Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения. | Перорально, инсуффляция, вапоризация, ректально |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Начало действия | 20-40 мин. (Пероральный) |
| Период полувыведения | 2,48 ± 3,20 ч |
| Продолжительность действия | 4–12 часов в зависимости от пути введения |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель мониторинга CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10H14BrNO 2 |
| Молярная масса | 260,131 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
2C-B (2,5-диметокси-4-бромфенэтиламин ) - психоделический наркотик семейства 2C. Впервые он был синтезирован Александром Шульгиным в 1974 году. В книге Шульгина Пихкал, th Диапазон дозировки составляет 12–24 мг. Как рекреационный наркотик, 2C-B продается в виде белого или бледно-розового порошка, иногда прессованного в таблетках или гелевых капсулах. Он также упоминается по нескольким названиям улиц, в том числе по розовому цвету Cocaína rosada. Препарат обычно принимают перорально, но его также можно вдыхать (вдыхать ) или выпаривать.
2C-B был синтезирован из 2,5-диметоксибензальдегида Александром Шульгиным в 1974 году. Впервые он был использован психиатрическим сообществом в качестве помощь во время терапии. 2C-B впервые был продан коммерчески как предполагаемый афродизиак под торговым названием «Erox», который был произведен немецкой фармацевтической компанией. В течение нескольких лет он был доступен в виде планшетов в голландских умных магазинах под названием «Nexus».
2C-B впервые стал популярен в США. Штат как недолговечный заменитель уличного наркотика "экстази", когда МДМА стал незаконным в 1985 году. Многие потребители 2C-B - молодые люди, которые посещают рейвы. Хотя 2C-B по-прежнему используется в рэйв-субкультуре, обычно ошибочно принимается и / или продается как экстази, его намеренное использование стало более распространенным в 2000-х.
Уличные цены колеблются от 10 до 30 долларов за таблетку в США в 2011 году при покупке небольшими партиями. Более крупные розничные покупки стоят от 200 до 500 долларов за грамм. Оптовые закупки 2C-B могут снизить цену (от 100 до 300 долларов за грамм в 2001 году, от 30 до 100 долларов в даркнете в 2020 году).
Сентябрьский выпуск 1998 года Journal of Analytical Toxicology сообщил, что существует очень мало данных о фармакологических свойствах, метаболизме и токсичности 2C-B. Связь между его использованием и смертью неизвестна. Обычная пероральная рекреационная доза составляет около 15–25 мг, при которой ощущаются зрительные и слуховые эффекты. Тяжелые побочные реакции крайне редки, но использование 2C-B было связано со значительным повреждением головного мозга в одном случае, когда дозировка была неизвестна, а чистота химического вещества не была проверена.
| Перорально | Инсуффлированный | |
|---|---|---|
| ED50 | 10 мг | 4–6 мг |
| Умеренное | 15-25 мг | 5–9 мг |
| Сильное | 26 –35 мг | 10–20 мг |
| Чрезвычайно интенсивный | >35 мг | >20 мг |
| Продолжительность | 4–8 часов | 2–4 часа |
летальная доза неизвестна. В PiHKAL, Александр Шульгин сообщалось, что психолог случайно принял дозу 100 мг перорально без видимого вреда.
При продаже под названием «экстази», таблетки, содержащие 2C-B, часто содержат около 5 мг лекарственного средства, количество, которое оказывает стимулирующее действие, имитирующее действие MDMA; Напротив, таблетки, продаваемые как 2C-B, содержат большее количество препарата (10–20 мг), вызывающего галлюциногенные эффекты. Уличная чистота 2C-B при тестировании оказалась относительно высокой. Исследователи из Испании обнаружили, что образцы 2C-B в стране удвоились в период с 2006 по 2009 год, перешли с преимущественно порошковой формы на таблетки и продемонстрировали «низкий уровень фальсификации». Анализ уличных проб в Нидерландах обнаружил примеси «в небольшом проценте»; только одна из примесей, N-ацетильное производное 2C-B, могла быть идентифицирована и составляла 1,3% образца. Авторы предположили, что это соединение было побочным продуктом синтеза 2C-B.
Таблетка 2C-B с сердцем logo Академических исследований практически не проводилось. проведено исследование воздействия 2C-B на человека. Доступная информация в основном анекдотична и ограничена. Часто описывают, что с эффектами легче справиться, чем с другими психоделиками; его часто сравнивают со смесью серотонинергического психоделика и МДМА. Эксперименты на молодых цыплятах показали, что при дозе 5–10 мг он оказывает эффект, аналогичный низкой дозе амфетаминов.
. Анекдотические эффекты 2C-B, о которых сообщали пользователи на онлайн-форумах, включают:
Следующие эффекты очень сильны: зависимый.
При пероральном приеме 2C-B имеет гораздо более длительную задержку до появления эффектов, чем при инсуффляции. При пероральном приеме обычно требуется примерно 45–75 минут, чтобы почувствовать эффект, плато длится 2–4 часа, а снижение - 1–2 часа. Ректальное введение начало варьируется от 5–20 минут. Эффект от инсуффляции наступает через 1–10 минут. Продолжительность может составлять от 4 до 12 часов в зависимости от пути введения, дозы и других факторов.
При инсуффляции эффекты более резкие и интенсивные, но имеют значительно меньшую продолжительность, в то время как пероральное применение приводит к мягче, дольше опыт. При инсуффляции начало наступает очень быстро, обычно достигая пика примерно через 20–40 минут и достигая плато в течение 2–3 часов. 2C-B также считается одним из самых болезненных препаратов для инсуффляции, при этом пользователи сообщают о сильном жжении в носу. Внезапная интенсивность переживания в сочетании с болью часто может начать переживание с негативного отпечатка, а тошнота также усиливается при вдыхании, усугубляя проблему.
В отличие от большинства психоделиков, 2C-B продемонстрировал низкую эффективность серотонин 5-HT 2A рецептор частичный агонист или даже полный антагонист. Это предполагает, что 5-HT 2C рецептор в первую очередь отвечает за опосредование эффектов, испытываемых пользователями 2C-B, хотя функциональный антагонизм 5-HT 2A или активация пути, связанного с 5-HT 2A -связанной фосфолипазой D, также может играть роль. Порядок ранжирования активности антагониста рецептора 5-HT 2A для этого семейства препаратов составляет 2C-I >2C-B>2C-D >2C-H.
Исследования показывают, что 2C-B увеличивает уровень дофамина в мозге крыс, что может способствовать его психоактивности.
2C-B было показано, что он метаболизируется печенью гепатоцитами, что приводит к дезаминированию и деметилированию с образованием нескольких продуктов. Окислительное дезаминирование приводит к образованию метаболитов 2- (4-бром-2,5-диметоксифенил) этанола (BDMPE) и 4-бром-2,5-диметоксифенилуксусной кислоты (BDMPAA) . Кроме того, 4-бром-2,5-диметоксибензойная кислота (BDMBA) также может быть получена окислительным дезаминированием. Дальнейший метаболизм BDMPE и BDMPAA может происходить путем деметилирования. Альтернативно, более поздние метаболиты могут быть образованы деметилированием 2C-B с последующим окислительным дезаминированием.
В метаболизме 2C-B существует межвидовая дифференциация. Гепатоциты мышей продуцируют 4-бром-2,5-диметоксифенол (BDMP), ранее неизвестный метаболит. Между тем гепатоциты человека, обезьяны и кролика продуцируют 2- (4-бром-2-гидрокси-5-метоксифенил) этанол (B-2-HMPE), а гепатоциты собаки, крысы и мыши - нет. 2C-B также снижает агрессивные реакции у крыс, которым вводят наркотики.
Были протестированы различные N-замещенные производные 2C-B, включая N-метил-2CB, N, N-диметил-2CB, N-этил-2CB и N-бензил-2CB. Большинство простых алкил производных были значительно менее эффективными, чем 2C-B, например, N-этил-2CB имел в 40 раз меньшее сродство к рецептору 5-HT 2A. Однако было обнаружено, что производное N- бензила имеет более высокую аффинность связывания, чем сам 2C-B, с еще более прочным связыванием N- (4-бромбензил) -2CB. Это первоначальное исследование не включало функциональных анализов активности, но позже привело к разработке сильнодействующих замещенных производных N-бензила, таких как 25B-NBOMe и 25B-NBOH.
2C-B используется как энтеоген людьми Сангома, Ньянга и Амагкирха вместо своих традиционных растений ; они называют это химическое вещество Ублаву Номатотоло, что примерно переводится как «Медицина поющих предков».
UN Комиссия по Наркотические средства добавили 2C-B в Список II Конвенции о психотропных веществах в марте 2001 года.
2C-B был неправильно обозначен как «2 CB» в 26-м издании Зеленого списка, 2015. Однако это было исправлено в 27-м издании Зеленого списка за 2016 год.
2C-B - запрещенный препарат в большинстве юрисдикций. Ниже приводится неполный список территорий, на которых это вещество было внесено в список.
2C-B находится под контролем Списка 1, а также подобные вещества, такие как 2C-I или 2C -T-2.
2C-B контролируется в Австралии и находится в списке веществ, подлежащих контролю за импортом и экспортом (Приложение B). Он был внесен в Список №1 Закона о злоупотреблении и незаконном обороте наркотиков, когда впервые о нем стало известно в 1994 году, когда в ходе судебной тяжбы химик Р. Симпсон был обвинен в производстве этого вещества в Сиднее. Александр Шульгин приехал в Австралию для дачи показаний от имени защиты, но безрезультатно.
2C-B конкретно не указан в Австралийском стандарте ядов (октябрь 2015 г.), однако аналогичные препараты, такие как 2C-T-2 и 2C -Я заставляет 2C-B подпадать под действие закона об аналогах Австралии.
В Бразилии 2C-B - это контролируемое вещество, которое делает производство, распространение и хранение незаконными.
В Бельгии 2C-B - это контролируемое вещество, производство, распространение и хранение которого являются незаконными.
В Канаде 2C-B классифицируется в соответствии с Законом о контролируемых наркотиках и веществах как Список III как «4-бром-2,5-диметоксибензолэтанамин и любые соли., изомер или соль его изомера ».
2C-B был изменен (Приложение III) в новой поправке, вступающей в силу 31 октября 2016 года. Это должно включать другие аналоги 2C-x.
В августе 2007 года 2C-B, наряду со многими другими психологически активными веществами, был добавлен к Ley 20.000, известному как [es ].
Хранение более 200 мг 2C-B наказывается лишением свободы на два года.
В Дании 2C -B внесен в список наркотиков категории B.
В Эстонии 2C-B классифицируется как Список I.
В Германии, 2C-B контролируется в Betäubungsmittelgesetz (BtMG) Anlage I как «Бромдиметоксифенэтиламин» (BDMPEA).
2C-B - это список I (tabella I).
В Японии 2C-B был запланирован в 1998 году. ранее продавался как «Перформакс».
В Нидерландах 2C-B был запланирован на 9 июля 1997 года.
В Нидерландах 2C-B стал веществом списка I. Закон об опиуме, несмотря на отсутствие инцидентов со здоровьем. После запрета вместо 2C-B продавались другие фенэтиламины, пока Нидерланды не стали первой страной в мире, запретившей 2C-I, 2C-T-2 и <80.>2C-T-7 вместе с 2C-B.
В Норвегии 2C-B был классифицирован как Список II 22 марта 2004 г. и внесен в список как 4-бром-2,5-диметоксифенэтиламин.
2C-B - это список I (группа IP) в Польше.
Запрещено как наркотическое средство с уголовным наказанием за хранение не менее 10 мг.
В Испании 2C-B был добавлен к запрещенным веществам Категории 2 в 2002 году.
2C-B в настоящее время классифицируется как Список I в Швеции.
2C-B был впервые классифицирован как "опасный для здоровья" в соответствии с законом [sv ] (Закон о запрещении определенных товаров, опасных для здоровья) с 1 апреля 1999 г., в соответствии с SFS. 1999: 58, что сделало незаконной продажу или владение. Затем с 1 июня 2002 года это стало списком I, опубликованным в LVFS 2002: 4, но с неправильной маркировкой «2-CB» в документе. Однако это было исправлено в новом документе LVFS 2009: 22, действующем с 9 декабря 2009 г.
В Швейцарии 2C-B внесен в список Anhang D DetMV и является незаконным.
Все наркотики семейства 2C относятся к Классу A в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками, что означает, что их производство, поставка или хранение незаконны. Максимальное наказание за хранение - семь лет тюремного заключения, в то время как поставка наказывается пожизненным заключением и неограниченным штрафом.
В Соединенных Штатах 2C-B классифицируется как раздел Приложения I CSA. (d) Подраздел (3) 4-Бром-2,5-диметоксифенэтиламин.
В Соединенных Штатах, уведомление о предлагаемом нормотворчестве опубликовано 20 декабря 1994 г. в Федеральном реестре, и после проверки соответствующих данных заместитель администратора Управления по борьбе с наркотиками (DEA) предложило поместить 4- бром - 2,5-DMPEA в Список I, сделав 2C -B незаконно в Соединенных Штатах. Это стало постоянным законом 2 июля 1995 года.
