  • Ссылка 2004 г. на его использование в Нидерландах для лечения инфекции Dientamoeba fragilis.
  • Ссылка 1979 г. к применению в Заире при лечении инфекции Entamoeba histolytica.
  • Подострая миелооптическая невропатия

    Использование клиохинола в качестве антипротозойных препарат был ограничен или прекращен в некоторых странах из-за события в Японии, где более 10 000 человек заболели подострой миелооптической невропатией (SMON) в период с 1957 по 1970 год. Препарат широко использовался во многих странах до и после мероприятие СМОН без подобных отчетов. Пока не существует объяснения того, почему он вызвал такую ​​реакцию, и некоторые исследователи сомневаются, был ли клиохинол возбудителем болезни, отмечая, что препарат применялся без инцидентов в течение 20 лет до эпидемии и что СМОН число случаев стало уменьшаться до отмены препарата. Предлагаемые теории включали неправильное дозирование, разрешенное использование препарата в течение длительных периодов времени и дозирование, которое не учитывало меньший средний рост японцев; однако дозозависимая связь между развитием SMON и использованием клиохинола никогда не была обнаружена, что свидетельствует о взаимодействии другого соединения. Исследователи также предположили, что эпидемия SMON могла быть вызвана вирусной инфекцией, вызванной вирусом Иноуэ-Мельника.

    Местное применение

    Клиохинол входит в состав лекарств, отпускаемых по рецепту, Виоформ, который является актуальным противогрибковое лечение. Он также используется в форме крема (и в сочетании с бетаметазоном или флуоцинолоном) при лечении воспалительных заболеваний кожи.

    Возможное использование в качестве профилактики или лечения рака простаты

    Давно признано, что нормальные клетки предстательной железы имеют высокое содержание цинка за счет поглощения ZIP1 и имеют низкое дыхание (образование АТФ OXPHOS отклоняется на экспорт цитрата для энергетики спермы). Клетки рака простаты имеют подавляющую регуляцию транспортеров ZIP1, что приводит к большему образованию АТФ, который направляется на пролиферацию рака, что является примером нормального метаболического фенотипа вместо злокачественного. Было показано, что цинк ионофор клиохинол восстанавливает уровень цинка и останавливает рост опухолей простаты.

    Использование при нейродегенеративных заболеваниях

    Исследования в UCSF указывает на то, что клиохинол, по-видимому, блокирует генетическое действие болезни Хантингтона у мышей и в культуре клеток.

    Недавние исследования на животных показали, что клиохинол может обратить вспять прогрессирование болезни Альцгеймера, Паркинсона. и болезнь Хантингтона. По словам Зигфрида Хекими и его коллег из Макгилла Департамента биологии, клиохинол действует непосредственно на белок, называемый Clk-1, часто неофициально называемый «часы-1», и может замедлить процесс старения. Они предполагают, что это может объяснить очевидную способность препарата быть эффективным в вышеуказанных условиях, но предостерегают от людей, экспериментирующих с этим препаратом.

    Кроме того, исследование, проведенное на дрозофиле, демонстрирует, что клиохинол может замедлять патогенез модели таупатии путем удаления избыточного цинка в клетке.

    Продолжение использования и производства по всему миру
    СтранаКомментарии
    СШАВ августе 2004 г., Австралийская компания Prana Biotechnology и PN Gerolymatos SA (PNG) договорились признать права друг друга на сбыт клиохинола на своих территориях, при этом право PNG принадлежит на европейские территории, а права Prana - в США и Японии.
    КанадаВ 2001 году канадская компания Paladin Labs купила права на продажу Виоформ у Novartis. Виоформ лицензирован для использования в Канаде в качестве местного противогрибкового средства.
    НидерландыВ отчетах 2004 и 2005 гг. Описывается использование для лечения инфекции Dientamoeba fragilis и Entamoeba histolytica.
    ИндияПроизводство Eskay Iodine Pvt. Ltd., Vishal Laboratories, DNS Fine Chemicals и LASA Laboratory
    КолумбияИзготовлено "Altea Farmacéutica C.A." для «Скандинавия Фарма»
    См. также
    • PBT2, родственный 8-гидроксихинолин
    • Ионофор, другие ионофоры
    Ссылки
    Последняя правка сделана 2021-05-15 11:49:44
    Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
    Обратная связь: support@alphapedia.ru
    Соглашение
    О проекте