Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Cosmegen |
| Другие названия | Актиномицин D. 2-амино-4,6-диметил-3-оксо-3H-феноксазин-1,9-дикарбоновая кислота, бис- [(5,12-диизопропил- 9,13,16-триметил-4,7,11,14,17-пентаоксогексадекагидро-10-окса-3a, 6,13,16-тетраазациклопентациклогексадецен - 8-ил) - амид] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682224 |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | IV |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 5% |
| Период полувыведения | 36 часов |
| Идентификаторы | |
IUPAC имя
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EP ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.058  |
| Химическая и d Физические данные | |
| Формула | C62H86N12O16 |
| Молярная масса | 1255,438 г · моль |
InChI
| |
| (что это?) | |
Дактиномицин, также известный как актиномицин D, представляет собой химиотерапевтический препарат, используемый для лечения ряда типов рака. Сюда входят опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, саркома Юинга, трофобластическое новообразование, рак яичка и некоторые типы рак яичников. Его вводят в виде инъекции в вену..
У большинства людей развиваются побочные эффекты. Общие побочные эффекты включают подавление костного мозга, рвоту, язвы во рту, выпадение волос, проблемы с печенью, инфекции и мышечные боли. К другим серьезным побочным эффектам относятся будущий рак, аллергические реакции и гибель тканей в месте инъекции. Использование при беременности может нанести вред ребенку. Дактиномицин относится к семейству препаратов цитотоксических антибиотиков. Считается, что он работает, блокируя создание РНК..
Дактиномицин был одобрен для медицинского применения в США в 1964 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Актиномицин прозрачная желтоватая жидкость, вводимая внутривенно и наиболее часто используемая для лечения различных видов рака, включая:
Иногда его можно комбинировать с другими препаратами в схемах химиотерапии, например, с режимом VAC (с винкристином и циклофосфамидом ) для лечения рабдомиосаркомы и саркомы Юинга..
Он также используется в качестве радиосенсибилизатора в дополнение к радиотерапии, поскольку может повышать радиочувствительность опухолевых клеток за счет ингибирования восстановления сублетального радиационного повреждения и отсрочки начала компенсаторной гиперплазии, которая возникает после облучения.
Обычная неблагоприятная реакция на лекарство включает кость подавление костного мозга, утомляемость, выпадение волос, язва во рту, потеря аппетита и диарея. Актиномицин является везикантом, если происходит экстравазация.
В клеточной биологии показано, что актиномицин D обладает способностью ингибировать транскрипцию. Актиномицин D делает это путем связывания ДНК в комплексе инициации транскрипции и предотвращения удлинения цепи РНК под действием РНК-полимеразы.
Актиномицин D был первый антибиотик, обладающий противо раковой активностью. Впервые он был изолирован Селманом Ваксманом и его сотрудником Х. Бойд Вудрафф в 1940 году. Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США 10 декабря 1964 года и выпущен на рынок Merck Sharp и Dohme под торговой маркой Cosmegen..
Поскольку актиномицин может связывать дуплексы ДНК, он также может мешать репликации ДНК, хотя другие химические вещества, такие как гидроксимочевина, подходят лучше для использования в лаборатории в качестве ингибиторов синтеза ДНК.
Актиномицин D и его флуоресцентное производное, 7-аминоактиномицин D (7-AAD), используются в качестве красителей в микроскопии и проточная цитометрия приложений. Сродство этих красителей / соединений к GC-богатым участкам цепей ДНК делает их отличными маркерами ДНК. 7-AAD связывается с одноцепочечной ДНК; поэтому это полезный инструмент для определения апоптоза и различения мертвых клеток и живых.
