Димеркапрол

редактировать
Димеркапрол
Dimercaprol.svg
Димеркапрол-3D-шары.png Формула скелета и модель димеркапрола с шариком и палкой
Клинические данные
Торговые наименования БАЛ в масле
Другие наименования2,3-Димеркаптопропанол. Британский анти-люизит. 2,3-Дитиопропанол. 2,3-Димеркаптопропан -1-ол. Британский антилевизит
AHFS / Drugs.com Монография
Данные лицензии
Беременность. категория
  • US:C (риск не исключен)
Пути. введения внутримышечно
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетика данные
Экскреция Моча
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
  • ChEMBL1597
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.000.394 Измените это в Викиданных
Химическая и физические данные
Формула C3H8OS2
Молярная масса 124,22 г · моль
3D-модель (JSmol )
Плотность 1,239 г см г / см
Кипение точка 393 ° C (739 ° F) при 2,0 кПа
УЛЫБКИ
InChI

Димеркапрол, также называемый британский антилевизит (BAL ), является лекарство, используемое для лечения острого отравления мышьяком, ртутью, золотом и свинцом. Его также можно использовать для отравления сурьмой, таллием или висмутом, но доказательства этого использования не очень убедительны. Его вводят путем инъекции в мышцу.

Общие побочные эффекты включают высокое кровяное давление, боль в месте инъекции, рвоту и лихорадку. Не рекомендуется людям с аллергией на арахис. Неясно, безопасно ли использование при беременности для ребенка. Димеркапрол действует путем связывания с тяжелыми металлами.

Димеркапрол впервые был получен во время Второй мировой войны. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В США курс лечения стоит более 200 долларов США.

Содержание

  • 1 Использование в медицинских целях
  • 2 Механизм действия
  • 3 История
  • 4 См. Также
  • 5 Ссылки
  • 6 Внешние ссылки

Использование в медицине

Димеркапрол долгое время был основой хелатной терапии при отравлении свинцом или мышьяком, и это очень важный препарат. Он также используется как противоядие от химического оружия люизита. Тем не менее, поскольку он может иметь серьезные побочные эффекты, исследователи также продолжили разработку менее токсичных аналогов, таких как сукцимер.

болезнь Вильсона является генетическим заболеванием в котором медь накапливается внутри печени и других тканей. Димеркапрол - это хелатирующий медь агент, одобренный FDA для лечения болезни Вильсона.

Механизм действия

Мышьяк и некоторые другие тяжелые металлы действуют путем химической реакции с соседним тиолом остатков на метаболических ферментах, создавая хелатный комплекс, который подавляет активность пораженного фермента. Димеркапрол конкурирует с тиоловыми группами за связывание иона металла, который затем выводится с мочой.

Димеркапрол сам по себе токсичен, с узким терапевтическим диапазоном и склонностью к концентрации мышьяка в некоторых органы. К другим недостаткам можно отнести необходимость введения болезненной внутримышечной инъекции. Серьезные побочные эффекты включают нефротоксичность и гипертензию.

Было обнаружено, что димеркапрол образует стабильные хелаты in vivo со многими другими металлами, включая неорганическую ртуть, сурьму, висмут, кадмий, хром, кобальт, золото и никель. Однако это не обязательно лечение токсичности для этих металлов. Димеркапрол использовался в качестве вспомогательного средства при лечении острой энцефалопатии отравления свинцом. Это потенциально токсичный препарат, и его использование может сопровождаться множеством побочных эффектов. Хотя лечение димеркапролом увеличивает выведение кадмия, сопутствующее увеличение концентрации кадмия в почках, поэтому его следует избегать в случае токсичности кадмия. Однако он удаляет неорганическую ртуть из почек; но бесполезен при лечении токсичности алкилртути или фенилртути. Димеркапрол также увеличивает токсичность селена и теллура, поэтому его нельзя использовать для удаления этих элементов из организма.

История

Его первоначальное название отражает его происхождение как соединение, тайно разработанное британскими биохимиками в Оксфордском университете во время Второй мировой войны в качестве противоядия для люизит, устаревший на основе мышьяка боевой химический агент.

См. Также

Ссылки

Внешние ссылки

  • «Димеркапрол». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
Последняя правка сделана 2021-05-17 06:18:22
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте