Atovaquone

Atovaquone

Клинические данные
Торговые наименования	Mepron
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a693003
Беременность. категория	US:C (риск не исключен)
Способы введения.	Внутрь
Код ATC	P01AX06 (WHO )
Правовой статус
Правовой статус	UK:POM (только по рецепту) US:-только
Фармакокинетика данные
Период полувыведения	2,2–3,2 дня
Идентификаторы
Название IUPAC транс-2- [4- (4-хлорфенил) циклогексил] -3-гидрокси-1,4 -нафталиндион
Номер CAS	95233-18-4
PubChem CID	74989
DrugBank	DB01117
ChemSpider	10482034
UNII	Y883P1Z2LT
KEGG	D00236
ChEBI	CHEBI: 575568
ChEMBL	ChEMBL1450
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID7022629
ECHA InfoCard	.738
Химические и физические данные
Формула	C22H19ClO 3
Молярная масса	366,84 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Точка плавления	216 до 219 ° C (421 до 426 ° F)
УЛЫБКА OC = 2C (= O) c1ccccc1C (= O) C = 2 [C @@ H] 3CC [C @ H] (CC3) c4ccc (Cl) cc4
InChI InChI = 1S / C22H19ClO3 / c23-16-11-9-14 (10-12-16) 13-5-7-15 (8-6-13) 19 -20 (24) 17-3-1-2-4-18 (17) 21 (25) 22 (19) 26 / ч1-4,9-13,15,26H, 5-8H2 / t13-, 15- Обозначение: KUCQYCKVKVOKAY-CTYIDZIISA-N
(что это?)

Атоваквон, продаваемый под торговой маркой Мепрон, представляет собой хиноновый противомикробный препарат для профилактики и лечения из Pneumocystis jirovecii pneumonia (PCP).

Атоваквон представляет собой химическое соединение, которое принадлежит к классу нафтохинонов. Атоваквон представляет собой гидрокси-1,4-нафтохинон, аналог убихинона, обладающий антипневмоцистической активностью.

• 1 Использование в медицине
• 2 Малярия
• 3 Исследования
  • 3.1 COVID-19
• 4 Ссылки
• 5 Дополнительная литература
• 6 Внешние ссылки

Атоваквон - это лекарство, используемое для лечения или профилактики:

1. При пневмоцистной пневмонии (PCP) он используется в легких случаях, хотя не одобрен для лечения тяжелых случаев. 120>
2. При токсоплазмозе препарат обладает противопаразитарным и терапевтическим действием.
3. При малярии он является одним из двух компонентов (наряду с прогуанил ) в препарате Маларон. Маларон имеет меньше побочных эффектов и стоит дороже, чем мефлохин. Обнаружена резистентность.
4. Для бабезии он часто используется в сочетании с пероральным азитромицином.

Триметоприм / сульфаметоксазол (TMP-SMX, Bactrim), как правило, считается терапией первой линии для лечения ПП (не путать с сульфадиазином + пириметамином, который является терапией первой линии при токсоплазмозе). Однако атоваквон можно применять у пациентов, которые не переносят или страдают аллергией на препараты сульфонамида, такие как TMP-SMX. Кроме того, атоваквон имеет то преимущество, что не вызывает миелосупрессию, что является важной проблемой для пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

. Атоваквон назначают профилактически пациентам с трансплантацией почки для предотвращения ПП в случаях где Бактрим противопоказан пациенту.

Атоваквон в виде комбинированного препарата с прогуанилом коммерчески доступен от GlaxoSmithKline с 2000 года как Malarone для лечения и профилактики малярии.

COVID-19

Предварительные исследования показали, что атоваквон может ингибировать репликацию SARS-CoV-2 in vitro. Планируются клинические испытания атоваквона для лечения COVID-19.

Также было обнаружено, что атоваквон подавляет коронавирус человека OC43 и коронавирус кошек in vitro.

• Kessl JJ, Hill P, Lange BB, Meshnick SR, Meunier B, Trumpower BL (январь 2004 г.). «Молекулярная основа устойчивости к атовакону у Pneumocystis jirovecii, смоделированная в комплексе цитохрома bc (1) Saccharomyces cerevisiae» (PDF). J. Biol. Chem. 279 (4): 2817–24. doi : 10.1074 / jbc.M309984200. PMID 14576156.

• «Атоваквон». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

Викискладе есть медиафайлы, связанные с атоваквоном.