Ципрофлоксацин

редактировать

Ципрофлоксацин
Ciprofloxacin.svg
Ciprofloxacin-zwitterion-from-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименования Цилоксан, Ципро, Неофлоксин и другие
AHFS /Drugs.com Монография
MedlinePlus a688016
Данные лицензии
Беременность. категория
  • AU:B3
  • US:C (риск не исключен)
Пути введения. Внутрь, внутривенно, местно ( ушные капли, глазные капли )
Класс препарата Фторхинолон
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 70%
Связывание с белками 30%
Метаболизм Печень (вкл. CYP1A2 )
E период полувыведения лиминации 3,5 часа
Экскреция Почки
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
PubChem SID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
  • ChEMBL8
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.123.026 Измените это на Wikidata
Химические и физические данные
Формула C17H18FN3O3
Молярная масса 331,347 г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI

Ципрофлоксацин - это антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфарктов. ections. Сюда входят инфекции костей и суставов, внутрибрюшные инфекции, определенные типы инфекционной диареи, инфекции дыхательных путей, кожные инфекции, брюшной тиф и инфекции мочевыводящих путей, среди прочего. При некоторых инфекциях его применяют в дополнение к другим антибиотикам. Его можно принимать внутрь, в виде глазных капель, ушных капель или внутривенно.

Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и сыпь. К серьезным побочным эффектам относятся повышенный риск разрыва сухожилия, галлюцинаций и повреждения нервов. У людей с миастенией наблюдается усиление мышечной слабости. Частота побочных эффектов выше, чем у некоторых групп антибиотиков, таких как цефалоспорины, но ниже, чем у других, таких как клиндамицин. Исследования на других животных вызывают опасения относительно его использования при беременности. Однако у детей небольшого числа женщин, принимавших это лекарство, проблем выявлено не было. Это кажется безопасным при кормлении грудью. Это фторхинолон второго поколения с широким спектром активности, который обычно приводит к гибели бактерий..

Ципрофлоксацин был запатентован в 1980 году и представлен в 1987 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Всемирная организация здравоохранения классифицирует ципрофлоксацин как критически важный для медицины человека. Он доступен в виде дженерика. В 2017 году это было 107-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более шести миллионов рецептов.

Содержание

  • 1 Применение в медицине
    • 1.1 Беременность
    • 1.2 Кормление грудью
    • 1.3 Дети
    • 1,4 Спектр активности
    • 1,5 Бактериальная резистентность
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
    • 3.1 Проблемы с сухожилиями
    • 3.2 Сердечная аритмия
    • 3.3 Нервная система
    • 3.4 Рак
    • 3.5 Другое
  • 4 Передозировка
  • 5 Взаимодействия
  • 6 Механизм действия
  • 7 Фармакокинетика
  • 8 Химические свойства
  • 9 Использование
  • 10 История
  • 11 Общество и культура
    • 11.1 Стоимость
    • 11.2 Общие эквиваленты
    • 11.3 Доступные формы
    • 11.4 Судебные разбирательства
  • 12 Исследования
  • 13 Источники
  • 14 Внешние ссылки

Использование в медицине

Ципрофлоксацин используется для лечения широкий спектр инфекций, включая инфекции костей и суставов, эндокардит, гастроэнтерит, злокачественный внешний отит, инфекции дыхательных путей, целлюлит, инфекции мочевыводящих путей, простатит, сибирская язва и шанкроид.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции; он не лечит вирусные инфекции, такие как простуда. Для некоторых применений, включая острый синусит, инфекции нижних дыхательных путей и неосложненную гонорею, ципрофлоксацин не считается препаратом первой линии.

Ципрофлоксацин играет важную роль в руководящих принципах лечения серьезных инфекций, особенно тех, которые могут быть вызваны грамотрицательными бактериями, включая Pseudomonas aeruginosa. Например, ципрофлоксацин в сочетании с метронидазолом является одной из нескольких схем лечения антибиотиками первой линии, рекомендованных Обществом инфекционных болезней Америки для лечения внебольничных инфекций брюшной полости у взрослых. Он также занимает видное место в рекомендациях по лечению острого пиелонефрита, осложненной или внутрибольничной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых типов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезных суставов.

В других случаях - лечение. Руководства носят более строгий характер и в большинстве случаев рекомендуют использовать более старые препараты с более узким спектром действия в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие резистентности к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует использовать ципрофлоксацин и другие фторхинолоны при инфекциях мочевыводящих путей только в случаях доказанной или ожидаемой устойчивости к препаратам более узкого спектра, таким как нитрофурантоин или триметоприм / сульфаметоксазол. Европейская ассоциация урологов рекомендует ципрофлоксацин в качестве альтернативной схемы лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей, но предупреждает, что необходимо учитывать возможность «побочных эффектов».

Хотя одобрено регулирующими органами по лечению респираторных инфекций, ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения респираторных инфекций большинством руководств по лечению, отчасти из-за его умеренной активности против распространенного респираторного патогена Streptococcus pneumoniae. «Респираторные хинолоны», такие как левофлоксацин, обладающие большей активностью в отношении этого патогена, рекомендуются в качестве препаратов первого ряда для лечения внебольничной пневмонии у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями и у пациентов, нуждающихся в госпитализации (Инфекционные заболевания Общество Америки 2007). Точно так же ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве терапии первой линии при остром синусите.

. Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко считается устаревшей из-за устойчивости.

Беременность

В США ципрофлоксацин относится к категории беременности C. В эту категорию входят препараты, для которых не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований при беременности у человека, и исследования на животных предполагают потенциальный вред для плода, но потенциальная польза может служить основанием для использования препарата у беременных женщин, несмотря на потенциальные риски. Экспертный обзор опубликованных данных об опыте использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенный Информационной системой по тератогенам, пришел к выводу, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли будут представлять значительный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но данных недостаточно, чтобы констатировать отсутствие риска. существует. Воздействие хинолонов, включая левофлоксацин, в течение первого триместра не связано с повышенным риском мертворождений, преждевременных родов, врожденных дефектов или низкой массы тела при рождении.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования, в основном кратковременных. При приеме в течение первого триместра было установлено, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов или низкой массы тела при рождении. На этикетке, однако, отмечается, что этих исследований недостаточно для надежной оценки окончательной безопасности или риска менее распространенных дефектов ципрофлоксацина у беременных женщин и их развивающихся плодов.

Грудное вскармливание

Сообщалось о том, что фторхинолоны присутствуют в материнском молоке и, таким образом, передаются грудному ребенку. США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) рекомендует, чтобы из-за риска серьезных побочных реакций (включая повреждение суставов) у грудных детей матерей, принимающих ципрофлоксацин, было принято решение о прекращении кормления грудью или прекращении препарат, учитывая важность препарата для матери.

Дети

Оральный и внутривенный ципрофлоксацин одобрены FDA для применения у детей в течение всего два показания из-за риска необратимого повреждения опорно-двигательного аппарата:

  1. Дыхательная сибирская язва ( после контакта)
  2. Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит, вызванные Escherichia coli, но не в качестве препаратов первого ряда.

Текущие рекомендации Американской академии медицины Педиатрия отмечает, что системное применение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничено инфекциями, вызванными патогенами с множественной лекарственной устойчивостью, или при отсутствии безопасных или эффективных альтернатив.

Спектр активности

Его спектр активности включает большинство штаммов бактериальных патогенов, ответственных за внебольничные пневмонии, бронхит, инфекции мочевыводящих путей и гастроэнтерит. Ципрофлоксацин особенно эффективен против грамотрицательных бактерий (таких как Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa ), но менее эффективен против грамположительных бактерий (например, как метициллин-чувствительный Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis ), чем более новые фторхинолоны.

Бактериальная резистентность

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, которые легко поддаются лечению более старыми антибиотиками узкого спектра действия, многие бактерии в последние годы выработали устойчивость к этому препарату, что сделало его значительно менее эффективным, чем было бы в противном случае.>в ципрофлоксацин и другие фторхинолоны могут быстро развиваться даже во время курса лечения. Многие патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (устойчивые к хинолонам), теперь проявляют устойчивость. Это связано с широким использованием фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. Между тем, некоторые штаммы Burkholderia cepacia, Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развили устойчивость к ципрофлоксацину в различной степени.

Фторхинолоны стали классом фторхинолонов. антибиотиков, которые чаще всего выписывались взрослым в 2002 году. Согласно исследованию, около половины (42%) этих рецептов в США были при состояниях, не одобренных FDA, таких как острый бронхит, средний отит и острая инфекция верхних дыхательных путей. при частичной поддержке Агентства медицинских исследований и качества. Кроме того, их обычно назначают при заболеваниях, которые изначально даже не были бактериальными, например, при вирусных инфекциях или при отсутствии доказанной пользы.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

  • Одновременный прием тизанидина
  • Использование людьми с повышенной чувствительностью к любому члену хинолон класс противомикробных препаратов

Ципрофлоксацин также считается противопоказанием детям (за исключением показаний, указанных выше), при беременности, кормящим матерям и людям с эпилепсия или другие эпилептические расстройства.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут затрагивать сухожилия, мышцы, суставы, нервы и центральную нервную систему.

Частота побочных эффектов выше, чем у некоторых группы антибиотиков, такие как цефалоспорины, но ниже, чем у других, таких как клиндамицин. По сравнению с другими антибиотиками некоторые исследования показывают более высокую частоту побочных эффектов, в то время как другие не обнаруживают никакой разницы.

В клинических испытаниях большинство побочных эффектов были описаны как легкие или умеренные по степени тяжести, исчезнувшие вскоре после прекращения приема препарата. и не требовал лечения. Некоторые побочные эффекты могут быть постоянными. Ципрофлоксацин был отменен из-за нежелательного явления у 1% людей, принимавших лекарство внутрь. Наиболее частыми событиями, связанными с лекарственными препаратами, из испытаний всех составов, всех дозировок, всей продолжительности лекарственной терапии и по всем показаниям были тошнота (2,5%), диарея (1,6%), аномальные функциональные пробы печени (1,3%)., рвота (1%) и сыпь (1%). Другие нежелательные явления имели место с частотой <1%.

проблем с сухожилиями

Ципрофлоксацин включает предупреждение в рамке в США из-за повышенного риска тендинита и разрыва сухожилия, особенно у людей старше 60 лет, людей, которые также принимают кортикостероиды, и людей, перенесших трансплантацию почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия может произойти во время терапии или даже через несколько месяцев после отмены лекарства. Одно исследование показало, что использование фторхинолона было связано с увеличением количества проблем с сухожилиями в 1,9 раза. Риск увеличился до 3,2 у лиц старше 60 лет и до 6,2 у лиц старше 60 лет, которые также принимали кортикостероиды. Среди 46 766 пользователей хинолонов в исследовании было выявлено 38 (0,08%) случаев разрыва ахиллова сухожилия.

Сердечная аритмия

Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, связаны с повышенным риском сердечных заболеваний. токсичность, включая удлинение интервала QT, пуантах, желудочковая аритмия и внезапная смерть.

Нервная система

Поскольку ципрофлоксацин является липофильным, он имеет способность преодолевать гематоэнцефалический барьер. Этикетка FDA 2013 предупреждает о воздействии на нервную систему. Известно, что ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, вызывает судороги или снижает порог судорог, а также может вызывать другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Сообщалось, что головная боль, головокружение и бессонница довольно часто встречаются в обзорных статьях после утверждения, наряду с гораздо меньшей частотой серьезных побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как тремор, психоз, беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно в более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, известно, что он вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, например слабость, жгучую боль, покалывание или онемение.

Рак

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми in vitro тесты, используемые в качестве быстрых скринингов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активны в анализах генотоксичности in vivo. Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах и мышах не выявили канцерогенных или онкогенных эффектов ципрофлоксацина при уровнях суточной пероральной дозы до 250 и 750 мг / кг для крыс и мышей, соответственно (примерно в 1,7 и 2,5 раза больше максимальной рекомендованной терапевтической дозы на основе по мг / м). Результаты фототестирования на совместную канцерогенность показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных опухолей кожи по сравнению с контрольным носителем.

Другое

Другое предупреждение черного ящика заключается в том, что ципрофлоксацин должен Не применять людям с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, что может привести к смерти или поддержке аппарата искусственной вентиляции легких. Известно, что фторхинолоны блокируют нервно-мышечную передачу. Есть опасения, что фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут повлиять на хрящ у детей младшего возраста.

Clostridium difficile -ассоциированная диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск, чем при применении других антибиотиков широкого спектра действия.

Широкий спектр редких, но потенциально смертельных побочных эффектов, о которых сообщалось в FDA США или в сообщениях о случаях, включает расслоение аорты, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, низкое кровяное давление, аллергический пневмонит, угнетение костного мозга, гепатит или печеночная недостаточность, чувствительность к свету. Прием препарата следует прекратить при появлении сыпи, желтухи или других признаков гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди подвергаются гораздо большему риску возникновения побочных реакций.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой почечной токсичности. Лечение передозировки включает опорожнение желудка с помощью индуцированной рвоты или промывание желудка, а также введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, для снижения абсорбции лекарственного средства. Следует контролировать функцию почек и pH мочи. Важная поддержка включает адекватное увлажнение и подкисление мочи, если это необходимо для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть определен количественно в плазме или сыворотке для мониторинга накопления лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени или для подтверждения диагноза отравления у жертв острой передозировки.

Взаимодействия

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторыми продуктами питания и некоторыми продуктами питания. другие препараты, приводящие к нежелательному увеличению или уменьшению уровней в сыворотке или распределению одного или обоих препаратов.

Ципрофлоксацин не следует принимать с антацидами, содержащими магний или алюминий, высокобуферными препаратами (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин ) или с добавками, содержащими кальций, железо или цинк. Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды магния или алюминия превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые плохо всасываются в кишечном тракте, снижая пиковые концентрации в сыворотке крови на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, его не следует принимать только с молочными продуктами или соками, обогащенными кальцием, поскольку пиковая концентрация в сыворотке и площадь под кривой зависимости концентрации в сыворотке от времени могут быть уменьшены до 40%. Однако ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или соками, обогащенными кальцием, как часть еды.

Ципрофлоксацин ингибирует фермент, метаболизирующий лекарство CYP1A2, и тем самым может снизить клиренс лекарств, метаболизируемых этот фермент. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют повышенные уровни сыворотки у пациентов, получавших ципрофлоксацин, включают тизанидин, теофиллин, кофеин, метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное применение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2 тизанидином (занафлекс) противопоказано из-за увеличения на 583% пиковых концентраций тизанидина в сыворотке крови при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением только тизанидина. Пациентам, принимающим теофиллин, рекомендуется применять ципрофлоксацин из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали пациентам, получающим ципрофлоксацин, снизить потребление кофеина. Доказательства значительного взаимодействия с несколькими другими субстратами CYP1A2, такими как циклоспорин, неоднозначны или противоречивы.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что центральный Побочные эффекты со стороны нервной системы, включая риск судорог, могут усиливаться при сочетании НПВП с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать в себя синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Изменение сывороточных уровней противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина ( увеличивается и уменьшается) у пациентов, получающих одновременно ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин является мощным ингибитором CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4.

Механизм действия

Ципрофлоксацин представляет собой антибиотик широкого спектра действия из класса фторхинолонов. Он активен против некоторых грамположительных и многих грамотрицательных бактерий. Он функционирует путем ингибирования типа II топоизомеразы (ДНК-гиразы ) и топоизомеразы IV, необходимых для разделения бактериальной ДНК, тем самым ингибируя деление клеток.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин для системного применения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным высвобождением, пероральной суспензии и раствора для внутривенного введения. При введении в виде внутривенной инфузии в течение более одного часа ципрофлоксацин быстро распределяется в тканях, причем уровни в некоторых тканях превышают уровни в сыворотке. Проникновение в центральную нервную систему относительно невелико, уровень спинномозговой жидкости обычно составляет менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки составляет около 4–6 часов, при этом 50–70% введенной дозы выводится с мочой в виде неметаболизированного лекарственного средства. Еще 10% выводится с мочой в виде метаболитов. Выведение с мочой практически полностью прекращается через 24 часа после приема. У пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы.

Ципрофлоксацин слабо связывается с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором фермента цитохрома P450 1A2, метаболизирующего лекарственные средства, что приводит к к потенциалу клинически важных лекарственных взаимодействий с лекарствами, метаболизируемыми этим ферментом.

Ципрофлоксацин доступен при пероральном приеме примерно на 70%, поэтому требуется немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переходе с внутривенного на пероральный введение

Пероральные таблетки с пролонгированным высвобождением позволяют вводить один раз в день за счет более медленного высвобождения лекарства в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% введенной дозы в форме с немедленным высвобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные сывороточные концентрации достигаются через 1–4 часа после приема. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением 250 и 500 мг, таблетки XR на 500 и 1000 мг обеспечивают более высокое значение C max, но 24-часовые AUC эквивалентны.

Таблетки с немедленным высвобождением ципрофлоксацина содержат ципрофлоксацин в виде гидрохлоридной соли, а таблетки XR содержат смесь гидрохлоридной соли в качестве свободного основания.

Химические свойства

Ципрофлоксацин является 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолинкарбоновая кислота. Его эмпирическая формула - C 17H18FN3O3, а его молекулярная масса составляет 331,4 г / моль. Это кристаллическое вещество от слабого желтоватого до светло-желтого цвета.

Ципрофлоксацина гидрохлорид (USP ) представляет собой моногидратную соль моногидрохлорида ципрофлоксацина. Это кристаллическое вещество от слабого желтоватого до светло-желтого цвета с молекулярной массой 385,8 г / моль. Его эмпирическая формула: C 17H18FN3O3HCl • H 2O.

Применение

Ципрофлоксацин является наиболее широко используемым из хинолонов второго поколения. В 2010 году было выписано более 20 миллионов рецептов, что сделало его 35-м среди наиболее часто назначаемых дженериков и 5-м среди наиболее часто назначаемых антибактериальных препаратов в США

История

Ципрофлоксацин в таблетках по 250 мг из Украины

Первыми представителями класса хинолоновых антибактериальных средств были препараты с относительно низкой активностью, такие как налидиксовая кислота, которые использовались в основном для лечения инфекций мочевыводящих путей из-за их почечной экскреции и склонности концентрироваться в моче. В 1979 году публикация патента, поданного фармацевтическим отделением Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что определенные структурные модификации, включая присоединение атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к резко усиливается антибактериальная активность. После этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали программы исследований и разработок с целью открытия дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Программа по фторхинолонам в Bayer была сосредоточена на изучении эффектов очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 году компания опубликовала данные об эффективности ципрофлоксацина in vitro, фторхинолонового антибактериального средства, имеющего химическую структуру, отличающуюся от структуры норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к увеличению эффективности в отношении большинства штаммов грамотрицательных бактерий в 2-10 раз. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности против важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa, что сделало ципрофлоксацин одним из наиболее эффективных известных препаратов для лечения этого патоген с внутренней устойчивостью к антибиотикам.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была одобрена в октябре 1987 года, всего через год после одобрения норфлоксацина. В 1991 году был введен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика примерно в 2 миллиарда евро в 2001 году, до истечения срока действия патента Bayer в 2004 году, после чего годовые продажи составили в среднем около 200 миллионов евро.

Название, вероятно, происходит от Международного Научная номенклатура: ци- (изменение цикла-) + пропил + фтор- + окс- + аз- + -мицин.

Общество и культура

Стоимость

Это доступны в виде непатентованного лекарства и не очень дороги.

Родовые эквиваленты

24 октября 2001 г. проект по разрешению споров по рецептам (PAL) подал иск о расторжении соглашения между Bayer и тремя ее конкурентами который произвел генерические версии лекарств (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel ), которые, по утверждениям PAL, блокировали доступ к адекватным расходным материалам и более дешевым непатентованным версиям ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 миллионов долларов за предотвращение выпуска на рынок более дешевых генерических версий ципрофлоксацина, а также за манипулирование его ценой и предложением. К иску присоединились многие другие группы защиты прав потребителей. 15 октября 2008 г., через пять лет после истечения срока действия патента Bayer, Окружной суд США Восточного округа Нью-Йорка удовлетворил ходатайство Bayer и других ответчиков о вынесении решения в упрощенном порядке, постановив, что любые антиконкурентные последствия, вызванные мировыми соглашениями между Bayer и его совместные ответчики находились в исключительной зоне патента и, следовательно, не могли быть исправлены федеральным антимонопольным законодательством, что фактически поддерживало соглашение Bayer с его конкурентами.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным высвобождением, пероральной суспензии и раствора для внутривенной инфузии. Он также доступен для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Судебный процесс

Групповой иск был подан против Bayer AG от имени сотрудников почтового отделения Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, и работников Капитолия США, а также сотрудников American Media, Inc.... во Флориде и почтовые работники в целом, которые утверждали, что они пострадали от серьезных побочных эффектов от приема ципрофлоксацина после приступов сибирской язвы в 2001 году. В иске утверждается, что Bayer не смог предупредить учащихся о потенциальных побочных эффектах препарата, тем самым нарушив законы Пенсильвании о недобросовестной торговой практике и законах о защите прав потребителей. Групповой иск был отклонен, а судебный процесс прекращен. Аналогичный иск был подан в 2003 году в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отозван из-за отсутствия оснований, так как работники были проинформированы о рисках, связанных с ципрофлоксацином, когда им была предоставлена ​​возможность принимать препарат.

Исследования

Поскольку устойчивость к ципрофлоксацину с момента его появления выросла, были проведены исследования с целью обнаружения и разработки аналогов, которые могут быть эффективными против резистентных бактерий; некоторые из них также были изучены на противовирусных моделях.

Исследование показало, что ципрофлоксацин продемонстрировал активность против коронавируса 2 тяжелого острого респираторного синдрома (SARS-CoV-2) в клетках Vero E6, что согласуется с предыдущими сообщениями о его неожиданном противовирусном действии.

Ссылки

Внешние ссылки

На Викискладе есть средства массовой информации, связанные с ципрофлоксацином.
Последняя правка сделана 2021-05-15 08:18:59
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте