Войти
 | ||
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Произношение | ||
| Торговые наименования | Fortaz, Tazicef, другие | |
| AHFS / Drugs.com | Монография | |
| MedlinePlus | a686007 | |
| Данные лицензии | ||
| Беременность. категория |
| |
| Способы. введения | Внутривенное, внутримышечное, ингаляционное | |
| Класс препарата | Цефалоспорин третьего поколения | |
| Код ATC | ||
| Правовой статус | ||
| Правовой статус |
| |
| Фармакокинетические данные данные | ||
| Биодоступность | 91% ( IM ) | |
| Метаболизм | незначительный | |
| Период полувыведения | 1,6–2 часа | |
| Выведение | 90–96% почка | |
| Идентификаторы | ||
Название IUPAC
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| DrugBank | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| ChEBI | ||
| ChEMBL |
| |
| ECHA InfoCard | 100.069.720  | |
| Химические и физические данные | ||
| Формула | C22H22N6O7S2 | |
| Молярная масса | 546,57 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
УЛЫБКИ
| ||
InChI
| ||
| ( что это?) | ||
Цефтазидим, продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Fortaz, является антибиотиком, полезным для лечения ряда бактериальных инфекций. В частности, он используется при инфекциях суставов, менингите, пневмонии, сепсисе, инфекциях мочевыводящих путей, злокачественный наружный отит, инфекция Pseudomonas aeruginosa и инфекция вибриона. Его вводят путем инъекции в вену, мышцу или глаз.
Общие побочные эффекты включают тошноту, аллергические реакции и боль в место инъекции. Другие побочные эффекты могут включать диарею Clostridium difficile. Он не рекомендуется людям, у которых ранее была анафилаксия, принимающая пенициллин. Его использование относительно безопасно во время беременности и грудного вскармливания. Он входит в семейство препаратов цефалоспоринов третьего поколения и воздействует на клеточную стенку бактерий.
. Цефтазидим был запатентован в 1978 году и вошел в коммерческое использование в 1984 году. 26>Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Цефтазидим доступен как непатентованный препарат.
Цефтазидим используется для лечения нижних дыхательных путей, кожи, мочевыводящих путей, кровотока, инфекции суставов, брюшной полости и менингит. Препарат вводится внутривенно (IV) или внутримышечно (IM) каждые 8–12 часов (два или три раза в день) с дозой и частотой, которые зависят от типа инфекции. тяжесть и / или почечная функция человека. Цефтазидим также часто назначают не по назначению для распыления людям с муковисцидозом для подавления синегнойной палочки в легких, а также для лечения легочных обострений. Пациентам с заболеванием почек назначают реже.
Цефтазидим является препаратом первой линии от тропической инфекции, мелиоидоза, важной причины сепсиса в Азии и Австралии.
Указанные показания включают лечение пациентов с:
Цефалоспорины обладают активностью в отношении грамотрицательных бактерий. положительные и грамотрицательные бактерии. Баланс активности указывает на грамположительные организмы для более ранних поколений; более поздние поколения цефалоспоринов имеют больше грамотрицательного покрытия. Цефтазидим - один из немногих препаратов этого класса, обладающих активностью против синегнойной палочки. Он не активен в отношении метициллин-резистентного золотистого стафилококка.
Клинически значимые организмы, в отношении которых цефтазидим проявляет активность, включают:
представляет данные о чувствительности к МИК для нескольких клинически значимых патогенов:
Цефтазидим обычно хорошо переносится. Когда возникают побочные эффекты, они чаще всего являются местными эффектами внутривенного введения, аллергическими реакциями и желудочно-кишечными симптомами. По данным одного производителя, в клинических испытаниях аллергические реакции, включая зуд, сыпь и лихорадку, возникали менее чем у 2% пациентов. Сообщалось о редких, но более серьезных аллергических реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона и многоформная эритема, при применении этого класса антибиотиков, включая цефтазидим. Желудочно-кишечные симптомы, включая диарею, тошноту, рвоту и боль в животе, были зарегистрированы менее чем у 2% пациентов.
Другой источник сообщил, что, кроме того, анализы крови пациентов могут показать повышенное эозинофилов (8%), повышенная лактатдегидрогеназа (6%), повышенная гамма-глутамилтрансфераза (5%), положительный прямой тест Кумбса (4%), повышенный тромбоцитов (тромбоцитемия) (2%), повышенный АЛТ (7%), повышенный АСТ (6%) или повышенный уровень щелочной фосфатазы (4%).
Цефтазидим противопоказан людям с известной аллергией на цефтазидим или любой другой цефалоспориновый антибиотик.
Цефтазидим в основном выводится почками с мочой. Таким образом, у людей с повреждением почек или заболеванием почек может повышаться уровень препарата в крови. Сюда входят те, кто находится на диализе. В этих случаях почечной недостаточности препарат назначают реже. Для пациентов с заболеваниями печени коррекция дозы не требуется.
Цефтазидим подпадает под категорию беременности B. По словам производителя, исследования на мышах и крысах не показали никаких доказательств вреда для плода, даже при дозе цефтазидима в 40 раз превышающей человеческую. Однако важно отметить, что не было проведено качественных исследований воздействия препарата на беременных женщин.
Цефалоспорины третьего поколения отличаются от предыдущих поколений наличием C = N-OCH 3 группа в своей химической структуре (цефуроксим и цефузонам также несут эту функциональную группу, но указаны только как класс II). Эта группа обеспечивает улучшенную стабильность против определенных ферментов бета-лактамазы, продуцируемых грамотрицательными бактериями. Эти бактериальные ферменты быстро разрушают цефалоспорины предыдущего поколения, разрывая химическое кольцо бета-лактама препарата, что приводит к устойчивости к антибиотикам. Хотя изначально они были активны против этих бактерий, при широком использовании цефалоспоринов третьего поколения, некоторые грамотрицательные бактерии, которые продуцируют бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), способны даже инактивировать цефалоспорины третьего поколения. Инфекции, вызываемые грамотрицательными бактериями, продуцирующими БЛРС, вызывают особую озабоченность в больницах и других медицинских учреждениях.
В дополнение к син-конфигурации имино боковая цепь, по сравнению с другими цефалоспоринами третьего поколения, более сложный фрагмент (содержащий две группы метил и группу карбоновой кислоты ) придает дополнительную стабильность Ферменты β-лактамазы, продуцируемые многими грамотрицательными бактериями. Дополнительная стабильность к β-лактамазам увеличивает активность цефтазидима против других устойчивых грамотрицательных организмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Заряженный фрагмент пиридиния увеличивает растворимость в воде. Цефтазидим имеет ту же самую вариабельную боковую цепь R-группы с азтреонамом, монобактамным антибиотиком; Эти два препарата обладают схожим спектром активности, включая активность против синегнойной палочки.
