Войти
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Имя ИЮПАК ((3S, 5R, 10S, 13R, 14S, 16S, 17R) -3,14-дигидрокси-10,13-диметил-17- (6-оксопиран-3-ил) -1,2,3,4,5,6,7,8,9,11, 12,15,16,17-тетрадекагидроциклопента [a] фенантрен-16-ил) ацетат | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
InChI
| |
УЛЫБАЕТСЯ
| |
| Свойства | |
| Химическая формула | C26H36O6 |
| Молярная масса | 444,568 г · моль |
| Внешний вид | кристаллическое твердое вещество |
| Опасности | |
| Основные опасности | Токсичные |
| Летальная доза или концентрация (LD, LC): | |
| LD50(средняя доза ) | 4,13 мг · кг (мышь, IV ). 0,4 мг · кг (мышь, SC ). 0,136 мг · кг (кошка, в / в) |
| Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандарте состояние (при 25 ° C [77 ° F], 1 00 кПа). | |
 Y (что такое ?) | |
| Ссылки в ink | |
Буфоталин - это кардиотоксический буфанолид стероид, аналог сердечного гликозида, секретируемый рядом видов жаб. Буфоталин может быть извлечен из кожи паротоидных желез некоторых видов жаб.
Rhinella marina (тростниковая жаба), Rhaebo guttatus (гладкобокая жаба), Bufo melanostictus (азиатская жаба) и Bufo bufo ( обыкновенная европейская жаба) являются источниками буфоталина.
Буфоталин является частью Чань Су, традиционной китайской медицины, используемой для лечения рака. Он также известен как Venenum Bufonis или senso (по-японски).
В частности, летальная средняя доза для кошек составляет 0,13 мг / кг. а у собак - 0,36 мг / кг (внутривенно).
Зная это, рекомендуется постоянно контролировать эти функции с помощью ЭКГ. Поскольку противоядия против буфоталина не существует, все возникающие симптомы необходимо лечить отдельно или, если возможно, в сочетании с другими. Теоретически для увеличения клиренса из-за сходства с дигитоксином может помочь холестирамин, желчная соль. Недавние исследования на животных показали, что таурин восстанавливает сердечную функцию.
Симптоматические меры включают лигнокаин, атропин и фенитоин при сердечной токсичности и внутривенное введение соединений калия. для коррекции гиперкалиемии за счет воздействия на насос Na / K-АТФазы.
После однократной внутривенной инъекции буфоталин быстро распределяется и выводится из плазма крови с полупериодом 28,6 мин и МРТ 14,7 мин. Через 30 минут после введения буфоталина его концентрации в головном мозге и легких значительно выше, чем в крови и других тканях. Он также увеличивает восприимчивость раковых клеток к апоптозу посредством передачи сигналов TNF-α с помощью агониста гибели взаимодействующих доменов BH3 и белков STAT.
Буфоталин индуцирует апоптоз in vitro в клетках гепатоцеллюлярной карциномы человека Hep 3B и может включать каспазы и фактор, индуцирующий апоптоз (AIF). Использование буфоталина в качестве средства для лечения рака все еще находится на стадии экспериментов. Он также останавливает клеточный цикл на уровне G (2) / M, повышая и понижая регуляцию некоторых ферментов.
Механизм биотрансформации буфоталина до сих пор неизвестен. Исследования показали, что буфоталин биотрансформируется как минимум в 5 различных соединений.
Пять известных продуктов биотрансформации буфоталина. Если буфоталин этерифицирован, буфоталин -подобный стероид буфотоксин.
