CX614

CX614

Клинические данные
Другие названия	CX-614
Правовой статус
Правовой статус	US:Новый исследуемый препарат
Идентификаторы
Название IUPAC 2H, 3H, 6aH-пирролидино (2, 1-3 ', 2') 1,3-оксазино (6 ', 5'-5,4) бензо (e) 1,4-диоксан-10-он
Номер CAS	191744-13-5
PubChem CID	6451148
IUPHAR / BPS	7842
ChemSpider	4953628
UNII	87V631480W
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID30912324
Химические и физические данные
Формула	C13H13NO4
Молярная масса	247,250 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C1CC2N (C1) C (= O) C3 = CC4 = C (C = C3O2) OCCO4
InChI InChI = 1S / C13H13NO4 / c15-13-8-6-10-11 (17- 5-4-16-10) 7-9 (8) 18-12-2-1-3-14 (12) 13 / h6-7,12H, 1-5H2 Ключ: RQEPVMAYUINZRE-UHFFFAOYSA-N

CX-614 представляет собой препарат ампакин, разработанный Cortex Pharmaceuticals. Было исследовано его влияние на рецепторы AMPA.

Хроническое лечение CX-614 приводит к быстрому увеличению синтеза нейротрофического фактора мозга BDNF, который оказывает очень важное влияние на синаптическая пластичность и может найти применение при лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера.

Лечение острого CX-614 активирует локальную трансляцию мРНК (синтез нового белка) в дендритах, и это опосредуется быстрой активацией BDNF выпуск. CX-614-зависимое высвобождение BDNF быстро увеличивает трансляцию белков, которые важны для синаптической пластичности, таких как и.

CX-614 также был предложен для лечения таких состояний, как депрессия и шизофрения, но вырабатывает рецептор подавления после хронического введения, что может ограничить возможность длительного использования.

Однако подавления рецепторов AMPA при длительном введении CX-614 можно избежать, разработав и используя короткие и прерывистые протоколы лечения, которые все еще могут повышать уровни белка BDNF без снижения уровней рецепторов AMPA.

. Важно отметить, что такие короткие и прерывистые протоколы лечения являются нейропротективными против нейротоксичности, вызванной MPTP и MPP в культивируемых органотипических срезах среднего мозга (мезэнцефалического) и гиппокампа.

Эти результаты выявили нейропротекторные эффекты CX-614 и показали, что открыли путь для дальнейших экспериментов с CX-614 в качестве Было показано, что новое важное лекарство от болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера.

CX-614 снижает поведенческие эффекты метамфетамина у мышей и может применяться при лечении злоупотребления стимуляторами. 39>

• Аллостерический модулятор положительного рецептора AMPA